Сердечные гликозиды свойства действие группы и препараты показания и применение

Симптомы передозировки сердечных гликозидов, первая помощь

Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).

Молекула гликозида состоит из двух частей:

  1. Гликона — сахара, который определяет фармакокинетику препарата (способность растворятся в воде, жирах, кислотах, прохождение через клеточную мембрану, скорость абсорбции в пищеварительном тракте, прочность связи с белками плазмы, родство с рецепторами).
  2. Агликона — структуры, которая отвечает за механизм действия и фармакодинамику (непосредственно клинические эффекты от приема вещества).

Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:

  • угнетать активность Na-K-АТФ-азы (фермента, отвечающего за работу натрий-калиевого насоса), снижая реполяризацию клетки;
  • образуя комплексы с ионами Са 2 транспортировать их внутрь кардиомиоцита;
  • стимулировать выход ионов из саркоплазматического ретикулума в свободную цитоплазму.

Вследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca 2 внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са 2 активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.

Влияние ионов Са 2 на сердечную деятельность:

  • Увеличение силы сердечных сокращений;
  • Ускорение частоты пульса;
  • Повышение возбудимости миокарда и автоматизма водителя ритма.

Сердечные гликозиды свойства действие группы и препараты показания и применение

Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.

Фармакологические эффекты от приема гликозидов:

  1. Положительное инотропное действие. Возрастает сила сокращений миокарда, укорачивается систола, вследствие чего ударный объем крови и сердечный выброс приходят в норму. Частично за счет высвобождения катехоламинов и повышения тонуса симпатической нервной системы.
  2. Отрицательное хронотропное действие. Удлинение диастолы (времени отдыха миокарда и наполнения коронарных сосудов кровью) и урежение частоты сердечных сокращений.
  3. Негативный дромотропный эффект. Замедление прохождения импульса по проводящей системе сердца (от синусового до атриовентрикулярного узла).
  4. Мочегонное действие. У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и задержкой жидкости в организме вследствие улучшения почечного кровообращения и торможения реабсорбции ионов Na в дистальных канальцах увеличивается суточный диурез.
  5. Седативный эффект.
  6. Усиление перистальтики кишечника, тонуса желчного пузыря.

Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:

  • Усиление и укорочение длительности систолы;
  • Увеличение минутного объема крови, фракции выброса левого желудочка;
  • Удлинение диастолы;
  • Урежение ЧСС (влияние на блуждающий нерв);
  • Приближение к нормальным размерам сердца;
  • Снижение венозного давления;
  • Оптимизация кровоснабжения сердечной мышцы (улучшение субэндокардиального кровотока, реологических свойств крови);
  • Снижением объема циркулирующей крови, потребления миокардом кислорода;
  • Нормализация давления в сосудах малого круга, снижение риска отека легких, улучшение газообмена, насыщения крови кислородом;
  • Устранение отеков.

Сердечные гликозиды – это обширный класс безазотистых соединений, имеющих растительное происхождение и содержащих сахара и агликоны. Кардиотоническая активность СГ обуславливается именно агликонами. А наличие сахаров (глюкозы, рамнозы, галактозы) обеспечивает степень биодоступности сердечных гликозидов и их способность проникать сквозь клеточные мембраны и фиксироваться в тканях.

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

  • нарушением равновесия ионов;
  • изменениями в обмене белков и липидов;
  • выраженным снижением ударного объема;
  • повышением венозного давления и венозным застоем;
  • нарастанием гипоксии и тахикардии;
  • нарушением кровотока в капиллярах;
  • отеками;
  • нарушением работы почек, снижением диуреза;
  • появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

  • нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина – белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца);
  • нормализировать осуществление метаболизма и энергетического обмена в миокарде;
  • увеличивать систолу (желудочковые сокращения) и ударный объем;
  • повышать АД и замедлять ЧСС;
  • удлинять диастолический период (расслабление миокарда в периоде между сокращениями);
  • угнетать проводимость сердца, устраняя развитие рефлекторной тахикардии;
  • стабилизировать показатели гемодинамики устранять явления застоя крови, оказывать противоотечный эффект, нормализировать работу почек и восстанавливать нормальный диурез.

