Форма выпуска и состав
Конкор Кор выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, сердцевидной двояковыпуклой формы, на обеих сторонах нанесена разделительная риска (в блистерах: по 10 шт., в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 25 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер).
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза 2910/15, титана диоксид (Е171), диметикон 100.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
Лекарственная форма Конкора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтого или светло-оранжевого цвета, имеют двояковыпуклую сердцевидную форму и разделительную риску с обеих сторон (по 5 мг или 10 мг в блистерах: по 10 шт., в картонных пачках 3 или 5 блистеров; по 25 шт., в картонных пачках 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 5 мг по 30 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).
Действующее вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)):
- 1 таблетка светло-желтого цвета – 5 мг;
- 1 таблетка светло-оранжевого цвета – 10 мг.
Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид (E171), гипромеллоза 2910/15, диметикон 100, макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172).
Дополнительно в составе пленочной оболочки светло-оранжевого цвета – краситель железа оксид красный (E172).
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого (по 5 мг бисопролола) и светло-оранжевого (10 мг бисопролола) цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, безводный , целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон , магния стеарат.
- Кроме того, компания Merck KgaA производит также препарат конкор кор с содержанием 2.5 мг бисопролола в одной таблетке.
Фармакологическое действие конкора
- Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
- Конкор имеет лишь незначительное сродство к бета2 адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
- Избирательное действие на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
- Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
- Максимальный эффект конкора достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении лекарства 1 раз в день его терапевтический эффект сохраняется в течение суток благодаря тому, что его период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала применения.
- Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
- При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности конкор уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и ударный объем сердца, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Фармакодинамика
Конкор Кор – селективный бета1-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Активным веществом препарата является бисопролол, который обладает только избирательной активностью к бета1-адренорецепторам, сохраняющейся и за пределами терапевтического диапазона. Не имея собственного мембраностабилизирующего действия и симпатомиметической активности, бисопролол проявляет лишь незначительное сродство к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма, и бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов и бронхов. Поэтому бисопролол не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей и процессы метаболизма с участием бета2-адренорецецепторов.
При ИБС (ишемическая болезнь сердца) без признаков хронической сердечной недостаточности однократный прием бисопролола вызывает понижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и ударного объема сердца, уменьшая фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Продолжительная терапия приводит к снижению изначально повышенного общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).
Фармакокинетика
Почти полное (больше 90%) всасывание бисопролола происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После приема внутрь его биодоступность составляет приблизительно 90% вследствие незначительного (около 10%) метаболизма при первом прохождении через печень. Одновременный прием пищи на его биодоступность влияния не оказывает.
Связывание с белками плазмы крови – примерно 30%.
Объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг.
Метаболизируется бисопролол в большей степени (около 95%) с помощью изофермента CYP3A4 и в незначительной степени с помощью изофермента CYP2D6. Метаболизм происходит за счет окисления без последующей конъюгации с образованием полярных водорастворимых метаболитов, которые выводятся почками. Основные метаболиты бисопролола не проявляют фармакологической активности.
Общий клиренс бисопролола – 15 л/ч. Через почки выводится 50% препарата в неизмененном виде и около 50% – в виде метаболитов.
Период полувыведения – 10–12 часов.
Фармакодинамика
Конкор – селективный бета1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Имеет незначительное сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов, бронхов и к бета2-адренорецепторам, которые участвуют в регуляции метаболизма. Препарат не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей, а также на метаболические процессы, которые протекают с участием бета2-адренорецепторов.
Избирательное действие бисопролола на бета2-адренорецепторы наблюдается и вне терапевтического диапазона.
Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного действия. После приема внутрь максимальный эффект достигается спустя 3–4 часа. Период полувыведения –10–12 часов. При использовании препарата 1 раз в сутки терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Чаще всего максимальное понижение артериального давления достигается спустя 2 недели после начала терапии.
Бисопролол блокирует бета2-адренорецепторы сердца и снижает активность симпатоадреналовой системы.
При ишемической болезни сердца и при отсутствии хронической сердечной недостаточности однократный пероральный прием бисопролола уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем сердца, что приводит к уменьшению фракции выброса и снижению потребности миокарда в поступающем кислороде.
