Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Основные показания к применению этой группы препаратов: гиперто­ническая болезнь, эндартериит, мигрень, спазмы сосудов сетчатки и др. Про­тивопоказания: выраженный атеросклероз, гипотензия, инфаркт миокарда, нарушения функций печени и почек. К этой группе относятся дегидрирован­ные алкалоиды спорыньи и синтетические лекарственные средства.

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН — по сравнению с алкалоидами спорыньи дигидрированные препараты не влияют на миометрий, менее токсичны. Дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин снижают артериальное давление, угнетая сосудодвигательный центр и блокируя альфа-адренорецепторы сосудов. Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,1 % и 0,2 % растворов. Список Б.

Rp.: Sol. Dyhydroergotamini 0,2% 10 ml

D. S. По 10-30 капель 2-3 раза в день (принимать внутрь).

Rp.: Sol. Dyhydroergotoxini 0,1 % 10 ml

D. S. Принимать no 15 капель 2-3 раза в день (при необходимости дозу можно увеличить до 20-40 капель 2-3 раза в день).

НИЦЕРГОЛИН (фармакологические аналоги: сермион) — синтетическое производное алкалоидов спорыньи. Ницерголин проявляет миотропное действие в отношении сосудов головно­го мозга, периферических сосудов (стимулирует аденилатциклазу, блокирует фосфодиэстеразу, повышает содержание цАМФ). Ницерголин применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, расстройствах перифе­рического кровообращения и др. Ницерголин назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения от 2-3 нед до нескольких месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

ЭРГОЛОИД МЕЗИЛАТ — см. раздел «Средства, действующие на сер­дечно-сосудистую систему».

ФЕНТОЛАМИН (фармакологические аналоги:  регитин) — устраняет спазм периферических сосудов (блокируя а-адренорецепторы), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, ежистых оболочек, понижает артериальное давление. Фентоламин усиливает секрецию инсулина. Фентоламин применяют при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.

), для лечения трофических язв конечнос­тей, пролежней, а также при феохромоцитоме. Фентоламин назначают внутрь взрослым по 2 таблетки 3-5 раз в день. Побочные действия при применении фентоламина: головокружение, тошнота, рвота, тахикардия. При передозировке фентоламином возможен ортостатический коллапс. Противопоказания для применения фентоламина: органические изменения сердца и сосудов. Форма вы­пуска фентоламина: таблетки по 0,025 г. Список Б.

Rp.: Tab. Phentolamini hydrochloridi 0,025 N. 30

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).

ТРОПАФЕН— расширяет периферические сосуды и понижает арте­риальное давление. Тропафен применяют для улучшения периферического кровообра­щения, предупреждения и купирования гипертензивных кризов, для диагнос­тики феохромоцитомы. Тропафен вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Побочные действия тропафена и противопоказания к применению такие же, как у фентоламина. Форма выпуска тропафена: ампулы, содержащие 0,02 г лиофилизированного тропафена. Список Б.

Врач перечисляет

Rp.: Tropapheni 0,02

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Растворить перед употреблением в 1-2 мл воды для инъекций, вво­дить 1-2 мл 2 раза в день (внутримышечно).

Rp.: Tab. Pyrroxani 0,015 N. 50

D. S. По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Rp.: Sol. Pyrroxani 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить подкожно (внутримышечно) 1-2 мл в день.

БУТИРОКСАН — альфа-адреноблокатор, обладающий центральными Н-холинолитическими свойствами. Бутироксан применяют при гипертонической болезни I — II стадии, аллергодерматозах, сопровождающихся приступами бронхиальной астмы, у больных с гипоталамическими нарушениями постинфекционного генеза. Бутироксан находит применение и в лечении больных алкоголизмом (см.

Rp.: Tab. Butyroxani 0,01 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ПРАЗОЗИНА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: адверзутен, пратсиол, минипресс и др.) — избирательно блокирует постсинаптические а-адренорецепторы, ока­зывает выраженное гипотензивное действие. Празозина гидрохлорид применяют при гипертони­ческой болезни. Рационально назначать празозина гидрохлорид с диуретиками.