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Эффект Пояснение
Кардиотонический Усиливает насыщенность, но уменьшает фазу сердечных сокращений. Благодаря этому становится выше сила миокарда и восстанавливается умение перекачивать кровь.
Противоаритмический Замедляет процедуру создания сердечных электрических импульсов и проводит их по всем отделам. В итоге, становится меньше частота сердечных сокращений и становится выше промежуток расслабления сердца.
Антиишемический Кровообращение в слабых клетках миокарда становится лучше, но не из-за увеличения кровеносных сосудов, а за счет уменьшения необходимости в питательных компонентах.
Мочегонный Выводит лишнюю воду из организма пациента.
Сосудистый Возобновляет тонус сосудов в важных для жизни органах.
Гликозиды сердечные препараты. Весь перечень, классификация, названия, цены

Гликозиды вызывают перестройку в миокарде и изменяют число электролитов и обмен веществ:

  • Происходит торможение действия ферментов, благодаря которым калий из человеческого организма выводится, а кальций транспортируется в организм.
  • Блокируются адреналиновые влияния, ускоряющие сердцебиение, возбуждающие нервную систему.
  • Активизируются соединения, которые осуществляют сокращение миокарда: миозин и актин.

Признаки отравления сердечными средствами можно разделить на три вида:

  • Признаки со стороны ЖКТ обуславливаются раздражающим эффектом препаратов на желудок и кишечник:
  • понижается аппетит;
  • пациента постоянно тошнит;
  • появляется диарея.
  • Со стороны нервной системы:
  • быстрая усталость;
  • сильно болит голова;
  • появляется беспокойство.
  • Признаки острого отравления, следующие:
  • сердце работает с перебоями;
  • замирает сердцебиение;
  • аритмия;
  • гипотония;
  • боль в груди.

Если интоксикация произошла в процессе инъекции средством, то нужно сразу перестать его вводить.

В случае с острым отравлением требуются срочные меры:

  1. Следует обеспечить пациенту полный покой.
  2. Снять или расстегнуть одежду, открыть окна для обеспечения свежего воздуха.
  3. Использовать энтеросорбент.
  4. Использовать солевой слабительный препарат.

Промывать желудок в этом случае не рекомендуется. Ведь это приведет к высокому парасимпатическому тонусу, от чего пациенту станет только хуже. Гликозидное отравление — значительное состояние, угрожающее жизни пациента, поэтому помощь медиков требуется в любой ситуации.

Сердечные гликозиды – это группа лекарственных средств-кардиотоников растительного происхождения, таких как ландыш, строфант, наперстянка. Все растения содержат вещество агликон, обеспечивающее стимулирующее воздействие на миокард.

Синтез агликона в промышленных масштабах позволил создать лекарственные препараты двух групп: полярные (Строфантин, Коргликон) и относительно полярные (Дигоксин, Целанид). Эти синтезированные средства замедляют ритм сердца, но при этом заставляют миокард сокращаться сильно, ритмично, продуктивно, что улучшает циркуляцию крови, купирует ее застой, дает сердцу время на отдых. Сегодня кардиотоники входят в число наиболее эффективных препаратов для лечения сердечной недостаточности.

Механизм действия сердечных гликозидов основан на способности балансировать ионный, энергетический обмен, метаболизм. Кроме того, препараты на основе агликона увеличивают ударный объем, время диастолы, повышают АД, ЧСС, нормализуют проводимость сердца, стабилизируют гемодинамику. Некоторые способны оказывать седативное действие на ЦНС.

Химическая структура [ править | править код ]

Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и сахаров (гликона). Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом. Гликон может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой, D-рамнозой и др.

Сердечные гликозиды легко подвергаются ферментативному, кислотному и щелочному гидролизу. Ферменты, расщепляющие сердечные гликозиды, находятся в растениях, из-за чего возможно расщепление первичных (генуинных) гликозидов в лекарственном сырье во время хранения, транспортировки и подготовки к обработке. Для предотвращения этого процесса ферменты можно ингибировать.

Основными причинами развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, кардиомиопатия, клапанные пороки, миокардиты и др. В основе лежат дефицит сократительной способности миофибрилл, повышение жёсткости сердечной мышцы, недостаточное расслабление, что комплексно снижает кровенаполнение ее во время диастолы.