При длительном лечении наблюдается снижение изначально повышенного общего периферического сосудистого сопротивления, а также уменьшается активность ренина в кровяной плазме (данный эффект считается одной из составляющих гипотензивного воздействия бета-адреноблокаторов).
Фармакокинетика
- всасывание: бисопролол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (свыше 90%). Биодоступность при пероральном приеме – около 90%, имеет место незначительный эффект «первого прохождения» через печень, при котором метаболизируется примерно 10%. Прием пищи на биодоступность не влияет. Препарат демонстрирует линейную кинетику, его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе бисопролола в диапазоне 5–20 мг. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2–3 часов;
- распределение: бисопролол распределяется достаточно широко. Объем распределения – 3,5 л/кг, связь с белками плазмы – около 30%;
- метаболизм: бисопролол метаболизируется по окислительному пути без конъюгации. Метаболиты бисопролола полярны (водорастворимы), выводятся почками. У основных метаболитов, обнаруживаемых в моче и плазме крови, отсутствует фармакологическая активность. Результаты исследований микросом печени человека показали, что in vitro бисопролол в первую очередь метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4 (примерно 95%), а роль изофермента CYP2D6 незначительна;
- выведение: клиренс бисопролола обусловлен равновесием между выведением в неизмененном виде почками (примерно половина дозы) и его метаболизмом в печени (примерно половина дозы) до выводимых почками метаболитов. Общий клиренс – 15 л/час, период полувыведения – 10–12 часов.
Данные о фармакокинетике Конкора у пациентов с нарушением функции почек или печени и одновременной ишемической болезнью сердца отсутствуют.
Показания к применению
Согласно инструкции, Конкор Кор показан для лечения хронической сердечной недостаточности.
- кардиогенный шок;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, которая требует применения инотропной терапии;
- синоатриальная блокада;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени у больных без электрокардиостимулятора;
- выраженная брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм ртутного столба];
- синдром Рейно или выраженное нарушение периферического артериального кровообращения;
- тяжелая форма бронхиальной астмы;
- хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
- метаболический ацидоз;
- феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении Конкор Кора пациентам, находящимся на десенсибилизирующей терапии, при AV-блокаде I степени, рестриктивной кардиомиопатии, врожденном пороке сердца, пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в период последних 3 месяцев, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 20 мл/мин, сахарном диабете I типа, сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, псориазе (включая анамнез), выраженных нарушениях функции печени, больным на строгой диете.
В период беременности назначение Конкор Кора возможно только в исключительном случае, когда, по заключению врача, ожидаемая польза от терапии для матери гораздо выше потенциального риска развития побочных эффектов у плода.
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца.
- Острая форма сердечной недостаточности;
- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- Кардиогенный шок;
- Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
- Синдром слабости синусового узла;
- Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту);
- Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба);
- Синоатриальная блокада;
- Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе;
- Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
- Метаболический ацидоз;
- Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами);
- Возраст до 18 лет;
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать Конкор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом с существенными колебаниями содержания глюкозы в крови, гипертиреозом, AV-блокадой I степени, псориазом, тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), врожденным пороком сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, рестриктивной кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью на фоне инфаркта миокарда в течение ближайших 3 месяцев, в период десенсибилизирующей терапии, а также больным, соблюдающим строгую диету.
Применение Конкора в период беременности возможно, если по определению врача предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода (бисопролола гемифумарат снижает кровоток в плаценте).
- Артериальная гипертензия (гипертония);
- ИБС: стабильная стенокардия;
- Хроническая сердечная недостаточность.
- острая сердечная недостаточность;
- ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС{amp}lt; 60 уд./мин);
- значительное снижение АД (систолическое АД {amp}lt; 100 мм рт.ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к компонентам конкора.
С осторожностью применяют бисопролол при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК {amp}lt; 20 мл/мин), снижении функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных или приобретенных пороках сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии и находящихся на строгой диете.
Цена на Конкор в аптеках
Таблетки Конкор принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи.
Дозирование врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного и клинические показания.
При лечении стенокардии и артериальной гипертензии дозу подбирают, учитывая ЧСС больного. Начинать следует с 5 мг в сутки. В случае необходимости дозу можно довести до 10 мг, показатель в 20 мг превышать не рекомендуется.
Лечение хронической сердечной недостаточности проводится по стандартной схеме, включающей комбинированную терапию, в состав которой входят ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды.