Побочные дейст­вия при применении празозина гидрохлорида: головокружение, бессонница, тошнота. При приеме больших доз празозина гидрохлорида может быть ортостатический коллапс. Противопоказания для применения празозина гидрохлорида: беременность, детский возраст (до 12 лет), заболевания почек. Форма выпуска празозина гидрохлорида: таблетки по 0,001 г и 0,005 г.

Rp.: Tab. Prazosini hydrochloridi 0,001 N. 50

D. S. По 1/2 таблетки 1 раз в день (перед сном), постепенно увеличи­вая дозу до 1/2— 1 таблетки 2-3 раза в день.

АНАПРИЛИН (фармакологические аналоги: пропранолола гидрохлорид, обзидан, индерал) — угнета­ет бета1 – бета2-адренорецепторы. За счет блокады (бета 1-адренорецепторов сердца уменьшает частоту и силу сердечных сокращений; облегчая работу сердца, снижает потребность его в кислороде, а также артериальное давление.

Анаприлин ста­билизирует содержание калия в миокарде. Анаприлин применяют при стенокардии, некоторых формах артериальных гипертензий, при синусовых аритмиях, тахикардии. Анаприлин противопоказан при инфаркте миокарда вследствие отрицатель­ного инотропного действия, нарушения проводимости. Форма выпуска: анаприлин — таблетки по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таблетки по 0,04 г и ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3 раза в день).

Rp.: Tab. Obzidani 0,04 N. 20

D. S. По 1/2 таблетки 2-3 раза в день, постепенно увеличить дозу до 1 таблетки 3 раза в день.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Rp.: Sol. Obzidani 0,1 % 5 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. Вводить внутривенно медленно по 4 мл для купирования приступа аритмии с промежутками 2-5 минут до появления эффекта (не бо­лее 5-10 мл).

АЛЬПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: аптин)— неизбирательный бета-адреноблокатор. Альпренолол обла­дает внутренней симпатомиметической активностью, на частоту сердечных сокращений влияет мало. Показания к применению альпренолола, побочные действия и противопоказания такие же, как для анаприлина. Альпренолол назначают внутрь по 2- 4 таблетки в день. Форма выпуска альпренолола: таблетки по 0,05 г. Список Б.

БОПИНДОЛОЛ — неизбирательный бета-адреноблокатор с умеренной сим­патомиметической активностью, обладает продолжительным действием. Бопиндолол на­значают 1 раз в сутки по 1-2 мг при артериальной гипертензии и стенокар­дии. После достижения терапевтического эффекта дозу  бопиндолола уменьшают до 0,5 мг в день. Побочные действия бопиндолола и противопоказания к применению такие же, как у других В-блокаторов. Форма выпуска бопиндолола: таблетки по 0,001 г (1 мг). Список Б.

ОКСПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: тразикор, коретал) — по действию близок к анаприлину, но менее угнетает миокард. Окспренолол обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью. Окспренолол применяют при стенокардии, аритмии, гипертони­ческой болезни (вместе с другими гипотензивными средствами). Форма выпуска окспренолола: таблетки по 0,02 г и 0,08 г.

Rp.: Tab. «Trasicor» 0,02 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 2 таблеток 2-3 раза в день (суточная доза 80-120 мг).

ПИНДОЛ0Л (фармакологические аналоги: вискен) — является некардиоселективным бета-адреноблокатором с выраженной симпатомиметической активностью. Малотоксичен, пиндолол ока­зывает продолжительное действие (можно назначать 2 раза в сутки). По действию пиндолола не уступает другим бета-адреноблокаторам при артериальной гипер­тензии, стенокардии и аритмиях сердца; хорошо пиндолол проникает через мембраны. По другим показателям пиндолол близок к окспренололу. Форма выпуска пиндолола: таблетки по 0,005 г

Rp.: Tab. Pindololi 0,005 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

ЛАБЕТАЛОЛ(фармакологические аналоги: абетол, амипресс, лабетол, трандол) — бета-адреноблокатор, проявляющий одновременно и альфа-адреноблокирующее действие (так называе­мый «гибридный» блокатор). Лабеталол оказывает антигипертензивное действие. На час­тоту сердечных сокращений лабеталол не влияет. Лабеталол назначают внутрь по 0,1-0,2 г 2- 3 раза в день.