Сердечные гликозиды в лечении сердечной недостаточности (СН) используют для снижения смертности, частоты госпитализаций, улучшения качества жизни пациента, замедления прогрессирования болезни и повышения толерантности к физическим нагрузкам.

Классификация и названия препаратов

Сердечные гликозиды (СГ) относятся к группе кардиотонических (усиливающих сократительную активность и повышающие коэффициент полезного действия сердца) препаратов.

Все СГ являются веществами растительного происхождения. Сейчас выделено около 350 наименований средств с кардиотонической активностью, но в медицине используется всего несколько десятков. Гликозиды синтетического производства лишь ограничено применяют в некоторых странах.

Классификация СГ по происхождению:

  1. Препараты группы наперстянки (Digitalis):
  1. Пурпурной – Дигитоксин (не используется последние годы);
  2. Шерстистой – Дигоксин, Целанид;
  • Группа строфантина (Strophanthus):
    1. Строфантин К;
    2. Этрофантин G;
    3. Препараты ландыша майского (Convallaria majalis):
      1. Коргликон;
      2. Настойка ландыша;
      3. Группа горицвета весеннего (Adonis vernalis):
        1. Настой травы горицвета.
        2. Характеристика СГ по их фармакокинетическим качествам:

          1. Неполярные — липофильные (Дигитоксин). Практически полностью адсорбируются в ЖКТ, прочно связываются с альбуминами плазмы крови, подлежат энтерогепатической циркуляции. Имеют очень выраженный кумулятивный эффект. Действовать начинают через 1,5-2 часа, элиминируются из организма за 14-21 день
          2. Умеренно полярные (Дигоксин, Целанид). Имеют хорошую всасываемость, с белками связываются на 20-30%, частично биотрансформируются печенью, экскретируются с калом и мочой. Могут накапливаться в организме. Начало действия — через 30-120 минут (при парентеральном введении – 5-30 мин.), полная элиминация наблюдается через 5-7 дней.
          3. Полярные (Строфантин, Коргликон). Плохо адсорбируются в желудочно-кишечном тракте (предназначены главным образом для внутривенного введения), не метаболизируются и выводятся в неизмененном виде почками. Имеют кумулятивные (накопительные) способности. Начало действия наступает через 5-10 минут, элиминация за 1-3 дня.

          Современные исследования в фармакогнозии направлены на разработку химических методов трансформации природных гликозидов в препараты с улучшенными фармакотерапевтическими свойствами, культивирование растений с повышенным содержанием СГ агротехническими способами и поиск новых методов получения сырья для лекарства.

          Список препаратов из сердечных гликозидов растительного происхождения:

          • Строфантин;
          • Дигоксин;
          • Дигитоксин;
          • Коргликон;
          • Целанид;
          • Адонизид.

          Также в клинической практике используют полусинтетические СГ – Метилазид, Ацетилдигоксин.

          Препараты выпускаются в виде таблеток или в ампулах для внутривенного введения.

          Сердечные гликозиды делятся на 3 вида.

          Данный вид препаратов после использования достигает максимального действия через 7-11 ч, который продолжается 9 дней и больше. При введении в вену эффект можно наблюдать спустя 30 мин. К данному виду относятся средства Дигитоксин, Кардитоксин, Кордигит, Медилазид.

          Такой вид гликозидов при использовании начинает проявлять эффект через 5 ч, который продолжается 2 суток. При введении в вену положительный эффект можно увидеть спустя 15 мин., а наибольший через 3 ч. К такому виду относятся препараты Целагид, Дигоксин.

          Гликозиды с быстрым эффектом относятся к средствам экстренной помощи. Данные средства вводят только в вену, положительная реакция наступает через 6 мин. К такому виду относят гликозиды ландыша и строфанта.

          Терапию медикаментами начинают с высоких дозировок до получения стойкого лечебного действия. Дальше дозировку делают меньше и продолжают лечение в качестве поддерживающей терапии. К такой группе гликозидов относятся следующие препараты: Строфантидин Ацетат, Строфантин К, Коргликон.

