Форма выпуска и состав
Нитроглицерин выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки подъязычные: почти белые или белые, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью (по 40 таблеток в полимерной пробирке, плотно укупоренной полимерной пробкой, по 1 пробирке в картонной пачке);
- Спрей подъязычный дозированный: бесцветный, прозрачный (во флаконах или баллонах по 200 доз (10 мл), по 1 флакону или баллону в картонной пачке в комплекте с дозирующим механическим насосом);
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 10 упаковок в картонной пачке).
В состав 1 таблетки подъязычной входит:
- Активное вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
- Вспомогательные компоненты: сахар (сахароза) – 7,9 мг, глюкоза (декстроза) – 9,3 мг, картофельный крахмал – 9,3 мг.
https://www.youtube.com/watch?v=ytcreators
В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:
- Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
- Вспомогательные компоненты: 95% этанол (в виде 1% раствора).
В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:
- Активное вещество: нитроглицерина – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: декстроза, хлорид натрия, дигидрофосфат калия, вода для инъекций.
Лекарственные формы Нитроглицерина:
- Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
- Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).
Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:
- Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
- Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
- Спрей: 0,4 мг/1 доза.
Дополнительные компоненты:
- Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
- Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
- Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).
Таблетки сублингвальные | 1 табл. |
нитроглицерин | 0,5 мг |
вспомогательные вещества: кросповидон CL; лактоза; повидон 25; макрогол 6000 |
в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нитроглицерин представляет собой периферический вазодилататор, преимущественно воздействующий на венозные сосуды. Его действие обусловлено в основном снижением потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения преднагрузки (уменьшение притока крови к правому предсердию и расширение периферических венозных сосудов) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления).
Нитроглицерин способен высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Соединение повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клетки, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и провоцирует их расслабление.
Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению коронарного кровотока и его перераспределению в области, отличающиеся сниженным кровообращением, что стимулирует транспортировку кислорода в миокард.
Снижение венозного возврата становится причиной снижения давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшения кровоснабжения субэндокардиальных слоев и регрессии симптомов, характерных для отека легких. Для нитроглицерина характерно центральное ингибирующее воздействие на симпатический тонус сосудов и подавление сосудистого компонента, отвечающего за формирование болевого синдрома.
Использование подъязычных форм обычно позволяет купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после перорального приема, а антиангинальный эффект сохраняется в течение 30–60 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин быстро и практически полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу проникает в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, поскольку первичная печеночная деградация вещества исключена. Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови определяется через 4-5 минут.
Препарат отличается очень большим объемом распределения (1,2‒3,3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови равна 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (в неизмененном виде экскретируется менее 1% принятой дозы), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин).
Фармакодинамика. Нитроглицерин — антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанілатциклази и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярная сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.
Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда.
Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 мин от начала инфузии гліцерилтринітрату и продолжается 3-5 мин.
Объем распределения гліцерилтринітрату — 3,3 ± 1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50 — 500 мкг/л 60% нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.
Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под воздействием глутатіонзалежної редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.
Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.
Показания препарата Нитроглицерин
Купирование приступов стенокардии.
Симптомы: снижение АД ({amp}lt;90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз ({amp}gt;20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Нитроглицерин — инструкция по медицинскому применению — РУ №
ЛП-001162 от 2016-12-22
Нитроглицерин — инструкция по медицинскому применению — РУ №
ЛС-002352 от 2015-01-28
Нитроглицерин — инструкция по медицинскому применению — РУ №
ЛСР-000127/09 от 2009-07-21
Нитроглицерин — инструкция по медицинскому применению — РУ №
ЛС-000605 от 2014-12-03
Нитроглицерин — инструкция по медицинскому применению — РУ №
ЛС-000605 от 2016-03-17
Нитроглицерин — инструкция по медицинскому применению — РУ №
ЛСР-010209/08 от 2008-12-15
Таблетки сублингвальные
Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.
Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1/2 -1/3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки. Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут.
Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка). В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства. Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы. При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.
Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.
Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.
Спрей подъязычный
Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.
Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).
Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.
В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.
Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.
Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Утверждено МОЗ Украины от 2016-11-10 г. № 1225. Г.п. № RU/5412/01/01
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, чувство жара, гиперемия, головная боль, учащенное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, что может привести к спутанности сознания и неврологических расстройств. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.
Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати. При артериальной гипотензии, ассоциированной с брадикардией, показано применение атропина и допамина.
Для предупреждения осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Таблетки Нитроглицерин принимают (сублингвально) под язык, удерживая во рту до полного рассасывания, не проглатывая.
