Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии

Антиадренергические средства

Амиодарон
—
Amiodaronum,
Cин.:Cordarone–
в химическом
отношении представляет иодированное
производное бензофурана. Механизм
действия связан с блокадой ионных
каналов клеточных мембран кардиомиоцитов,
главным образом, калиевы, в меньшей
степени кальциевых и натриевых. Блокирует
в миокарде также бета- и альфа-адренорецепторы,
глюкагоновые рецепторы.

Расширяет
коронарные сосуды и увеличивает
коронарный кровоток, уменьшает работу
сердца и потребность его в кислороде.
Оказывает противоаритмическое действие
за счет антиадренергического влияния
и антитиреоидного эффекта. Несколько
понижает общее периферическое сосудистое
сопротивление и системное артериальное
давление. Увеличивает энергетические
резервы миокарда (содержание креатинфосфата
и гликогена), нормализует обмен
рибонуклеотидов и дезоксирибонуклеотидов.

Обладает длительным
действием (эффект до 1 месяца) после его
отмены, т. к. кумулирует.

Показания
к применению:
профилактика приступов стенокардии,
профилактика и лечение пароксизмальной
тахикардии, экстрасистолии.

Побочные
эффекты:
брадикардия, артериальная гипотензия,
фотосенсибилизация, пигментирование
эпителия роговицы (т. к. в препарат входит
иод), гипо- и гипертиреоз, аллергические
высыпания, интерстициальная пневмония,
альвеолиты, фиброз легких, нарушение
фукции печени.

Противопоказания:
брадикардия, блокады, гипо- и гипертиреоз,
артериальная гипотензия, беременность,
кормление грудью, бронхиальная астма,
возраст старше 70 лет, повышенная
чувствительность к иоду.

Так как угнетает
атрио-вентрикулярную проводимость,
назначается 5 дней подряд, а затем
делается 2 дня перерыва.

Формавыпуска:
таблетки по 0,2 г; ампулы 5%
раствора
по 3 мл.

Дипиридамол
—
Dipyridamolum,
Curantyl–
синтетический
аналог пуринов, производное пиримидина.
Преимущественно расширяет коронарные
сосуды и значительно увеличивает
коронарный кровоток, раскрывает
коллатерали в миокарде, улучшает
кровоснабжение миокарда кислородом,
но может вызывать синдром «обкрадыывания»,
т.к.

может уменьшать кровоснабжение
ишемизированных зон. Повышает выносливость
миокарда в условиях гипоксии. Механизм
действия связывают с угнетением фермента
аденозиндезаминазы, что способствует
накоплению аденозина, который является
метаболическим вазодилататором,
увеличивает в миокарде синтез АТФ. При
приеме дипиридамола снижается также
общее периферическое сопротивление
сосудов и несколько снижается артериальное
давление.

Показания
к применению:
ИБС с частыми приступами стенокардии
Для профилактики приступов назначается
внутрь длительно — от нескольких недель
до нескольких месяцев.

Побочные
эффекты: гиперемия
лица, тахикардия, головная боль,
аллергические высыпания на коже.

Противопоказания:
распространенный атеросклероз коронарных
артерий, декомпенсированная сердечная
недостаточность, аритмия, артериальная
гипотония, недостаточность почек,
беременность. В/в нельзя вводить при
коллапсе.

Формавыпуска:
таблетки по 0,025 и 0,075 г.; ампулы 0,5% раствора
по 2 мл.

Папаверина
гидрохлорид – Papaverini
hydrochloridum

Относится
к алкалоидам опия изохинолинового ряда.
Механизм действия связан связан с
угнетением фермента фосфодиэстеразы,
что приводит к повышению уровня цАМФ,
уменьшьшению количества кальция в
кардиомиоцитах. Несколько угнетает
обратный захват аденозина. Оказывает
умеренное расширение коронарных сосудов,
снижает также тонвус крупных сосудов
и артериол, в т.ч. и сосудов мозга.
Оказывает универсальное спазмолитическое
миотропное действие. Действует
кратковременно.