          Препараты по происхождению

          Гликозиды — сердечные препараты, перечень и цена которых указаны в статье, состоят из натуральной основы и имеют сильный кардиотонический эффект. Данные средства включают в себя гликон и агликон.

          Первый влияет на всасывание, проникая через оболочки. Агликон обладает стероидной структурой и несет в себе определенные качества гликозидов. У медикаментов этого вида нет заменителей. Растения — источники для изготовления лекарств. Гликозиды можно условно разделить на: полярные и неполярные.

          Полярные гликозиды

          Данные гликозиды почти не растворяются в липидах. Но они отлично растворяются в воде и обладают меньшим действием с доминированием систолического. Продолжительность их действия 6 суток.

          Сердечные гликозиды свойства действие группы и препараты показания и применение

          Неполярные гликозиды в воде почти не растворяются, полностью всасываются в ЖКТ. Также они имеют продолжительный эффект 2 недели.

          Гликозиды классифицируются по возникновению:

          • гликозиды красной наперстянки;
          • гликозиды шерстяной наперстянки;
          • гликозиды наперстянки ржавой;
          • гликозиды морского лука;
          • гликозиды желтушника;
          • гликозиды строфанта.

          Показания к применению

          Есть ситуации, при которых использование этих составов подходит лучше всего:

          • Острые нарушения, которые проявляются в виде аритмии в области предсердий.
          • Недостаточность сосудов и сердечной мышцы.Гликозиды сердечные препараты. Весь перечень, классификация, названия, цены
          • Мерцание в предсердиях и тахикардия. Лечебный комплекс начинается с того, что пациенту вводят максимальную дозу. Такой прием используют до снижения недостаточности. После положительного результата проводят интенсивную терапию, при которой используют препараты в меньших дозировках. При наблюдении интоксикации нужно отменить прием и продолжить лечебный процесс при помощи средств калия и магния.
          • При недостаточном уровне кровообращения.
          • При желудочковой тахикардии.
          • При тяжелых сердечных болезнях.

          За счет использования таких составов можно вылечить все вышеперечисленные патологии. После применения средств в здоровом состоянии у человека в организме наблюдается рост периферического сопротивления. При грамотном использовании можно изменить трепетание предсердий, и контролировать сокращения.

          Механизм действия гликозидов

          Сердечные гликозиды оказывают влияние на сердце и нервную систему, прежде всего, поэтому побочные эффекты связаны с нарушением функции именно этих органов:

          • летучие боли в области грудной клетки;
          • головные боли;
          • брадикардия;
          • гипотония;
          • диспепсия;
          • подташнивание.

          article1176.jpg

          При правильной дозировке препаратов негативные последствия приема отсутствуют вообще или исчезают после нескольких дней применения. Только в 5% случаев фиксируются признаки интоксикации кардиотониками.

          Даже если у пациента есть показания для применения данных медикаментов, бывают случаи, когда от их использования следует отказаться:

          • аллергия на препарат;
          • гликозидная интоксикация;
          • медленное сердцебиение 50/мин;
          • гипокалиемия;
          • почечная недостаточность.

          Отдельно от противопоказаний есть случаи, когда гликозиды нецелесообразны, так как не решат следующие проблемы:

          • перикардит;
          • стеноз;
          • недостаточность аортального клапана.

          Различают сердечные и внесердечные побочные эффекты от использования средств этой группы:

          • Сердечные проявления:
          • фибрилляция желудочков;
          • АВ-блокада;
          • синусовая аритмия;
          • тахикардия;Гликозиды сердечные препараты. Весь перечень, классификация, названия, цены
          • политопная тахикардия;
          • синусовая брадикардия.
          • внесердечные проявления:
          • тошнота;
          • анерексия;
          • рвота;
          • ухудшение остроты зрения;
          • бессонница.

          Отравление препаратами может появиться по причине передозировки.

          Контроль питания является одним из условий успешного лечения сердечной недостаточности. Часто неправильный образ жизни, алкоголь и курение становятся причинами такого заболевания.

          При сердечной недостаточности страдают все внутренние органы. Поэтому питание должно быть сбалансированным. Последний прием пищи должен быть не позже, чем за 2 ч до сна. Также нужно исключить употребление соли. В течение дня нужно употреблять легкие продукты.