Нитроглицерин нужно принять сразу при появлении первых признаков развития приступа стенокардии либо перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Разовая доза – 1 таблетка. При стабильной стенокардии эффект может наступить и от меньшей дозы, в этом случае остаток таблетки, который не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. В большинстве случаев (у 75% пациентов) улучшение отмечается на протяжении первых 3 минут применения Нитроглицерина.
Если в течение 5 минут приступ стенокардии не купирован, следует принять еще 1 таблетку.
В случаях отсутствия терапевтического эффекта после приема 2 таблеток Нитроглицерин нужно немедленно обратиться к врачу.
Спрей подъязычный
Вводят на или под язык, предпочтительнее – в положении сидя, при задержке дыхания. После вспрыскивания спрей не проглатывают сразу, а удерживают, закрыв рот на несколько секунд.
Во избежание осложнений Нитроглицерин следует применять по назначению врача.
При появлении первых признаков приступа стенокардии вводят 1-2 дозы спрея (в зависимости от тяжести). В случае необходимости возможно введение еще 1 дозы, но не более 3 доз (1,2 мг) в течение 15 минут.
Если после применения 3 доз на протяжении 15 минут состояние не улучшилось, нужно проконсультироваться с врачом.
Максимальная разовая доза – 3 дозы спрея.
Если показанием к применению Нитроглицерина является профилактика приступов стенокардии, препарат применяют по 1 дозе за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед применением упаковку со спреем встряхивать не следует. При распылении флакон нужно держать вертикально.
Инфузионный раствор
https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright
Скорость внутривенного введения Нитроглицерина подбирают индивидуально, учитывая артериальное давление, частоту сердечных сокращений, центральное венозное давление, ЭКГ и другие показатели. Раствор следует вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие точно его дозировать и контролировать ритм введения.
Введение Нитроглицерина с помощью обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность дозировки путем подсчетом числа капель переливаемой жидкости. Перед введением предварительно раствор Нитроглицерина разводят в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 0,01 %. Применять другие растворители не следует.
Целесообразно использовать стеклянные и полиэтиленовые трубки, поскольку активное вещество на стенках трубок из поливинилхлорида абсорбируется (потери могут составлять 40-80%). Раствор Нитроглицерина быстро разрушается на свету, поэтому систему для переливания и флаконы нужно экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение раствора во вскрытой ампуле не допускается.
Начальная скорость введения раствора составляет 0,5-1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.
Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют: 1 мг/ч (0,0166 мг/мин) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту (1 мл соответствует 20 каплям).
Продолжительность терапии определяется клиническими показаниями и может варьироваться от нескольких часов до 2-3 дней.
Симптомами передозировки Нитроглицерина считаются: тошнота, рвота, повышенная сонливость, выраженная слабость, астения, сильное головокружение, головная боль, судорожные припадки, чувство жара, одышка, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией. Прием препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг) может привести к развитию тахипноэ, диспноэ, цианоза, коллапса, метгемоглобинемии.
При возникновении признаков передозировки следует немедленно придать больному горизонтальное положение, приподняв его ноги, а также обратиться за врачебной помощью.
Особые указания
Прием алкоголя во время терапии запрещен.
В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.
При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.
Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.
Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.
Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.
Спрей нельзя вдыхать!
В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.
Превышать указанные в инструкции терапевтические дозы не следует.
В 1 таблетке подъязычной Нитроглицерина содержится 2,65Ч10-3 ХЕ (хлебных единицы).
Во время терапии возможно значительное понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений или употреблении алкоголя.
При сохранении или значительной выраженности нечеткости зрения либо сухости слизистой оболочки полости рта лечение нужно прервать.
Согласно инструкции, Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, может вызвать привыкание (в этом случае потребуется увеличение дозировки).
Выраженность головной боли во время терапии может быть снижена уменьшением дозы препарата и/или одновременным приемом валидола.
При частых приступах стенокардии рекомендуется применять пролонгированные лекарственные средства нитроглицеринового ряда.
Во время применения Нитроглицерина употребление алкогольных напитков строго запрещено.
В состав спрея подъязычного входит алкоголь, что важно для кормящих и беременных женщин, больных с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами и другими болезнями центральной нервной системы, а также при злоупотреблении алкоголем.
В состав инфузионного раствора входит глюкоза (декстроза), что нужно учитывать больным с сахарным диабетом.
При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за состоянием больных.
Чтобы не допустить учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата.
Для профилактики нежелательного понижения артериального давления скорость введения инфузионного раствора Нитроглицерина нужно подбирать индивидуально. Понижение артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления (контроль нужно проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии).
Проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом-5-мононитрата, изосорбидом динитрата) больным может потребоваться более высокая доза для получения желательного гемодинамического эффекта.
Во время применения Нитроглицерина нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.
Взаимодействие
Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.
Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.
Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
При одновременном применении Нитроглицерина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
- Дигидроэрготамин: повышение его содержания в крови и увеличение артериального давления;
- Гепарин: снижение его эффективности;
- Ацетилсалициловая кислота: повышение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия.
Условия хранения препарата Нитроглицерин
Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.
Концентрат – 3 года;
Таблетки – 2,5 года;
Спрей – 2 года.
3 года.
Хранить при температуре от 8 °С до 15 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.
3 года.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности:
- Таблетки подъязычные: 2 года при температуре до 25 °C;
- Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.
Аналоги
Аналогами Нитроглицерина являются: Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт, Нитрокор, Нитронг форте, Нитро, Нитро поль инфуз, Ангиолингвал, Нитроглицерол, Нитроджект, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Нитроспринт, Нитроспрей, Тринитроглицерол, Тринитрин, Тринитрол, Сустонит, Сустак форте, Перлинганит.
Фармакологическая группа
Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
Грудная жаба | |
Приступ стенокардии | |
Рецидивирующая стенокардия | |
Спонтанная стенокардия | |
Стабильная стенокардия | |
Стенокардии синдром X | |
Стенокардия | |
Стенокардия (приступ) | |
Стенокардия напряжения | |
Стенокардия покоя | |
Стенокардия прогрессирующая | |
Стенокардия смешанная | |
Стенокардия спонтанная | |
Стенокардия стабильная | |
Хроническая стабильная стенокардия |
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС).
При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.
Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 1 ампулы Нитроглицерина, концентрата для инфузий 10 мг/мл (= 20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг/мл. Можно применять большие концентрации, но не более 400 мкг/мл.
Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (РТFЕ) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.
Дозировка Нитроглицерина, раствора, приготовленного из концентрата для инфузий. Внутривенную инфузию можно начинать со скоростью 10-20 мкг/мин. В дальнейшем скорость можно увеличивать на 10-20 мкг/мин каждые 5-10 мин, в зависимости от реакции пациента. Хороший терапевтический эффект наблюдается при скорости введения 50-100 мкг/мин. При длительном введении больших доз через 8-24 часа возможно развитие толерантности и может потребоваться увеличение дозы. Максимальная скорость составляет 400 мкг/мин. | |||
мкг/мин | мг/ч | мг/ч, при концентрации раствора 100 мкг/мл | капли/мин, при концентрации раствора 100 мкг/мл |
10 | 0,6 | 6 | 2 |
20 | 1,2 | 12 | 4 |
30 | 1,8 | 18 | 6 |
40 | 2,4 | 24 | 8 |
50 | 3 | 30 | 10 |
60 | 3,6 | 36 | 12 |
70 | 4,2 | 42 | 14 |
80 | 4,8 | 48 | 16 |
90 | 5,4 | 54 | 18 |
100 | 6 | 60 | 20 |
150 | 9 | 90 | 30 |
200 | 12 | 120 | 40 |
300 | 18 | 180 | 60 |
400 | 24 | 240 | 80 |
При внутривенном введении нитроглицерина наблюдается выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяют только в условиях стационара, постоянно контролючи функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должно снижаться более чем на 10-15 мм рт.ст. у нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм рт.ст.
Сублингвально.
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл.
нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.
Побочные реакции
В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связаны с чрезмерным снижением артерільного давления.
Частота побочных реакций определяется следующим образом: распространенные (≥ 1/100, {amp}lt; 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, {amp}lt; 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, {amp}lt; 1/1000).
Со стороны психики: редко распространенные — ощущение тревоги.
Со стороны нервной системы: распространенные — головная боль; нераспространенные — головокружение; редко распространенные — синкопе.
Со стороны органов зрения: редко распространенные — нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные — тахикардия, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая); нераспространенные — приливы; редко распространенные — брадикардия, цианоз.
Со стороны пищеварительного тракта: редко распространенные — тошнота, рвота.
Со стороны кожи: редко распространенные — крапивница.
Общие расстройства: нарушение дыхания, слабость.
Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
При высокой скорости инфузии ({amp}gt; 290 мкг/мин) или при лечении больных со сниженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью.
Информация о применении препарата в период беременности ограничен, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, которые наблюдаются у младенца, которого кормит женщина, которая лечится препаратом, маловероятны и слабо выражены.
На период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.
Опыт применения детям ограничен.
При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с анемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, аортальным или митральным стенозом, «легочным» сердцем и тяжелыми нарушениями функции почек или печени, гипотиреозом, нарушением питания или гипотермией.
https://www.youtube.com/watch?v=ytdev
Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола. При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступления этанола составляет примерно 1,8 г/час, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей. Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией и пациентов с нарушением функции печени только по жизненным показаниям. В этих случаях необходимо применять максимально низкую дозу.
Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpress
Препарат применяют в условиях стационара.