Конкор показан только при стабильной хронической сердечной недостаточности без симптомов обострения. Должны быть пройдены специальные фазы титрования по определенной схеме.
Рекомендованное начальное дозирование при лечении хронической сердечной недостаточности – 1,25 мг. Дальнейшая коррекция дозы зависит от индивидуальной переносимости бисопролола и проводится после определенной адаптации к предыдущей.
Дозу наращивают постепенно, 1 раз в 2 недели на 1,25 мг, максимальная доза – 10 мг. Подбор дозы Конкора проводится под наблюдением врача и контролем ЧСС, АД, в случае обострения состояния на фоне последнего титрования следует снизить дозу до предыдущей.
Временное обострение симптомов течения болезни, появление артериальной гипотензии или брадикардии возможно с первых дней применения препарата, в ходе титрования и лечения. В этом случае необходимо провести одновременную коррекцию доз средств сопутствующей терапии и бисопролола, а в критических ситуациях отменить его до момента стабилизации состояния больного. Затем можно продолжить лечение или начать повторное титрование дозы.
Применение Конкора при всех показаниях является долговременным.
Больным с легкой или средней степенью тяжести нарушений функции печени или почек и пациентам пожилого возраста коррекция дозирования, обычно, не требуется.
При тяжелых нарушениях функции почек и печени рекомендованная суточная доза не должна превышать 10 мг, а повышение дозы у данной категории пациентов проводится с особой осторожностью.
Наиболее частые симптомы: AV-блокада, выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.
При однократном приеме высокой дозы бисопролола чувствительность у отдельных пациентов сильно варьирует. Вероятно, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность повышена.
В случае передозировки следует прекратить прием Конкоры и прибегнуть к поддерживающей симптоматической терапии.
При выраженной брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина. Если этих мер недостаточно, можно с осторожностью ввести препарат с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях осуществляют временную постановку искусственного водителя ритма.
В случае выраженного снижения артериального давления рекомендовано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.
При AV-блокаде следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и назначить терапию бета-адреномиметиками (например, эпинефрином). В некоторых случаях целесообразна временная постановка искусственного водителя ритма.
В случае обострения течения хронической сердечной недостаточности рекомендовано внутривенное введение диуретиков, вазодилататоров и средств с положительным инотропным эффектом.
При бронхоспазме назначаются бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии рекомендовано внутривенное введение глюкозы (декстрозы).
https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru
Отзывы о Конкоре свидетельствуют о том, что данный препарат эффективно снижает артериальное давление и уменьшает частоту сердечных сокращений. Главными недостатками Конкора, по мнению пользователей, являются частое развитие побочных эффектов, синдром отмены и сравнительно высокая стоимость.
Примерная цена на Конкор составляет: 50 таблеток по 10 мг – 515 руб., 30 таблеток по 10 мг – 360 руб., 50 таблеток по 5 мг – 350 руб., 30 таблеток по 5 мг – 220 руб.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при наличии хронической сердечной недостаточности); часто – усугубление симптомов ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно при сердечной недостаточности); нечасто – нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия
- Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания
- Психические расстройства: нечасто – депрессия, бессонница; изредка – галлюцинации, кошмарные сновидения
- Органы чувств: редко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко – конъюнктивит
- Дыхательная система: нечасто – бронхоспазм при наличии бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе
- Пищеварительный тракт: часто – тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто – гепатит
- Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение уровня печеночных ферментов в крови (АСТ, АЛТ)
- Костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, судороги мышц
- Со стороны репродуктивной системы: изредка – нарушения потенции.
- Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит
- Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция. Применение бета-адреноблокаторов (в том числе конкора) может способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь
- Прочие: часто – астения (при ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астенический синдром у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией.
- Пациентам со снижением функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
- Для больных с тяжелыми нарушениями функции максимальная суточная дозировка конкора составляет 10 мг.
Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у больных ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале применения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Симптомы: наиболее часто – AV-блокада, выраженная брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует.
Лекарство хранят в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет. Конкор отпускается по рецепту.
P.S. Лекарственное средство бисопролол (конкор) при регулярном применении позволяет эффективно снижать повышенное артериальное давление при гипертонической болезни и поддерживать АД на приемлемом безопасном уровне. Конкор предупреждает приступы стенокардии, уменьшает нагрузку на сердце, облегчает состояние при сердечной недостаточности, значительно снижает риск развития инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти, опасных для жизни сердечных аритмий и инсультов. Конкор в небольших дозах (1,25-2,5 мг в сутки) может использоваться по назначению врача при вегетососудистой дистонии, невротических расстройствах.
