Форма, состав, упаковка и описание лекарственного средства
Лекарственное средство «Ловастатин», инструкция по применению которого упакована в картонную пачку, продается в виде белых и круглых таблеток. Активным ингредиентом данного лекарства выступает ловастатин. Что касается вспомогательных составляющих, то к ним относят лактозу моногидрат, крахмал, целлюлозу, аскорбиновую кислоту, бутилгидроксианизол, лимонную кислоту и магния стеарат.
Выпускается медикамент в ячейковых блистерах и пачках из картона соответственно.
Механизм действия препарата
Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).
Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.
Может развиться острая печеночная недостаточность, если Ловастатин применять одновременно с:
- антибиотиками,
- иммунодепрессантами (включая циклоспорин),
- никотиновой кислотой.
Если препарат совмещать с приемом антикоагулянтов, производных индандона и кумарина, то может усилиться кровоточивость и увеличиться протромбиновое время. Известен случай, когда после одновременного применения препарата с лизиноприлом развилась тяжелая гиперкалиемия у больного сахарным диабетом.
Совмещение с пероральным контрацептивом нередко предотвращает гиперлипидемию, возникающую от приема гормональных контрацептивов.
Каков принцип действия у медикамента «Ловастатин»? Инструкция по применению, аннотация сообщают, что ЛП-рецепторы печени регулируют содержание липопротеинов в крови. Из нее они выводятся посредством взаимодействия с упомянутыми рецепторами. В результате этого в печеночных клетках синтезируется холестерин.
Принцип действия рассматриваемого препарата объясняется подавлением 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы. Это фермент, при участии которого осуществляется синтез холестерина.
Уменьшение образования холестерина влечет за собой компенсаторное повышение числа ЛП-рецепторов на гепатоцитах. В результате такого воздействия ускоряется процесс удаления из крови липопротеинов небольшой плотности, а также снижается общий ХС, холестерин ЛП пониженной и промежуточной плотности.
Одновременное употребление большого количества сока грейпфрута, а также «Гемфиброзила» и «Фенофибрата» способствует большому риску развития миопатий.
Прием лекарственного средства с никотиновой кислотой, «Кларитромицином», «Эритромицином», «Циклоспорином», противогрибковыми медикаментами («Итраконазол», «Кетоконазол»), «Нефазодоном» и «Ритонавиром» приводит к увеличению концентрации препарата в крови, а также разрушению мышечной ткани и риску развития миопатии.
Совместное назначение «Ловастатина» с «Варфарином» повышает риск возникновения кровотечений.
Препарат «Колестирамин» уменьшает биологическую доступность рассматриваемого средства. Поэтому промежуток времени между их приемом должен составлять не менее 2-4 часов.
Особенности препарата
Какими еще свойствами обладают таблетки «Ловастатин»? Инструкция по применению (цена, отзывы представлены в конце статьи) указывает на то, что данное средство способно уменьшать содержание аполипопротеина В и триглицеридов, а также незначительно повышать уровень липопротеидов большой плотности.
Терапевтический эффект после приема медикамента проявляется спустя две недели, а максимальный — примерно через полтора месяца. При этом он сохраняется на протяжении шести недель после отмены лекарственного средства.
Эффективность препарата при длительном использовании не снижается. Также следует отметить, что его получают из биокультур Aspergillus terreus и Monascus ruber.
Кинетические свойства
Как долго всасывается медикамент «Ловастатин»? Инструкция по применению (цена препарата не очень высока) утверждает, что абсорбция этого лекарства из ЖКТ происходит медленно. Более того, ее снижает прием таблеток натощак.
Биологическая доступность данного средства очень низкая (примерно 30% от принятой дозы). Примерно через четыре часа достигается наибольшая концентрация препарата в крови. Еще через сутки она снижается и составляет около 10% от максимума.
Рассматриваемое лекарство на 95% связывается с плазменными белками. Клиренс препарата при однократном приеме отмечается на 3 сутки.
Что представляет собой медикамент «Ловастатин»? Инструкция по применению сообщает, что это пролекарство. После первого прохождения сквозь печень оно приобретает активную форму.
Метаболизируется препарат посредством изоферментов. Его период полувыведения составляет 180 минут. Действующий элемент лекарства, а также его метаболиты выводятся почками и через кишечник.
Показания к приему таблеток
При наличии каких состояний пациенту назначают таблетки «Ловастатин»? Инструкция по применению (описание, состав препарата были представлены в самом начале статьи) сообщает, что данное средство очень эффективно при первичной гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIb и IIa типов) с большим содержанием ЛПНП (если диетотерапия у людей с повышенным риском развития коронарного атеросклероза оказалась неэффективной), а также при комбинированной гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии.
Нельзя не отметить и то, что рассматриваемый препарат нередко назначают и при атеросклерозе.
В каких случаях пациенту не рекомендуют использовать таблетки «Ловастатин»? Инструкция по применению (лечение этим препаратом должно назначаться только врачом) сообщает, что данное средство противопоказано при активных заболеваниях печени, беременности или ее вероятности, повышении активности трансаминаз неясного происхождения, а также в период грудного вскармливания, при тяжелом состоянии пациента (общем) и повышенной чувствительности к ловастатину.
Также рассматриваемый медикамент не назначается в несовершеннолетнем возрасте, при миопатии и холестазе.
Прием лекарственного средства запрещается сочетать с приемом спиртных напитков. С особой осторожностью оно назначается пациентам после аортокоронарного шунтирования.
Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Нежелательные явления
Вызывает ли побочные эффекты медикамент «Ловастатин»? Инструкция по применению говорит о следующих нежелательных явлениях:
- катаракта, головные боли;
- атрофия зрительного нерва, головокружение;
- бессонница, расстройства сна, тревога, общая слабость, парестезии;
- мышечные судороги, миалгия, миозит
- у людей, принимающих никотиновую кислоту, «Циклоспорин» или «Гемфиброзил», повышается риск возникновения рабдомиолиза;
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- изжога, билиарный холестаз, тошнота, гепатит, метеоризм, извращение вкуса, запор, холестатическая желтуха, диарея;
- повышение активности креатинфосфокиназы и трансаминаз печени;
- увеличение билирубина и щелочной фосфатазы;
- отек Квинке, сыпь, зуд, артралгия, крапивница;
- алопеция и снижение потенции.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакология
Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина.
В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%).
Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др.
Стоимость лекарственного препарата и его аналоги
В настоящее время приобрести рассматриваемый медикамент в аптеках Москвы и прочих городов России не представляется возможным. При необходимости его можно заказать посредством Всемирной сети. Цены в интернет-аптеках значительно разняться. Данный препарат можно приобрести в пределах 300-600 рублей.
Если есть необходимость, то рассматриваемое средство можно заменить такими лекарствами, как «Апекстатин», «Флувастатин», «Кардиостатин», «Иинвастин», «Веро-Ловастатин», «Правастатин», «Холетар», «Ловастерол», «Мевакор», «Мевинакор», «Ловакор».
Отзывы о лекарственном средстве
Теперь вам известно, что представляют собой такие таблетки, как «Ловастатин». Инструкция, состав, применение, аналоги этого медикамента были описаны в данной статье.
Согласно отзывам специалистов, гиполипидемические лекарства используются в комплексном лечении, а также для профилактики атеросклероза и его осложнений.
Принцип действия данного медикамента заключается в уменьшении содержания атерогенных липопротеинов в крови
Согласно сообщениям врачей, в настоящее время накоплен довольно большой опыт клинического использования «Ловастатина». Он является одним из самых безопасных лекарственных средств. Данный препарат имеет довольно хорошую переносимость при длительной терапии.
В отзывах пациентов очень редко встречаются жалобы на побочные эффекты. Иногда это лекарство может вызвать метеоризм, диарею, боли в животе, запоры, бессонницу и мышечные боли. Обычно такие реакции исчезают через две недели после начала терапии или вследствие уменьшения дозы.
Ловастатин предназначен для тех, у кого повышен холестерин в крови. Ниже приводятся отзывы людей, которые на себе (или своих близких) проверили действие лекарства.
Анна, 29 лет. Мой папа перенес операцию с коронарным шунтированием. Сосуды, забитые полностью холестерином, заменили. Теперь ему прописали для постоянного приема Ловастатин. Третий месяц он пользуется этим лекарством строго по инструкции. Пока самочувствие удовлетворительное.
Ирина, 57 лет. Полгода назад мне пришлось сдать контрольный анализ на гормоны. Доктор порекомендовал дополнительно сдать анализы на триглицериды и холестерин. Выяснилось, что он повышен. Для снижения его уровня назначили Ловастатин. Стоит он не дешево. Но здоровье дороже. Недавно закончила курс и проверила результат. Холестерин нормализовался. Да я и по самочувствию ощущаю улучшение.
Юрий, 38 лет. Моя мама страдает сильнейшим атеросклерозом. Врач выписал ей этот препарат. Я внимательно прочитал инструкцию. К сожалению, любые эффективные таблетки имеют побочные эффекты. И эти не исключение. Но сейчас нам не до этого. Главная задача – поддержать организм и снизить уровень холестерина. Мама недавно начала курс. Во всяком случае, ухудшения не наблюдаю.
Вера, 31 год. У меня выявили повышение холестерина в начальной стадии. Врач выписал этот препарат. Причем не только для снижения холестерина, но и в целях профилактики инфаркта или инсульта.
Я не хочу этих проблем, поэтому пропила лекарство по инструкции. Параллельно, по совету доктора, исключила из питания жареную еду, майонез, колбасу. Чувствую себя хорошо.
Валерия, 59 лет. У меня повышенный холестерин. Но не от злоупотребления вредной едой, а из-за проблем с щитовидной железой и липидным обменом.
Пропила половину курса Ловастатина, и началась аллергия. Замучил зуд, на коже рук появилась сыпь. Прекратила прием и вскоре всё прошло. Пойду к врачу, чтобы заменил препарат.
Наталья, 61 год. Три года назад мне удалили желчный пузырь. Стал повышаться уровень холестерина. Болит сердце, крутит суставы.
Врач назначил это лекарство, но предупредил, что надо приходить и измерять печеночные трансаминазы, чтобы избежать побочных эффектов. Но, к счастью, препарат не оказал на мой организм отрицательного воздействия. Прошла курс полностью. Холестерин уменьшился.
Меры предосторожности вещества Ловастатин
У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.