          Привести в норму сердце помогут:

          • нежирная рыба;
          • морепродукты;
          • сухофрукты;
          • мед;
          • молокопродукты.

          Диета с такими продуктами питания легко переносится. Но многие не могут привыкнуть к низкому количеству соли. Это главное условие питания при облегчении сердечной деятельности. Можно использовать заменители соли и добавлять яблочный уксус. Лучше готовить все паровым или отварным способом. Пряное и жареное желательно исключить из рациона питания.

          Народные рецепты проверены сотнями лет. Данные методы предполагают не только приготовление разных отваров, но и всевозможные манипуляции, которые позволяют укрепить сердце.

          Пустырник

          Трава всем известна своими успокоительными свойствами. Она помогает сердцу в восстановлении его нормальной работы. Растение включает в свой состав витамины и минеральные вещества, которые положительно влияют на сердечную мышцу.

          Пустырник помогает бороться со спазмами, обладает успокоительным эффектом и его рекомендуют употреблять людям, нуждающимся в укреплении сердечной мышцы. Для приготовления лекарства нужно взять 1 ст. л сухой травы, залить кипятком, настоять ночь и процедить. Использовать лекарство 4 раза в сутки по 0,5 ст. Готовый настой можно купить и в аптеке.

          Вкусное лечение

          Для приготовления лекарства потребуется:

          • мед;
          • чернослив;
          • курага;
          • орехи;
          • изюм;
          • лимон.Гликозиды сердечные препараты. Весь перечень, классификация, названия, цены

          Сухофрукты нужно заранее замочить в воде, после чего перекрутить на мясорубке. Всю смесь необходимо тщательно перемешать и хранить в холодильнике. Употреблять натощак 1 раз в день.

          Боярышник, шиповник

          Боярышник поможет расширить сосуды, устранить венозные застои, нормализовать сердечное кровообращение. Также он очищает сосуды от холестерина. Шиповник включает в себя дубильные вещества, которые помогают избежать запоры в процессе лечения.

          Для приготовления напитка потребуется взять в равных частях шиповник и боярышник залить в термосе крутым кипятком. Напиток должен настояться ночь. Сахар в напиток не нужно добавлять и принимать по 1/3 ст. 3 раза в сутки.

          Гликозиды сердечные — препараты, относящиеся к обширному классу безазотистых соединений. Они имеют большой перечень и не терпят непрофессионализма со стороны врачей, а также исключают использование пациентом без консультации кардиолога.

          Оформление статьи: Владимир Великий

          Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

          1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
          2. Нарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
          3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
          4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
          5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
          6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
          7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
          8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.

          В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са 2 в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки. При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону. Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

          Сердечные гликозиды свойства действие группы и препараты показания и применение

          Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

          • Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
          • Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
          • Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
          • Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
          • Нарушение сознания, синкопальные состояния.

          В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

          • немедленно прекратить прием гликозидов;
          • Вызвать рвоту, промыть желудок;
          • Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
          • Немедленно обратиться за медицинской помощью.

          В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

          • Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
          • Инфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
          • Использование солевых проносных препаратов;
          • При брадикардии – введение Атропина;
          • В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
          • При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
          • Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
          • Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
          • Кислородную терапию.

          Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.

          Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.

          Выводы

          Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.

          Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.

          Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

          Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

          Гликозиды сердечные препараты. Весь перечень, классификация, названия, цены

          Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

          Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

          • значительно улучшить качество жизни;
          • уменьшить выраженность симптоматики СН;
          • снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

          Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

          Правила приема

          Препараты гликозиды сердечные следует принимать следующим образом: врач выбирает из перечня необходимое лекарство и назначает пациенту его максимальную дозировку. Когда симптомы недостаточности уменьшаются, то дозировка снижается.

          Внутрь разрешается использовать неполярные сердечные гликозиды, которые хорошо всасываются из ЖКТ. Сердечные гликозиды, которые плохо всасываются из ЖКТ, обычно используют парентерально, предварительно разводят хлоридом натрия.

          Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

          1. Мерцательная аритмия. При таком заболевании сердечные гликозиды являются препаратами выбора, потому что эффективно снижают частоту сокращений сердца и повышают силу сердечной мышцы.
          2. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
          3. Хронически повышенная частота сокращений сердца.
          4. Трепетание предсердий.
          5. Тахикардия наджелудочкового типа.

          Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

          Лекарства, получаемые из горицвета (Адонизид и другие), обладают средним по продолжительности действием. Их назначают при повышенной нервной возбудимости и неврозах.

          Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.

          Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.

          Врач назначает принимать таблетки через час после еды. Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

          При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.

          Иногда врачи рекомендуют смешивать лекарство с раствором глюкозы (5%-м). При внутривенном введении неразбавленного препарата можно достичь быстрого эффекта, но в то же время существует высокая вероятность наступления признаков передозировки и отравления.

          Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:

          • для препаратов наперстянки – 2 мг;
          • для гликозидов строфантинового ряда – 0,6-0,7 мг;
          • для Дигитоксина – 2 мг.

          Классификация средств этой группы

          Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

          1. Пролонгированного действия. Активность начинается только через 8 ч и продолжается до 10 суток. После внутривенной инъекции этого препарата его действие начинается только спустя полчаса и сохраняется до 16 ч. Такими свойствами обладает препарат Дигитоксин.
          2. Средней продолжительности. После того как лекарство попадает в организм, оно активизируется только через 6 часов и работает еще в течение 2 или 3 суток. При внутривенном введение действие начинается примерно через 10 минут и длится до 3 ч. Эти эффекты наблюдаются при использовании препарата Дигоксин.
          3. Быстрого действия. Эти лекарственные средства применяются для оказания экстренной помощи. Их вводят только внутривенно. Эффект наблюдается уже через несколько минут и длится до суток. Такие свойства имеет препарат Строфантин.

          Фармакологическое действие

          Работа указанной группы препаратов направлена на:

          • усиление сокращений сердца;
          • уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
          • повышение количества выделяемой мочи;
          • увеличение продолжительности диастолы;
          • замедление сердечного ритма;
          • увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
          • снижение чувствительности проводящей системы.

          Хотя механизм действия гликозидов в общем имеет похожие черты, отдельные его стороны имеют некоторые особенности. Так, лекарства заставляют миокард увеличивать силу и частоту сердечных сокращений без роста его потребности в кислороде. То есть орган выполняет больше работы, но затрачивает на это меньше энергии.

          Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы. В небольших дозах они снижают, а в повышенных – повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.

          Побочные эффекты и симптомы передозировки

          Дигоксин

          Дигоксин является кардиотоническим средством, сердечным гликозидом.

          Действующее вещество средства дигоксин, дополнительные:

          • лактоза;
          • сахароза;
          • картофельный крахмал;
          • тальк.

          Показания:

          • хроническая сердечная недостаточность;
          • пароксизмальные наджелудочковые аритмии.

          Противопоказания:

          • аллергия на вещества средства;
          • время кормления грудью;
          • гликозидная интоксикация;
          • возраст до 3-х лет.

          Дозировку препарата подбирают индивидуально. Для пациентов, которые использовали сердечные гликозиды, дозировку нужно снизить. При экстренной терапии средство назначают по 1,25 мг 2 раза в день. Для медленной терапии по 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Препарат отпускается в аптеках по рецепту и его стоимость от 70 руб.

          Строфантин

          Строфантин является быстродействующим сердечным гликозидом, изготовленным из семян тропической лианы, и относится к полярной группе сердечных гликозидов, которые почти не растворяются в липидах и плохо всасываются из ЖКТ.

          Его действие связано с блокадой и влиянием на ионовый обмен, благодаря чему улучшается сократительная способность миокарда. Средство потенцирует силу и продолжительность сокращений сердца. Также препарат удлиняет диастолу, улучшает кровообращение в сердце и увеличивает ударный объем.

          Показания:

          • сердечнососудистые заболевания;
          • тахисистолическая форма мерцания.

          Противопоказания:

          • гликозидное отравление;
          • аллергия на вещества средства;
          • синоатриальная блокада.