Показания:
устранение
приступа стенокардии

Побочные
действия:расширение коронарных
сосудов может сопровождаться повышением
потребности миокарда в кислороде.

Форма
выпуска:
табл. 0,04, амп. 2%-2 мл.

К
синтетическим производным изохинолинового
ряда относчится также универсальный
спазмолитик – но-шпа

Но-шпа
–
No-spanum

Коронарорасширяющее
действие у этого препарата более
выражено, продолжительность дейтсвия
длительнее, чем у папаверина. Также, как
и папаверина гидрохлорид, может
применяться для купирования приступа
стенокардии, реже – для лечения ИБС.
Папаверин и но-шпа очень редко вызывают
побочные эффекты.

Форма
выпуска:
табл. 0,04, амп. 2% — 1-2 мл.

Эуфиллин
– Euphyllinum

Относится к
производным ксантина (пурина). Механизм
антиангинального действия связан с
ингибированием фермента фосфодиэстеразы.

Показания:
купирование приступа стенокардии

Побочные
эффекты:
тахикардия, увеличение потребности
миокарда в кислороде. Может ухудшать
состояние больного в острой стадии
инфаркта миокарда. Острожно назначать
больным ИБС с сопутствующей бронхиальной
астмой или хроническим бронхитом.

Форма
выпуска:
амп. 2,4% — 10 мл для в/в введения., табл.
0,15.

Пентоксифиллин
– Pentoxyphyllinum,
Трентал, Агапурин

Относится к
миотропным сосудорасширяющим средствам.
Увеличивает доставку кислорода тканям,
улучшает микроциркуляцию и реологические
свойства крови, уменьшает агрегацию
тромбоцитов, повышает эластичность
эритроцитов. По механизму действия
является ингибитором фермента
фосфодиэстеразы, конкурирует с аденозином
за рецепторы, способствует накоплению
цАМФ.

Показания:
лечение ИБС, состояние после инфаркта
миокарда, нарушение периферического
кровообрзащения, диабетические нарушения
сосудистого тонуса.

Побочные
действия:
тошнота, рвота, гастралгия, головокружение,
гиперемия кожи лица, снижение АД при
парентеральном ввдении, зуд кожи,
крапивница.

Противопокзаания:
острый инфаркт миокрада, выраженный
атеросклероз, беременность.

Форма
выпуска:
табл. по 0,1, амп. 2%-5 мл.

В качестве
антиангинальных используются стероидные
(ребоболил, феноболин) и нестероидные
(рибоксин,калия оротат) анаболические
средства. Они повышают энергообеспеченность
миокарда и частично увеличивают
коронарный кровоток. Кардиотропный
эффект их связан с повышением синтеза
коэнзима А, гликогена, креатина, АТФ и
нуклеиновых кислот в миокарде, повышением
внутриклеточного содержания калия с
усилением синтеза белка в кардиомиоцитах.

Показаничя:
стенокардия напряжения и покоя (в
комплексе с антиангинальными других
групп).

Ретаболил
– Retabolil,
Декадуроболил,
Феноболин
— Phenobolin
Они оказывают длительное анаболическое
действие, вызывают меньше мобочных
эффектов по сравнению с мужским половым
гормоном тестостероном.

Форма
выпуска:Ретаболил
– амп.
5% масл. р-р по 1 мл 1 раз в 3 недели в/м.
Феноболин
– амп. 1% масл. р-р 1 мл; 2,5% масл. р-р 1 мл 1
раз в 1-2 недели в/м.

Калия
оротат
-Kalii
orotas,
предшественник нуклеотидов, оказывает
слабый антиангинальный эффект. Желательно
комбинировать с анаболическими
стероидами.

Формавыпуска:таблетки по
0,5 г.

Рибоксин
— Riboxinum–
может рассматриваться как предшественник
АТФ. Стимулирует синтез нуклеотидов,
повышает активность ряда ферментов
цикла Кребса. Как нуклеотид проникает
в миофибриллы и повышает их энергетический
потенциал. Улучшает коронарное
кровообращение, повышает выносливость
миокарда и почек в условиях гипоксии
(ишемии). Более эффективен при в/в
введении.