При гипертензивных кризах лабеталол вводят внутривенно (медленно) по 2 мл 1 % раствора, при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Побочные действия при применении лабеталола: головная боль, головокружения, кожный зуд, тошнота, дис­пепсические явления. Противопоказания к применению лабеталола: сердечная недостаточность, атрио­вентрикулярная блокада;

Список препаратов комплексного действия

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

  • уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
  • снижают потребности миокарда в кислороде;
  • понижают артериального давления;
  • незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

  • вызывают сужение бронхов;
  • предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
  • повышают тонус матки;
  • приостанавливают расщепление жировой ткани;
  • понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

  • возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
  • тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
  • истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
  • снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
  • уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.
Действующие вещества Торговые названия
Атенолол хлорталидон
  • Атенолол композитум Сандоз;
  • Тенонорм;
  • Теноретик;
  • Тенорик;
  • Тенорокс.
Бисопролол гидрохлортиазид
  • Арител Плюс;
  • Бисангил;
  • Комбисо дуо;
  • Лодоз.
Бисопролол амлодипин
  • Бисопролол АМЛ;
  • Конкор АМ;
  • Нипертен Комби.
Пиндолол клопамид
Метопролол фелодипин

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

  • позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
  • имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
  • не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
  • защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
  • безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
  • улучшает кровоснабжение тканей;
  • не вызывает бронхоспазма;
  • удобный режим приема (1 раз/день).

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Работа сердца нарушена, ЧСС

β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:

  • Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
  • Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Врач показывает {amp}quot;класс{amp}quot;

Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:

  • Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
  • Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
  • Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.

Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • брадикардии;
  • ортостатической гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • терминальном циррозе печени;
  • обструктивной болезни легких;
  • декомпенсированной недостаточности почек;
  • хронических патологиях бронхов;
  • вазоспастической стенокардии;
  • острой миокардиальной недостаточности.

Конкор АМ

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

  • способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
  • длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
  • наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

  • хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тиреотоксикоз;
  • профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

  • первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
  • увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
  • при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
  • принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
  • через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

  • до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
  • медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
  • первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • пониженное артериальное давление;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелые случаи бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

  • сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
  • спортсменам;
  • при хронической инструктивной болезни легких;
  • депрессии;
  • повышенной концентрации липидов плазмы;
  • сахарном диабете;
  • поражении периферических артерий.

Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.

Совмещать лактацию, прием БАБ не рекомендуется. До сих пор неизвестно может ли проникать действующее вещество в молоко.

Список препаратов-бета-адреноблокатороов

Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы. Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда. Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы

Группа адреноблокаторов С симпатомиметической активностью Без симпатомиметической активности
кардиоселективные Целипролол

Вазакор

Метопролол

Ацебутолол

Талинолол

Корданум

Сектраль

Атенолол

Локрен

Нипертен

Дилатор

Атрам

Кориол

Невотенз

Бисопролол

Кориол

Небиватор

Карведилол

Беталок

Кардивас

Небиволол

Бетаксолол

некардиоселективные Дилевалол

Тразикор

Бетапрессин

Леватол

Аптин

Пенбутолол

Пиндолол

Сандонорм

Картеолол

Окспренолол

Вискен

Сотагексал

Коргард

Надолол

Тимолол

Обзидан

Тензол

Пропранолол

Нипрадилол

Соталол

Блокарден

Анаприлин

со свойствами α-адреноблокаторов Буциндолол

Карведилол

Лабеталол

Врач выписывает лекарство

Список препаратов-бета-адреноблокатороов

К группе лекарственных средств, замедляющих проведение нервных им­пульсов через адренергические синапсы, относят средства, блокирующие адренергические рецепторы (адренолитики), и средства, нарушающие процессы образования медиатора норадреналина (симпатолитики).