          Руководство к Строфантину должно строго соблюдаться. Его вводят в вену в течение 4 мин по 1 мл 1 раз в день, разбавив заранее хлоридом натрия. Средство редко назначают внутримышечно. Если и применяют, то дозировку увеличивают в 2 раза. Положительный эффект от использования препарата наступает через 12 мин после введения.

          Препарат имеет пролонгированное действие, продолжительность которого сохраняется несколько суток. Почти 50% средства после введения взаимодействуют с белками плазмы.

          Основная часть средства выводится с почками. Оставшаяся часть доходит до кишечника и желчного и выводится с калом. Если у пациента наблюдается заболевание почек, то время выведения медикамента становится больше. Строфантин отпускается по рецепту и его стоимость от 45 руб.

          Коргликон

          Гликозиды сердечные препараты. Весь перечень, классификация, названия, цены

          Коргликон является смесью гликозидов ландыша. Его активное вещество коргликон и дополнительный хлоробутанол гемигидрат. Гликозиды ландыша являются действенными при парентеральном использовании, так как быстро разлагаются в ЖКТ.

          Препарат не связывается с белками крови и биотрансформируется в печени, в неизменном виде выводится почками. Время выведения составляет 28 ч. Выведение средства может измениться при заболевании желчного пузыря.

          Показания:

          • сердечнососудистые заболевания;
          • тахисистолическая форма мерцаний.

          Противопоказания:

          • гликозидная интоксикация;
          • синдром каротидного синуса;
          • инфаркт миокарда;
          • эндокардиты.

          Коргликон используют внутривенно, не торопясь в течение 5 мин. Средство разбавляют хлоридом натрия и вводят 1 или 2 раза в день. Взрослым вводят по 1 мл, детям от 2-4 лет по 0,5мл. Средство продается по рецепту, и его цена от 40 руб.

          Целанид

          Целанид является кардиотоническим препаратом, который проявляет ноотропный и дромотропный эффекты. Средство замедляет ритм сердца. У людей, имеющих хроническую сердечную недостаточность, медикамент вызывает вазодилатирующее действие.

          При использовании препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Он на 25% связывается с кровяными белками и проявляет действие через 2 ч, а максимальное через 6 ч. Средство метаболизируется в печени и выводится вместе с калом.

          Показания:

          • сердечная недостаточность;
          • хроническое легочное сердце;
          • тахисистолическая форма аритмии.

          Для лечения перорально средство назначают по 0,5 мг в день 3-4 раза. Для поддерживающего лечения на 3-5 день назначают по 0,25 мг 2 раза в день.

          Противопоказания:

          • гликозидная интоксикация;
          • выраженная брадикардия;
          • сердечная астма.

          Средство отпускается по рецепту и стоит от 47 руб.

          Важность дозировки сердечных гликозидов определяется их кумулятивным (накопительным) эффектом, медленным удалением из организма, то есть возможной передозировкой, интоксикацией с непредсказуемым результатом, вплоть до остановки сердца.

          Первыми признаками гликозидного отравления являются:

          • диспепсия;
          • симптомы интоксикации: головная боль, продрома, подташнивание;
          • боли в желудке, кишечнике;
          • тахикардия или брадикардия;
          • загрудинный дискомфорт;
          • экстрасистолы.

          В тяжелых случаях поражается зрительный аппарат: нарушается цветоощущение, размеры предметов становятся непропорциональными. Может развиться острая задержка мочи. Галлюцинации. При первых признаках дигиталисной интоксикации сердечные гликозиды отменяют. Основные препараты, используемые при лечении сердечных патологий, вызывающие передозировку, представлены в таблице.

          Характеристика препарата Дозы
          Дигоксин
          Лекарство контролирует систолу и диастолу, снижает атриовентрикулярную проводимость, урежает ЧСС, нормализует функцию почек. Выводится с мочой, применяется при застойной форме ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Запрещен при сердечных блокадах, ОИМ, пороках и тампонаде сердца. Применим под постоянным контролем электролитов Дозировка индивидуальна. В первые сутки до 1 мг, затем снижают в течение трех дней до 0,5 – 0,125 мг под контролем ЭКГ, баланса микроэлементов, диуреза. Это считается терапевтической дозой препарата.