Показания
к применению:
ИБС, инфаркт миокарда, хроническая
сердечная недостаточность, нарушения
сердечного ритма, заболевания печени
и желчных путей, обусловленные
интоксикацией.

Побочные
эффекты:
аллергические дерматозы.

Противопоказания
не установлены.

Формавыпуска:
таблетки по 0,2 г; ампулы 2% раствора по
10 и 20 мл – в/в.

Простагландины
принимают
самое активное участие в регуляции
коронарного кровотока. Они существенно
тормозят активность симпатической
нервной системы, противодействуют
агрегации тромбоцитов, вызывают
стабилизацию лизосом мембран. Наиболее
активным является простациклин, он
защищает сердечную мышцу от ишемического
повреждения, предупреждает развитие
ранних постинфарктных нарушений ритма
сердца, ограничивает размер некроза в
миокарде.

Созданы аналоги
простациклина: карбоциклин, его
производное – айлопрост, которое в
организме быстро не разрушается, как
простациклин. Устойчивые аналоги
простациклина оказывают выраженное
противоишемическое действие.

Антигиперлипопротеинемические
(гипохолестеринемические) средства.
Антиоксиданты.
Ангиопротекторы.

I.
Антигиперлипопротеинемические
(гипохолестеринемические) средства
— снижают повышенное содержание липидов,
главным образом холестерина, триглицеридов,
липопротеинов очень низкой и низкой
плотности (наиболее атерогенных).

По механизму
действия подразделяются на несколько
групп.

1. Ингибиторы
всасывания холестерина в желудочно-кишечном
тракте.

Холестирамин
— Cholestyraminum

Анионообменная
смола, образующая при поступлении в
кишечник невсасываемые комплексы с
желчными кислотами. Усиление выведения
желчных кислот из организма уменьшает
всасывание холестерина в кишечнике.
Препарат уменьшает содержание в крови
-липопротеинов
и
триглицеридов.

Показания
к применению:
Профилактика
и лечение заболеваний, связанных с
гиперхолестеринемией; хронические
заболевания печени; при зуде, обусловленном
внутри- или внепеченочным холестазом.

Суточная доза — 8
— 16 г (в 2-3 приема). Лечение длительное.
По мере наступления терапевтического
эффекта дозу уменьшают. Перед применением
препарат смешивают с фруктовым соком.

Учитывая большую
абсорбционную способность холестирамина
не следует принимать одновременно с
ним другие лекарственные препараты (в
первые 4 часа после приема).

Формавыпуска:
по 500 г в полиэтиленовых мешочках.

Полиспонин
— Polysponinum

Сухой экстракт из
корней диоскореи ниппонской. Действующие
начала его — сапонины — имеют стероидную
структуру. Они препятствуют абсорбции
холестерина в кишечнике. Возможно это
связано с ингибированием ферментной
системы, обеспечивающей обратное
всасывание экзогенного и эндогенного
холестерина из кишечника;

Препараты группы сиднониминов

Молсидомин
– Molsidomine,
Корватон.

Оказывает
антиангинальный эффект через 2-10 минут,
продолжительность – до 5 часов. Хорошо
абсорбируется, выводится почками.
Механизм
антиангианльного действия
подобен нитратам, но не вызывает
толерантности, т.к. не связывается с
сульфгидрильными группами белков и в
организме непосредственно преобразуется
до NO,
что и обеспечивает антиангинальное
действие.

Снижая периферический венозный
и артериальный кровоток, уменьшает
нагрузку на сердце, снижает диастолическое
давление влевом желудочке и напряжение
стенки миокарда. Потребность миокарда
в кислороде снижается. Параллельно
снижатеся спазм коронарных сосудов и
улучшается коронарный кровоток,
повышается толерантность к физической
нагрузке.

Показания:
профилактика и купирование приступов
стенокардии, лечение сердечной
недостаточности.

Побочные
действия:снижение АД, головная боль,
гиперемия лица, тошнота.

Противопоказания:
кардиогенный
шок, артериальная гипотензия.