Таблетки Конкор Кор принимают внутрь, 1 раз в сутки утром (до, во время или после завтрака), проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.
Необходимым условием назначения Конкор Кора является отсутствие признаков обострения стабильной ХСН.
Начинать прием таблеток следует в строгом соответствии с индивидуальной схемой титрования. При титровании учитывается переносимость препарата, поэтому повышение дозы можно производить только при хорошей переносимости предыдущей дозы.
В период титрования больному следует обеспечить регулярный контроль ЧСС, АД, степени выраженности симптомов ХСН, усугубление которых возможно уже после приема первой дозы препарата.
Рекомендованное дозирование Конкор Кора: начальная доза – 1,25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Затем, при хорошей переносимости каждой предыдущей дозы, ее можно пошагово повышать на 1,25 мг (до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг) с интервалом в 14 дней. В случае плохой переносимости текущей дозы препарата ее следует снизить до предыдущей дозы. Максимальная суточная доза – 10 мг.
Лечение ХСН проводится по стандартной схеме, которая включает бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, сердечные гликозиды.
В случае ухудшения течения ХСН в период или после фазы титрования, которое проявляется артериальной гипотензией или брадикардией, прежде всего рекомендуется провести коррекцию доз средств сопутствующей терапии. Кроме этого, возможно временное понижение дозы Конкор Кора, либо его отмена. После того, как состояние пациента стабилизируется, лечение продолжают, либо возобновляют.
Продолжительность лечения предполагает долговременную терапию.
Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек или печени должно осуществляться под строгим врачебным контролем. Коррекция дозы для данных категорий больных обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени и КК меньше 20 мл/мин у больных с нарушенной функцией почек максимальная суточная доза может составлять 10 мг.
Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы Конкор Кора не требуется.
Симптомы: выраженное снижение АД, бронхоспазм, AV блокада, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. У больных с ХСН отмечается наиболее высокая степень чувствительности к приему однократной высокой дозы бисопролола.
Лечение: применение поддерживающей симптоматической терапии. При значительном понижении АД необходимо внутривенно (в/в) вводить плазмозамещающие растворы и вазопрессорные средства. При бронхоспазме больному назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин. При AV блокаде требуется тщательное наблюдение за состоянием больного, назначение эпинефрина или другого бета-адреномиметика, при необходимости – использование искусственного водителя сердечного ритма.
При выраженной брадикардии назначается в/в атропин, в случае отсутствия достаточного терапевтического эффекта рекомендуется осторожное введение средства, обладающего положительным хронотропным действием. Возможна временная постановка электрокардиостимулятора. В случае обострения течения ХСН показано в/в введение средств с положительным инотропным действием, диуретиков, вазодилататоров. При развитии гипогликемии в/в вводят раствор декстрозы (глюкозы).
Побочное действие конкора
На фоне применения Конкора могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при хронической сердечной недостаточности); часто – обострение симптомов хронической сердечной недостаточности (при хронической сердечной недостаточности), ощущение онемения или холода в конечностях, сильное снижение АД (чаще у больных с хронической сердечной недостаточностью); нечасто – брадикардия (при стенокардии или артериальной гипертензии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, усиление признаков хронической сердечной недостаточности (при стенокардии или артериальной гипертензии);
- Со стороны пищеварительной системы: часто – рвота, тошнота, диарея или запор; редко – гепатит;
- Со стороны нервной системы: часто – головокружение и головная боль (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); редко – потеря сознания;
- Со стороны органов чувств: редко – нарушения слуха, уменьшение слезоотделения; очень редко – конъюнктивит;
- Со стороны психики: нечасто – бессонница, депрессия; редко – страшные сновидения, галлюцинации;
- Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции;
- Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм на фоне бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе;
- Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
- Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция; у пациентов с псориазом – обострение болезни или появление псориазоподобной сыпи;
- Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, гиперемия, аллергический ринит;
- Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение в крови уровня концентрации ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
- Прочие: часто – астения (при хронической сердечной недостаточности), повышенная утомляемость (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); нечасто – астения (при артериальной гипертензии или стенокардии).
При назначении Конкора пациент должен проинформировать врача обо всех лекарственных средствах, которые он принимает. Данные сведения позволят врачу учесть возможное взаимодействие препаратов и дать больному необходимые рекомендации о правилах и очередности их применения.
При лечении хронической сердечной недостаточности не рекомендуется одновременное назначение хинидина, лидокаина, дизопирамида, фенитоина, пропафенона, флекаинида и других антиаритмических средств I класса.
Нежелательные комбинации для одновременного применения Конкора:
- Дилтиазем, верапамил и другие блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызывать снижение сократительной способности миокарда и нарушение AV-проводимости;
- Клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и другие гипотензивные препараты центрального действия могут стать причиной снижения сердечного выброса и ЧСС и привести к вазодилатации на фоне уменьшения центрального симпатического тонуса. Вероятность рикошетной артериальной гипертензии возрастает при резкой отмене препарата до отмены бета-адреноблокаторов.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении стенокардии и артериальной гипертензии в сочетании с лидокаином, хинидином, дизопирамидом, флекаинидом, фенитоином, пропафеноном (антиаритмические средства I класса), данная комбинация с бисопрололом может снижать сократительную способность миокарда и AV-проводимость.
Препараты, в комбинации с которыми назначение Конкора требует особой осторожности:
- Фелодипин, нифедипин, амлодипин и другие производные дигидропиридина – повышают риск артериальной гипотензии, при хронической сердечной недостаточности возможно последующее ухудшение сократительной функции сердца;
- Нестероидные противовоспалительные средства – снижают гипотензивное действие бисопролола;
- Амиодарон и другие антиаритмические препараты III класса – могут обострять нарушение AV- проводимости;
- Бета-адреноблокаторы для местного применения, в том числе глазные капли для лечения глаукомы – повышают системное действие бисопролола;
- Парасимпатомиметики – могут увеличить риск развития брадикардии и нарушение AV-проводимости;
- Пероральные гипогликемические средства и инсулин – повышают свое клиническое действие, симптомы гипогликемии (тахикардия) могут подавляться или маскироваться;
- Препараты для общей анестезии – повышают вероятность кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии;
- Сердечные гликозиды – могут увеличивать время проведения импульса и привести к развитию брадикардии;
- Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты и другие препараты с антигипертензивным эффектом – могут повышать гипотензивное действие Конкора;
- Мефлохин – увеличивает вероятность развития брадикардии;
- Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (кроме ингибиторов МАО В) – потенцируют гипотензивный эффект препарата и способны вызвать развитие гипертонического криза.
Сочетание Конкора с изопреналином, добутамином и другими бета-адреномиметиками приводит к снижению клинического эффекта обоих лекарственных средств.
Одновременный прием с бисопрололом адреномиметиков, влияющих на альфа- и бета-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин), приводит к повышению АД.
- со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – ощущение онемения или похолодания в конечностях, выраженное понижение АД, усугубление симптомов течения ХСН; нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение AV проводимости;
- со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – потеря сознания;
- психические нарушения: нечасто – бессонница, депрессия; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации;
- со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, запор, диарея; редко – гепатит;
- со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха;
- со стороны органа зрения: редко – уменьшение слезной секреции; очень редко – конъюнктивит;
- со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм (при указании в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
- со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
- со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение потенции;
- дерматологические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь, гиперемия); очень редко – алопеция; при псориазе – возможно обострение симптомов течения болезни, псориазоподобная сыпь;
- лабораторные показатели: редко – повышение уровня концентрации триглицеридов, активности печеночных ферментов в плазме крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
- общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, астения.
Не рекомендуется применять следующие комбинации с Конкор Кором:
- верапамил, дилтиазем – могут способствовать снижению сократительной способности миокарда и нарушать AV проводимость;
- хинидин, дизопирамид, фенитоин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и другие антиаритмические средства I класса – могут вызывать снижение AV проводимости и сократительной способности сердца;
- клонидин, метилдопа, рилменидин, моксонидин и другие гипотензивные средства центрального действия – могут привести к снижению ЧСС и сердечного выброса, к вазодилатации на фоне понижения центрального симпатического тонуса; их резкая отмена, особенно до отмены бисопролола, повышает риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
При одновременном применении Конкор Кора:
- амиодарон и другие антиаритмические средства III класса могут вызвать усиление нарушений AV проводимости;
- блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (включая нифедипин, амлодипин, фелодипин) могут повышать риск развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН существует большая вероятность последующего ухудшения сократительной функции сердца;
- бета-адреноблокаторы для местного применения (включая глазные капли для лечения глаукомы) могут способствовать усилению системного действия бисопролола (понижение АД, снижение ЧСС);
- гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин могут усиливать свое действие, маскировать или подавлять признаки гипогликемии, включая тахикардию;
- парасимпатомиметики могут увеличить риск развития брадикардии, усилить нарушение AV проводимости;
- средства для общей анестезии повышают вероятность кардиодепрессивного действия, артериальной гипотензии;
- нестероидные противовоспалительные средства могут понижать гипотензивное действие препарата;
- сердечные гликозиды могут вызывать увеличение времени проведения импульса, повышая риск развития брадикардии;
- бета-адреномиметики, включая изопреналин и добутамин, могут способствовать понижению эффекта каждого из препаратов;
- антигипертензивные средства, фенотиазины, барбитураты, трициклические антидепрессанты могут вызывать усиление гипотензивного эффекта бисопролола;
- норэпинефрин, эпинефрин (адреномиметики, влияющие на альфа- и бета-адренорецепторы) могут усиливать свое вазоконстрикторное действие, вызывая повышение АД;
- мефлохин повышает риск развития брадикардии;
- ингибиторы моноаминоксидазы МАО (кроме типа B) вызывают усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, повышают риск развития гипертонического криза.
Особые указания
- При снижении функциональной способности печени или почек легкой или средней тяжести, а также в пожилом возрасте применение конкора, как правило, не требует коррекции дозировок
- При выраженном нарушении функциональных возможностей почек (КК менее 20 мл/мин), тяжелых заболеваниях гепатобилиарной системы максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг. Увеличение дозировок – с особой осторожностью.
- Не рекомендуется назначать конкор детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения Конкора у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, почечной и печеночной недостаточностью, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными или приобретенными пороками сердца с выраженными гемодинамическими расстройствами, а также после перенесенного инфаркта миокарда в первые 3 месяца.
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Нельзя резко прерывать лечение и менять рекомендованные дозировки конкора без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Если прекращение приема бисопролола необходимо, дозы следует снижать постепенно. На начальном этапе лечения Конкором требуется постоянный контроль врача.
- С осторожностью применять бисопролол при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у больных, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в том числе в анамнезе).
- Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение с конкором бронходилатирующих средств. При бронхиальной астме возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
- Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
- При проведении общей анестезии важно учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию Конкором перед хирургическим вмешательством, это нужно делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о применении Конкора.
- У пациентов с феохромоцитомой Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
- При лечении Конкором симптомы гипертиреоза могут маскироваться.
Нельзя резко прекращать терапию, особенно больным с ишемической болезнью сердца, отмена Конкора должна проходить путем постепенного снижения дозы. Коррекция дозирования производится под наблюдением и по рекомендации врача.
Больным с бронхиальной астмой или ХОБЛ назначение препарата показано только при одновременном приеме бронходилататоров. При повышении резистентности дыхательных путей рекомендуется повышение дозы бета2-адреномиметиков пациентам с бронхиальной астмой.
На фоне Конкора возможно повышение чувствительности к аллергенам и тяжести анафилактических реакций, при этом лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь достаточного терапевтического эффекта.
Перед плановой хирургической операцией с применением общей анестезии необходимо постепенно снижать дозу препарата и отменить его прием за 48 часов до начала операции. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приеме бисопролола.
При феохромоцитоме применение препарата возможно только на фоне альфа-адреноблокаторов.
Препарат может маскировать симптомы гипертиреоза.
Хотя Конкор не оказывает влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами, но учитывая различную индивидуальную переносимость препарата и возможное нарушение состояния при изменении дозы, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.
При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что менять рекомендованную дозу или прекращать применение Конкор Кора можно только после его консультации.
Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения применяемой дозы, поскольку резкое прекращение терапии может привести к ухудшению деятельности сердца, особенно у пациентов с ишемической болезнью.
На эффект бисопролола и его переносимость может оказать влияние одновременный прием любых других лекарственных средств, даже препаратов безрецептурного отпуска, поэтому принимать другие лекарства без консультации врача не рекомендуется.
При использовании контактных линз следует учитывать возможное уменьшение на фоне терапии слезной жидкости.
У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких применение Конкор Кора возможно только при сочетании с бронходилатирующими средствами. При бронхиальной астме существует риск повышения резистентности дыхательных путей, что может потребовать назначения более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
Следует с осторожностью применять таблетки при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, поскольку препарат может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия, повышенная потливость, сердцебиение.
При назначении планового хирургического вмешательства с применением препаратов общей анестезии следует заранее начать отмену препарата, чтобы ее завершение наступило за 48 часов до начала анестезии. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент находился на терапии Конкор Кором.
Следует учитывать ослабление адренергической компенсаторной регуляции на фоне действия бета-адреноблокаторов, следствием которого может стать повышенная чувствительность пациента к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций. В данном случае лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь ожидаемой терапевтической эффективности.
При феохромоцитоме назначение Конкор Кора возможно только на фоне приема альфа-адреноблокаторов.
Лечение бисопрололом может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы.
В период применения Конкор Кора способность пациента к управлению транспортными средствами и сложными механизмами не нарушается. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в начале терапии, после очередного изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя, поскольку возможны индивидуальные нарушения психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
- Применение конкора при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
- Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
- Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием Конкора не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Согласно инструкции, Конкор разрешено применять при беременности только в случаях, когда потенциальный риск для плода ниже предполагаемой пользы для матери.
Под действием бета-адреноблокаторов кровоток в плаценте снижается, что может повлиять на развитие плода. Показан контроль кровотока в матке и плаценте, а также наблюдения за развитием плода. В случае диагностики нежелательных явлений рекомендуется обратиться к альтернативным методам лечения. Новорожденного после родов следует тщательно обследовать. В первые трое суток жизни могут проявляться симптомы гипогликемии и брадикардии.
Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому принимать Конкор в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если использование препарата необходимо, то кормление грудью следует прекратить.
Применение Конкор Кора в период вынашивания возможно в особых случаях, когда предполагаемый эффект от терапии для матери превосходит потенциальную угрозу развития побочных действий у плода.
Поскольку бета-адреноблокаторы понижают кровоток в плаценте, что может повлиять на развитие плода, лечение следует сопровождать тщательным контролем кровотока в плаценте и матке, роста и развития плода. В случае развития нежелательных явлений требуются альтернативные методы лечения. После родов следует тщательно обследовать новорожденного из-за риска развития в течение первых трех дней жизни симптомов брадикардии и гипогликемии.
Противопоказано назначение препарата в период лактации, поэтому при необходимости применения Конкор Кора 2,5 мг грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение в детском возрасте
В пожилом возрасте при лечении гипертонии, стенокардии, ХСН изменять дозировки конкора не нужно.
Противопоказано применять Конкор для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Противопоказано назначение Кокор Кора для лечения детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточного количества данных по применению препарата у данной категории больных.
Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 20 мл/мин).
Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек следует сопровождать строгим врачебным контролем. Коррекция дозы обычно не требуется. Максимальная суточная доза может составлять 10 мг.
С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с тяжелыми заболеваниями печени.
При увеличении дозы у больных с легкой, умеренной и выраженной степенью нарушения функции печени необходимо тщательно контролировать состояние пациента. Коррекция дозы обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени максимальная суточная доза может составлять 10 мг.
- При снижении функциональной способности мочевыводящей системы легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования конкора, как правило, не требуется.
- Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
При выраженной почечной недостаточности (КК до 20 мл/мин) Конкор следует применять с осторожностью. При легких и умеренных нарушениях функции почек нет необходимости корректировать дозу.
При выраженных нарушениях функции печени Конкор следует применять с осторожностью. Максимальная доза у таких больных не должна превышать 10 мг. При легких и умеренных нарушениях функции печени нет необходимости корректировать дозу.
Аналоги
Аналогами Конкора являются: Бисопролол, Бисопролол Сандоз, Бисопролол-Рихтер, Бисопролол-Максфарма, Бипрол, Бикард, Бисокард, Бисостад, Бисопрофар, Коронал, Кординорм, Конкор Кор, Коронал.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru
Аналогами Конкор Кора являются: Конкор, Бикард, Бисопролол КРКА, Бисопрофар, Бисопролол-Рихтер, Дорез, Коронал.