          В первые дни лечения, максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 1,5 миллиграмма

          Дигитоксин
          Мощный кардиотоник с выраженным эффектом накопления в тканях. Выводится препарат почками, показан при ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Противопоказаны таблетки при заболеваниях щитовидной железы, клапанном стенозе, ОИМ В первый день – до 1 мг, в 4 приема (первый прием – половина дозировки, затем делят лекарство на три равные части). Последующие три дня понижают дозировку до 0,1 – 0,05 мг. Это поддерживающая доза препарата. Пожилым пациентам назначают дозу в два раза меньше.

          Максимально допустимая суточная доза СГ – 1 миллиграмм

          Строфантин
          Увеличивает сократительную способность миокарда, урежает ритм сердца, угнетая атриовентрикулярную проводимость, купирует гипоксию. Используют при острой (парентерально) и хронической (таблетки) СН, тахисистолической аритмии. Запрещен при первых признаках отравления сердечными гликозидами, аритмиях разного генеза, атриовентрикулярных блокадах Вводится парентерально в дозировке от 0,1 до 0,15 миллиграмм с интервалами между введениями от 30 до 120 минут. За одно введение максимум – 0,25 мг, что считается терапевтической дозой

          Суточная предельно допустимая доза препарата – до 1 мг, лечебная – по 0,25 дважды
          день

          Коргликон
          Аналогичен Строфантину, но относится к пролонгирующим средствам. Назначается при ОСН (в вену, капельно) и ХСН (таблетки), вегетоневрозах. Противопоказан при воспалении оболочек сердца, кардиосклерозе, тампонаде сердца Терапевтическая доза – 0,5 – 1 мл разово.

          Лекарство применяют один-два раза в сутки.

          Максимальная разовая дозировка составляет один миллилитр, суточная – два миллилитра.

          Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов. 

          Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

          • боли в области головы;
          • увеличение грудных желез у мужчин;
          • нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
          • падение аппетита;
          • омертвение разных отделов кишечника;
          • расстройства сна;
          • нарушения сознания;
          • галлюцинации;
          • носовые кровотечения;
          • снижение остроты зрения и слуха;
          • понос;
          • депрессия.

          Передозировка

          Гликозиды сердечные препараты. Весь перечень, классификация, названия, цены

          При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

          • аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
          • диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
          • изменения на кардиограмме;
          • нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

          Лечение отравлений

          При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

          На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

          • препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
          • антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
          • соли цитраты;
          • антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

          Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.

          Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.

          Итак, гликозиды – это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

          Особенности лечения

          Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:

          • при инотропном воздействии систола увеличивается;
          • при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
          • при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
          • употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
          • лекарства увеличивают объем кровотока;
          • снижают венозное давление;
          • нормализует работу внутренних органов.

          Применение препаратов дает такие эффекты:

          1. Положительный инотропный. Это происходит из-за повышения ионов кальция в клетках мышц.
          2. Отрицательный хронотропный. Препараты возбуждают блуждающий нерв и барорецепторы.
          3. Отрицательный дромотропный. Это означает, что прохождение импульсов по атриовентрикулярному соединению блокируется.
          4. Положительный баротропный. Это нежелательный эффект, так как он приводит к аритмии. Проявляется при нарушении дозировки.

          Быстродействующие сердечные гликозиды применяются без определенных схем лечения, поскольку быстро выводятся из организма, не обладают кумулятивным эффектом и практически исключают передозировку препаратами (Коргликон, Строфантин).

          Сердечные гликозиды средней длительности действия (Дигоксин) уже демонстрируют способность к накоплению в тканях сердца, что может спровоцировать передозировку. Тем более – пролонгированные средства. Чтобы избежать возможной передозировки соблюдается двухэтапность терапии.

          • Первый этап – период насыщения гликозидами. Он характеризуется постепенным увеличением дозы препарата, пока не станет очевидным улучшение состояния пациента. При этом контроль врача за признаками передозировки – обязателен.
          • Второй – период поддерживающих доз. В это время постепенно понижают дозу сердечных гликозидов до минимального уровня, когда все достигнутые эффекты сохраняются. Эта доза и будет постоянной для приема пациентом.

          Самолечение недопустимо.

          Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
          Сердце
          Добавить комментарий

          ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: