Бисопролол: использование при гипертонии, показания для приема

Фармакология бисопролола – механизм действия

Бисопролол — лекарственное средство, называемое бета-блокатором, которое работает, блокируя определенные рецепторы, называемые бета-рецепторами, в нашем сердце. В результате сердечные мышцы не могут сильно сокращаться, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и объема крови в нашем теле. Это весьма полезно для защиты нашего сердца, если у нас, например сердечная недостаточность.

Показания и противопоказания

Таблетки «Биспоролол» назначаются в качестве монотерапии, а также в составе комплексного лечения эссенциальной и вторичной артериальной гипертензии. Показания к применению также включают стенокардию и хроническую форму сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка. При ишемической болезни сердца «Бисопролол» предупреждает развитие приступов загрудинных болей. Фармсредство лечит тахикардии на фоне пролапса митрального клапана или тиреотоксикоза.

Бета-блокаторы не назначают при пониженном давлении для исключения риска коллапса. Инструкция по применению выделяет такие противопоказания для терапии «Бисопрололом»:

• острая или декомпенсированная СН;
• нарушения ритма сердца;
• брадикардия;
• низкое давление;
• неконтролированное течение бронхиальной астмы;
• сосудистые заболевания;
• феохромоцитома;
• гиперчувствительность к компонентам таблеток;
• прием ингибиторов МАО.

При беременности и кормлении грудью медицина запрещает применение «Бисопролола». Хотя лекарство и считается высокоселективным бета-блокатором, однако в высоких дозах способно вызвать сокращение матки, спровоцировать выкидыш или нанести вред нерожденному ребенку. Противопоказания включают назначение «Бисопролола» детям младше 16 лет.

Противопоказаниями к применению Бисопролола являются:

• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Кардиогенный шок;
• Синдром слабости синусового узла;
• Брадикардия;
• Выраженная синоатриальная блокада;
• Артериальная гипотензия;
• Фаза декомпенсации при сердечной недостаточности;
• Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
• Феохромоцитома;
• Псориаз;
• Детский возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Гиперчувствительность к бисопралола фумарату.

Осторожность при назначении Бисопролола необходима при следующих заболеваниях: сахарный диабет, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, вазоспастическая стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени.

Дополнительная консультация врача требуется по поводу применения Бисопролола при строгой диете и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Бисопролол — общее название препарата, которое является названием активного ингредиента в лекарстве, которое оказывает лечебный эффект. Существует несколько различных фирменных наименований, которые содержат бисопролол, например: BICOR, Bicard, Bispro. Эти бренды содержат бисопролол, но все они производятся различными фармацевтическими компаниями. Самая низкая доза 1,25 мг бренда Bicor, для других брендов характерны следующие дозы: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Взаимодействие с рифампицином усиливает разложение бисопролола в организме, это означает, что бисопролол разалагается в печени быстрее чем обычно. В итоге бисопролол будет меньше воздействовать на организм, поэтому для получения лечебного эффекта увеличиват дозу приема препарата.

Нежелательные явления и передозировка

• усталость;
• вертиго;
• гиперемия лица и шеи;
• головные боли;
• расстройства сна;
• аритмии;
• гипотензия;
• урежение пульса;
• рефлекторная тахикардия;
• сердцебиение;
• нарушения проводимости;
• снижение толерантности к углеводам;
• ухудшение слуха;
• лекарственный гепатит;
• депрессия;
• судороги.

В справочнике лекарственных веществ «Видаль» описано, что передозировка проявляется критически низким артериальным давлением. Острая сердечная недостаточность, аритмия, уменьшение концентрации глюкозы в крови и бронхоспазм являются частыми проявлениям передозировки «Бисопрололом». При низком давлении прекращается фильтрация в почках и развивается острая почечная недостаточность. Медицинская помощь зависит от клинических симптомов и состояния пациента. Летальных случаев после превышения доз медикамента зарегистрировано не было.

Принимать Бисопролол рекомендуется утром, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Применение Бисопролола при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии следует начинать с 2,5-5 мг в сутки с последующим увеличением до 5-10 мг, не превышая суточной дозы в 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации на протяжении последних 6 недель. В течение первой недели такие пациенты принимают 1,25 мг препарата 1 раз в сутки. Вторую неделю препарат назначается по 2,5 мг в сутки, третью неделю – по 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю – по 5 мг, с восьмой по двенадцатую неделю – по 7,5 мг, после двенадцатой недели суточную дозу Бисопролола увеличивают до 10 мг.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью после начала приема препарата в течение первых нескольких часов должны быть проверены артериальное давление, проводимость, частота сердечных сокращений на соответствие норме. В случае если все показатели в порядке возможно дальнейшее увеличение дозы, если есть отклонения – необходима отмена препарата.

Максимальная суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Фармакокинетика: состав и принцип действия

Что же отличает бисопролол от других бета-блокаторов.

Бисопролол действует только на бета-1-рецепторы, находящиеся в сердце, и меньшее влияет на другие рецепторы (бета-2, находящиеся в других частях тела, например в легких). Бисопролол является оптимальным вариантом выбора для людей, страдающих заболеваниями легких, такими как астма. Бисопролол выводится из организма как с мочой, так и путем химического переработки в печени.

Сердце играет определяющую роль в нашем теле, проталкивая кровь через кровеносные сосуды туда, обеспечивает органы и ткани кислородом и питательными веществами. Бета-адренергические рецепторы встречаются в сердце, благодаря им сердечная мышца сокращается, и сердце ритмично выталкивает кровь в кровеносные сосуды.

Препараты «бета-блокаторы» останавливают этот процесс. Они присоединяются к бета-рецепторам, так что не дают нормальным молекул связываться с рецепторами, в результате снижается интенсивность передачи нервного импульса. Это не останавливает работу сердца в целом, но замедляет темп его сокращений. Сердечная мышца сокращается реже, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и снижению уровня артериального давления.

Побочные действия

• Депрессия, нарушения сна, головная боль, головокружение, галлюцинации, ощущение онемения, покалывания;
• Конъюнктивит, снижение слезовыделения, нарушение зрения;
• Ухудшение состояния больных с синдромом Рейно или перемежающейся хромотой (обычно в начале лечения);
• Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости;
• Заложенность носа, бронхоспазм, одышка;
• Боль в животе, рвота, тошнота, запоры, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови;
• Судороги, мышечная слабость, моно- или полиартрит;
• Высыпания на коже, покраснения, зуд, повышенная потливость;
• Шум в ушах, выпадение волос, кратковременная потеря памяти, увеличение массы тела.

1. Снижение сердечного ритма (брадикардия);
2. Головная боль;
3. Усталость;
4. Головокружение;
5. Тошнота.

Распространенные негативные эффекты бисопролола определяет скорость усвояемости препарата в организме.Если это случилось, то лучше обсудить это вопрос с врачом, который подскажет, что делать. Простое снижение дозы решит все проблемы и вернет показатели артериального давления в нормальный диапазон. Именно по этой причине лечение начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее до достижения наилучшего эффекта.

Особые указания

Бисопролол применяют с осторожностью при псориазе (включая указания на псориаз в семейном анамнезе), сахарном диабете в фазе декомпенсации, предрасположенности к развитию аллергический реакций.

При феохромоцитоме прием препарата возможен только после применения альфа-адреноблокаторов.

Перед проведением операций о приеме Бисопролола необходимо поставить в известность анестезиолога.

Препарат следует принимать с осторожностью больным, чья работа связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Предостережения

Бисопролол предназначен для долгосрочного лечения, препарат снижает риск сердечных осложнений. Если вдруг резко прекратить прием препарата, то может возникнуть «синдром отмены», это состояние при котором резко возрастает сила сердечных сокращений, давление поднимается до опасных показателей, развивается гипертонический криз, который может привести к летальному исходу.

Если у человека сердечный ритм менее 45-50 ударов в минуту, бисопролол будет не самым лучшим вариантом выбора для него, поскольку Бисопролол способствует снижению частоты сердечных сокращений, и велика вероятность развития брадикардии, которая провоцирует рахвитие коллапса, а это уже смертельноопасное состояние.

Отпуск и хранение

Препарат отпускается по рецепту врача.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C.

Чтобы купить «Бисопролол» в аптеке требуется рецепт от врача. Срок годности составляет 2 года с момента производства, указанной на упаковке с лекарством. Употребление просроченного препарата чревато развитием побочных эффектов, передозировки и неизвестных последствий. Следует максимально ограничить доступ детей к аптечке с медикаментами, чтобы исключить риск неумышленного отравления в сочетании с другими лекарствами.