Адренолитики можно разделить на следующие группы: блокаторы альфа 1-адренорецепторов — фентоламин, тропафен, празозин, пирроксан и другие; блокаторы альфа 2-адренорецепторов— йохимбин; блокаторы; альфа- и бета-адренорецепторов — лабетолл; блокаторы бета-адренорецепторов — анаприлин (обзидан, индерал), окспренолол (тразикор), талинолол (корданум), метопролол и др.

В последней группе имеются так называемые кардиоселективные бета 1-адрено­блокаторы, проявляющие избирательное действие на сердце: атенолол, мето­пролол, практолол, применяющиеся при тахиаритмиях, стенокардии, гиперто­нической болезни. Блокаторы бета 2-адренорецепторов, например тимолол, эффективны при глаукоме, при некоторых видах тремора, оказывают сосудо­расширяющее действие.

1) бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, атенолол, соталол, метопролол, тимолол), которые значительно уменьшают сердечный выброс и частоту сердечных сокраще­ний;

2) бета-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической ак­тивностью (окспренолол, алпренолол, ацебуталол), незначительно умень­шающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

3) бета-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), которые мало влияют на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

При длительном введении препаратов из группы бета-адреноблокаторов и при повышении активности симпатической нервной системы различия в их действии на сердечно-сосудистую систему нивелируются. При низкой частоте сердечных сокращений и малом сердечном выбросе, при дилатации сердца и симптомах сердечной не­достаточности рациональнее назначать бета-адреноблокаторы с выраженной внут­ренней симпатомиметической активностью (3-я группа).

В медицинской практике наиболее широкое применение нашли альфа-адреноблокаторы (блокаторы альфа-адренорецепторов) и бета-адреноблокаторы селек­тивного и неселективного действия.

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы не различа­ются между собой по влиянию на основные гемодинамические параметры в состоянии покоя и при нагрузках. Однако при повышении содержания адреналина в крови (стресс, гипогликемия, курение и т.д.) кардиоселек­тивные средства оказывают более благоприятное действие на сердечно­сосудистую систему: они не устраняют сосудорасширяющего действия адреналина через бета-адренорецепторы и ослабляют только прессорный эффект адреналина.

МЕТОПРОЛОЛ-ТАРТРАТ (фармакологические аналоги: беталок, лопресор, метогексал, спесикор) — кардиоселективный В-адреноблокатор. Метопролол-тартар применяют при стенокардии, аритми­ях, гипертонической болезни. Метопролол-тартар назначают внутрь по 0,1 и 0,2 г или по 5 мг внутривенно медленно (при необходимости дозу увеличивают до 10 мг).

ТАЛИНОЛОЛ (фармакологические аналоги: корданум) — кардиоселективный В-адреноблокатор, сни­жает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Талинолол назна­чают при аритмиях, стенокардии, гипертонической болезни. Противопока­зания для применения талинолола такие же, как для анаприлина. Форма выпуска: драже по 0,05 г; ампулы по 10 мг—5 мл.

Rp.: Dragee Talinololi 0,05 N. 50

Небиволол

D. S. По 1-2 драже 3 раза в день.

АТЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: атегексал, тенормин, фалитонсин и др.)— бета-адреноблокатор кардиоселективного действия, не обладающий внутренней симпатоми­метической активностью. Атенолол находит широкое применение при лечении гипер­тонической болезни, стенокардии, тахиаритмий. Атенолол назначают препарат внутрь в дозе 50-100 мг в сутки (в 1-2 приема).

При лечении гипертонической болезни можно сочетать с диуретиками. Побочные действия при применении атенолола: брадикардия, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, головная боль, иногда бы­вают расстройства сна, сыпи на коже, бронхоспазм. Противопоказания к применению атенолола: синусовая брадикардия, неполная или полная атриовентрикулярная блокада, беременность, период лактации, сахарный диабет, бронхиальная астма. Фор­ма выпуска атенолола: таблетки по 50 мг и 100 мг.

НАДОЛОЛ (фармакологические аналоги: коргард)— бета-адреноблокатор неизбирательного действия. Надолол применяют для лечения ишемической болезни сердца, ранних стадий гиперто­нической болезни. Побочные действия при применении надолола: нарушение функции желудочно-ки­шечного тракта, брадикардия, бессонница. Противопоказания к применению надолола: бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания печени, почек, беременность. Форма выпуска надолола: таблетки по 0,04 г и 0,08 г.

Rp.: Tab. Nadololi 0,04 N. 100

D. S. По 2 таблетки 1 раз в сутки, постепенно дозу увеличивают (не более 6 таблеток в день).

брадикардия

ТИМОЛОЛ МАЛЕАТ (фармакологические аналоги: оптимол, офтан-тимолол, тимоптик, арутимол, окупрес и др.) — неселективный бета-адреноблокатор; по действию близок к анаприлину. Тимолол малеат применяют при хронической ишемической болезни сердца (пред­отвращает приступы стенокардии), назначают по 5 мг 3 раза в день, с последующим увеличением дозы до 10-15 мг.

При гипертонической болезни суточная доза составляет 30-45 мг в день (не более 60 мг). Побочные дейст­вия к применению тимолола малеата: брадикардия, неполная атриовентрикулярная блокада, депрессия. Противопоказания для применения тимолол малеата: сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, неполная и полная атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, сахарный диабет, беремен­ность. Форма выпуска тимолола малеата: драже по 0,01 мг.

Выпускаемые разными фирмами препараты, содержащие тимолол, при­меняют также в глазной практике для лечения глаукомы; используют, например, оптимол, который блокирует В-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической активностью, местноанестезирующими свой­ствами, не влияет на аккомодацию, не снижает остроту зрения.

Rp.: Sol. Timololi 0,25 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2 раза в день для снижения внут­риглазного давления.

АПТИН— блокатор бета-адренорецепторов длительного действия. Аптин не из­меняет частоту сердечных сокращений в покое. Аптин применяют при тахиаритмиях, стенокардии, гипертонической болезни. Препарат аптин обеспечивает устойчивый фармакологический эффект. Аптин назначают по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. Аптин имеются таблетки пролонгированного действия, которые можно назначать в 1-ю неделю лечения 3 раза в день, затем по 1 таблетке утром и вечером (таблетку проглатывать целиком). Форма выпуска аптина: таблетки по 0,05 г и 0,1 г; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г; ампулы по 10 мл 0.,1. % рас­твора.

БЕТАПРЕССИН (фармакологические аналоги: пенбуталола сульфат) — бета-адреноблокатор пролонгированного действия. Бетапрессин применяют при ИБС, гипертонической болезни Бетапрессин назначают по 1 таблетке 1 раз в день (утром). По эффективности 0,02 г бетапрессина соответствует 0,08 г пропранолола. Побочные действия бетапрессина и противопоказания к применению — такие же, как у тимолола малеата. Форма выпуска бетапрессина: таб­летки по 0,04 г.

Rp.: Tab. Betapressini 0,04 N. 30

D. S. По 1 таблетке 1 раз в день (утром).

Селективные и неселективные β-адренолитики рекомендованы для симптоматического лечения многих болезней. Они обладают разным спектром действия, поэтому показания к их приему отличаются.

Показания к применению неизбирательных адреноблокаторов:

  • тремор;
  • гипертония;
  • болезненное учащенное сердцебиение;
  • пролапс митрального клапана;
  • напряженная стенокардия;
  • холецисто-кардиальный синдром;
  • высокое внутриглазное давление;
  • кардиомиопатия;
  • профилактика желудочковой аритмии;
  • предупреждение риска повторного инфаркта миокарда.

Избирательные адреноблокаторы действуют на миокард, почти не оказывая влияния на капилляры. Поэтому такими средствами лечат патологии сердца:

  • сердечный приступ;
  • пароксизмальную аритмию;
  • ишемическую болезнь сердца;
  • нейроциркуляторную дистонию;
  • предсердную тахикардию;
  • мерцательную аритмию;
  • пролапс левого клапана.

Бета-адреноблокаторы, обладающие свойствами α-адренолитиков, применяются в комбинированной терапии:

  • глаукомы;
  • миокардиальной недостаточности;
  • гипертонии и гипертонического криза;
  • аритмии.
Знак {amp}quot;внимание{amp}quot;

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее вещество Торговое название
Атенолол
  • Азотен;
  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Тенолол.
Ацебутолол
Бетаксолол
Бисопролол
  • Бидоп;
  • Бикард;
  • Бипролол;
  • Дорез;
  • Конкор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронекс.
Метопролол
  • Анепро;
  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Метоблок;
  • Метокор;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эмзок.
Небиволол
  • Небивал;
  • Небикард;
  • Небикор;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • Небитенз;
  • Небитренд;
  • Небитрикс;
  • Нодон.
Пропранолол
  • Анаприлин;
  • Индерал;
  • Обзидан.
Эсмолол

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Особенности и правила приема

Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.

Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:

  • таблетки принимают после еды;
  • во время терапии следят за ЧСС;
  • при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
  • терапию не прекращают без рекомендации специалиста.

Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.

Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами

При лечении препаратами сразу нескольких групп врач учитывает их селективность, способность усиливать или ослаблять действие других медикаментов. При необходимости бета-блокаторы комбинируют с такими препаратами:

  • Нитраты. Усиливается сосудорасширяющее действие на капилляры, брадикардия нивелируется тахикардией.
  • Альфа-блокаторы. Лекарства взаимно усиливают действие друг друга. Это приводит к более мощному гипотензивному эффекту, уменьшению периферического сосудистого сопротивления.
  • Диуретики. Адреноблокаторы препятствуют выделению ренина из почек. Из-за этого увеличивается период действия мочегонных препаратов.
Врач запрещает

Без рекомендации врача бета-блокаторы не сочетают с такими лекарствами:

  • Сердечные гликозиды. Возрастает риск брадиаритмии, уменьшения сокращений миокарда.
  • Антигистаминные препараты. Противоаллергический эффект ослабляется.
  • Симпатолитики. Симпатическое воздействие на сердечную мышцу уменьшается, что чревато кардиологическими осложнениями.
  • Ингибиторы МАО. Увеличивается риск чрезмерного повышения АД и гипертонического криза.
  • Противодиабетические средства. Гипогликемический эффект увеличивается в несколько раз.
  • Непрямые коагулянты. Антитромботическая активность лекарств снижается.
  • Салицилаты. Адренолитики уменьшают их противовоспалительную активность.

Нежелательные последствия

Адренолитические средства оказывают раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Именно поэтому их нужно принимать во время или после еды. Передозировка и длительный прием β-блокаторов негативно сказывается на работе мочеполовой, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем. Поэтому крайне важно соблюдать назначенную врачом дозировку.

Возможные побочные эффекты:

  • гипергликемия;
  • приступ стенокардии;
  • бронхоспазмы;
  • снижение либидо;
  • уменьшение почечного кровотока;
  • депрессивное состояние;
  • эмоциональная лабильность;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • брадикардия;
  • абдоминальные боли;
  • снижение остроты зрения;
  • приступы удушья;
  • расстройства стула;
  • нарушение сна.
Врач

Побочные эффекты

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

Сердечные Внесердечные
  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • снижение сердечного выброса.
  • слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • ночные кошмары;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • ухудшение памяти;
  • повышение уровня сахара, липидов крови;
  • тошнота, рвота;
  • запор/понос;
  • метеоризм;
  • нарушение эрекции;
  • синдром Рейно.

Синдром отмены и как его предупредить

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства. Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания. Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

  • увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
  • ускорением работы сердца;
  • нарушением ритма сердечных сокращений;
  • повышением артериального давления;
  • инфарктом миокарда;
  • внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:

  • аритмией;
  • усилением ЧСС;
  • приступами стенокардии;
  • сердцебиением.

Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:

  • постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
  • временно ограничить нагрузки;
  • включить в терапию антиангинальные средства;
  • ограничить прием лекарств, понижающих давление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.

Литература

  1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
  2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
  3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
  4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
Ирина Костылева

Ирина Костылева

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Подробнее об авторе

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Сердце
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: