Классификация калийсберегающих диуретиков
Калийсберегающие препараты – особая группа лекарственных средств мочегонного действия, не влияющих на электролитный баланс и концентрацию калия в крови.
Их применение позволяет справиться с отеками и высоким давлением без развития мышечной слабости, неврологических нарушений и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данные мочегонные средства считаются слабыми, поэтому их включают в комбинированные схемы вспомогательной терапии одновременно с другими группами препаратов, в том числе с петлевыми диуретиками, сердечными гликозидами и антигипертензивными средствами.
Диуретические средства, не выводящие калий из организма, классифицируются по механизму действия:
- Антагонисты альдостерона – препараты на основе спиронолактона, эплеренона.
- Ингибиторы натриевых каналов – содержат амилорид, триамтерен, гидрохлоротиазид.
Ингибиторы натриевых каналов относятся к негормональным калийсберегающим диуретикам, поэтому считаются самыми безопасными и редко вызывают побочные эффекты.
Их применение оправдано, если уровень эндогенного альдостерона в организме находится в пределах нормы.
Калийсберегающие средства делят на гормональные и негормональные. Гормональными считают
Гормональные медикаментозные препараты не оказывают влияния на гормон альдостерон, поэтому с уверенностью и без опасений могут назначаться лицам, страдающим от проблем связанных с ним.
Общая информация о препаратах
Калийсберегающие диуретики не выводят из организма калия, поэтому они и получили такое название.
В странах СНГ чаще всего применяются такие препараты как Триамтерен, Амилорид и Спиронолактон. Они характеризуются медленным наступлением терапевтического эффекта (через 2-3 суток), однако длится он довольно долгое время.
Основные сферы применения
Диуретики с успехом используются в нефрологии и урологии, они наделены способностью, притуплять выведение ионов калия почками, одновременно препятствуя чрезмерному продуцированию ионов Н и стимулируя выведение НСО3 с мочой.
Препараты обладают высоким уровнем эффективности в борьбе с гиперкальциемией. Диуретическое влияние лекарств незначительное, однако они предупреждают потерю почками К и Мg.
При гипертонии
При лечении артериальной гипертензии калийсберегающие диуретики назначаются в незначительной дозе, объясняется это тем, что они снижают давление не очень эффективно, а увеличение дозировки может привести к формированию побочных реакций.
При неэффективности подобного лечения оправданным считается назначение дополнительных диуретиков или отдача предпочтения петлевым или тиазидным мочегонным.
Сердечная недостаточность характеризуется тем, что в организме задерживается жидкость. Именно в этой ситуации эффективным будет назначение диуретического препарата, который задерживает в организме калий.
На начальных этапах доза незначительна, однако со временем ее увеличивают до тех пор, пока вес пациента не начнет снижаться. Эффективным считается применение препаратов, если наблюдается исчезновение всех отеков.
Многие беременные женщины страдают от появления отеков, особенно в последнем триместре.
Средствами выбора в данной ситуации являются калийсберегающие диуретики, ведь они препятствуют вымыванию ионов калия из крови.
Механизм действия
Механизм действия калийсберегающих диуретиков, являющихся ингибиторами натриевых каналов, основывается на снижении проницаемости клеточных мембран для ионов натрия.
Такой эффект достигается за счет блокировки мембран натриевых каналов эпителия, выстилающего собирательные трубочки почек и конечную часть дистальных канальцев. Натрий ускоренно выводится вместе с мочой, что препятствует скоплению жидкости в организме.
Так как реабсорбционные функции собирательных трубочек ограничены, ингибиторы натриевых каналов оказывают довольно слабый мочегонный эффект.
Поэтому такие препараты показаны для длительного применения, хотя способны приводить к повышению уровня мочевой кислоты.
Антагонисты альдостероновых рецепторов имеют структуру, схожую со стероидными гормонами. Они конкурентно связываются с рецепторами к альдостерону, подавляя его биологические функции – задержку натрия в организме и выведение калия почками.
При приеме антагонистов альдостерона калий в организме сохраняется, натрий и избыток воды выводится вместе с мочой.
Обе группы мочегонных препаратов, сберегающих калий, не нарушают электролитический обмен, поэтому калий из организма не выводится, и его концентрация остается неизменной. Это положительно сказывается на функционировании сосудов, сердца и мышц.
Но при употреблении препаратов в повышенных дозах или в течение длительного времени развивается гиперкалиемия – состояние, угрожающее жизни пациента.
Препараты проявляют высокий уровень влияния в дистальном канальце нефрона, именно в нем осуществляется обмен ионов. Калийсберегающие диуретики препятствуют проникновению ионов натрия в кровяное русло, локализируя их в канальцах.
Натрий обладает способностью притягивать к себе жидкость, способствуя увеличению суточного диуреза. Параллельно с этим диуретики данной группы препятствуют ионам калия попасть в канальцы, сохраняя микроэлементы в организме.
Благодаря концентрации калия в организме удается избежать развития большого количества побочных реакций, а главное гиперкалиемии.
Обратите внимание, мочегонные препараты которые задерживают калий начинают оказывать терапевтический эффект через несколько суток после приема. Например, осмотические препараты или мощные мочегонные средства действуют сразу после применения. Именно эту особенность необходимо учитывать при выборе мочегонного препарата.
Противопоказания к использованию
Несмотря на большое количество положительных свойств калийсберегающие диуретики имеют немало противопоказаний, употреблять их запрещено при:
- гипокалиемии;
- циррозе печени декомпенсированного типа;
- нарушении дыхания;
- непереносимости компонентов препарата и сульфамиламидных производных.
С особой осторожностью и под контролем врача необходимо осуществлять прием лекарств при аритмии, а также, если появляется необходимость сочетания приема лекарств с сердечными гликозидами и солями лития.
Петлевые и тиазидные мочегонные средства ухудшают состояние сердечной мышцы и сосудов, нарушают передачу нервных импульсов, изменяют кислотно-щелочной баланс крови, вызывая соответствующие осложнения.
Поэтому пациентам с неврологическими расстройствами и патологиями сердечно-сосудистой системы показаны диуретические средства, сберегающие калий в организме.
Мочегонные калийсберегающие препараты предотвращают и устраняют отеки по всему телу, сопровождающие сердечную недостаточность, цирроз печени и хроническую артериальную гипертензию, поэтому остаются препаратами выбора.
Но их не назначают изолированно, так как калийсберегающие диуретики обладают слабым действием и эффективны только в комбинированных схемах лечения.
Общие показания к применению:
- Артериальная гипертензия, повышенное внутричерепное давление.
- Лечение гипокалиемии — в составе комбинированной терапии.
- Сахарный диабет 1 и 2 типа — для ликвидации дефицита калия.
- Первичный или вторичный гиперальдостеронизм.
- Профилактика инфаркта при нарушениях сократительной способности сердечной мышцы.
- Сердечная недостаточность.
- Усиление действия сердечных гликозидов.
- Для снижения уровня мочевой кислоты при подагре.
- В качестве средства от отеков при патологиях почек, циррозе, беременности.
- Прием препаратов, активно выводящих калий из организма.
Калийсберегающие мочегонные имеют накопительный эффект — действие усиливается через 1-2 недели после начала приема.
Поэтому их назначают в том случае, когда необходимо мягкое диуретическое действие с сохранением нормального уровня калия в организме.
Калийсберегающие мочегонные имеют минимальное количество противопоказаний, поэтому большинству пациентов разрешено принимать данные препараты.
Однако существует ряд противопоказаний, препятствующих их назначению:
- Повышенный уровень калия в организме.
- Дефицит натрия.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Анурия.
- Хроническая недостаточность коры надпочечников.
- Сахарный диабет в сочетании с почечной недостаточностью.
- Метаболический ацидоз.
- Декомпенсированный цирроз печени.
- Печеночная кома.
- Период лактации.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Назначение калийсберегающих диуретиков беременным женщинам от отеков допускается только после оценки всех рисков и возможных последствий.
Наиболее безопасными считаются препараты спиронолактона, но их применение разрешено только во 2-3 триместре беременности.
Гормональные калийсберегающие диуретики противопоказаны при нарушениях менструального цикла, гинекомастии, эректильных дисфункциях и кистах в молочных железах.
Прием диуретиков имеет возрастные ограничения – препараты, содержащие эплеренон и триамтерен, запрещены к приему в детском и подростковом возрасте, содержащие спиронолактон противопоказаны детям до достижения трех лет.
Побочные эффекты
Данные наблюдений показывают, что побочные реакции от применения калийсберегающих диуретиков развиваются редко. Объясняется это тем, что назначаются они в незначительных дозах.
Однако они могут привести к формированию гиперкалиемии, о данном состоянии можно говорить в том случае, когда уровень калия повышается больше 5,3 ммоль/л. Он представляет опасность, ведь может привести к развитию фатальных аритмий. Реже наблюдается:
- появление элементов сыпи на кожном покрове;
- головокружение;
- судороги;
- боль в голове;
- ощущение сонливости;
- расстройства стула в виде диареи или запора;
- проблемы сексуального характера;
- нарушение менструального цикла;
- чрезмерный рост волос;
- нарушение функционирования печени.
Калийсберегающие диуретики благодаря своему мягкому действию практически безопасны и редко вызывают побочные эффекты.
Но существует значительный риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также при приеме калийсберегающих препаратов одновременно с ингибиторами АПФ и АРА.
Повышение уровня калия более 5,3 ммоль/л приводит к нарушению сердечной деятельности и фатальным аритмиям.
Именно поэтому назначение мочегонных в комбинации с сердечными и антигипертензивными препаратами возможно только после тщательного обследования пациента.
Блокаторы натриевых каналов вызывают нежелательные реакции преимущественно со стороны нервной и сосудистой систем.
В ночные часы отмечаются непроизвольные сокращения икроножных мышц, изначально слабые, но если прием препарата не отменить, судороги учащаются и усиливаются.
Среди неврологических нарушений отмечаются головные боли и головокружения. Возможны обмороки при резком вставании из положения лежа.
При длительном приеме калийсберегающих диуретиков пациенты могут отмечать ухудшение общего состояния, нарушение сердечного ритма, одышку.
Редкие побочные эффекты:
- Тошнота, переходящая в рвоту.
- Повышение уровня холестерина в крови.
- Огрубение голоса.
- Аллергические высыпания на коже.
- Выпадение волос.
- Острая почечная недостаточность.
- Уролитиаз.
- Спутанность сознания.
- Летаргия.
- Сонливость.
Калийсберегающие мочегонные, относящиеся к антагонистам альдостерона, способны влиять на гормональный фон пациентов.
На фоне длительного приема препаратов возможно развитие гинекомастии и импотенции у мужчин, а также нарушения менструального цикла и болезненность в молочных железах у женщин.
Схема применения
Дозировка мочегонных препаратов, длительность приема и схема применения определяются врачом, исходя из тяжести состояния пациента.
При назначении гормональных диуретиков рекомендуется исследование функций коры надпочечников и гормонального фона больного.
Врачи рекомендуют употреблять калийсберегающие диуретики изначально в минимальной дозировке, затем при хорошей переносимости увеличивать суточную дозу до терапевтически эффективной.
В ходе лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, чтобы своевременно предотвратить развитие гиперкалиемии.
При повышенном внутричерепном и артериальном давлении препараты назначают в минимальных дозировках, так как на уровень давления они практически не влияют, а в больших дозах способны вызывать нежелательные реакции. Д
ля достижения лучшего эффекта в схему терапии включают ингибиторы АПФ и диуретики других видов.
Мочегонные, сберегающие калий в организме, назначают для длительного лечения сердечной недостаточности, так как они обладают мягким действием и поддерживают необходимый для сердца и сосудов уровень калия.
При сильных отеках в течение двух недель назначают максимальную суточную дозу, затем переходят на минимальную дозировку для поддержания терапевтического эффекта.
Дозировку калийсберегающих мочегонных для беременных подбирают индивидуально. Препараты назначаются, если отечный синдром сопровождается высоким давлением, и существует угроза для жизни женщины.
Одновременно с приемом препаратов врачи прописывают специальную диету, чтобы предотвратить задержку соли в организме.
Характеристика диуретиков
Рассмотрим более подробную характеристику калийсберегающих медикаментов, которые чаще используются.
Спиронолактон
Применение Спиронолактона стимулирует выведение из организма натрия и хлора, параллельно с этим задерживает магний, кальций и калий.
Назначаться лекарства должны только квалифицированным врачом. Показаниям в подавляющем большинстве случаев являются отеки.
Суточная доза не должна превышать 200 мг, ее разделяют на два или три приема. Лечебная терапия должна продолжаться в течение 2-3 недель, после чего можно сделать перерыв на 10 дней и продолжить лечение.
Оправданным считается применение Спиронолактона и при гиперальдостеронизме, гиперкалиемии и гипомагниемии. Суточная доза при этом должна составлять 300 мг.
Спиронолактон разрешается принимать даже беременным, но только в 11 — 111 триместре и во время лактации. Однако нужно помнить, что незначительное количество мочегонного попадает в молоко.
Эплеренон
Эплеренон по сравнению со Спиронолактоном приводит к появлению меньшего количества побочных реакций. Терапевтическое воздействие становится заметным лишь после приема лекарства в течение двух недель.
Эплеренон достаточно часто приводит к увеличению количества холестерина в организме и появлению сухого кашля.
Применять препарат запрещается при диагностировании гипотензии, сахарного диабета, почечной или печеночной недостаточности и наличия индивидуальной непереносимости препарата.
Противопоказанием является также беременность и период грудного вскармливания.
Триамтезид
Триаметезид оказывает мягкое терапевтическое воздействие, поэтому он входит в число легких диуретиков.
Основным действующим веществом является триамтерен. Назначают медикаментозное средство в сочетании с другими препаратами для устранения проявлений артериальной гипертензии.
Назначение препарата должен осуществлять только врач с учетом сопутствующих заболеваний. Препарат оказывает терапевтическое воздействие достаточно быстро, мочегонный эффект наступает уже через четверть часа и продолжается в течение 12 часов.
Принимать лекарства рекомендуется после еды, запивая большим количеством жидкости. Не желательно назначать пациентам, которые имеют в анамнезе:
- почечную недостаточность;
- снижение количества ионов натрия в крови;
- мочекаменную болезнь;
- гиперкалиемию.
Не применяется препарат также женщинам во время вынашивания ребенка. Объясняется это тем, что он может привести к развитию патологий у плода с тяжелым течением.
Действующим веществом Альдактона является спиринолактон, он считается калий- и магнийсохраняющим средством. Суточная доза может колебаться от 100 до 200 мг, ее разделяют на 2-3 приема.
При диагностировании выраженного гиперальдостеронизма лекарства назначают в дозе 300 мг в сутки.
Запрещается проводить лечение Альдактоном беременных женщин, особенно в 1 триместре. Что касается 11 и 111 триместров, то прием лекарств возможен, но только в том случае, если их назначил врач и польза для матери превышает риск для плода.
Разрешается проводить лекарственную терапию препаратом во время грудного вскармливания, ведь он попадает в грудное молоко в минимальном количестве.
Верошпирон
Верошпирон является антагонистом альдостерона, основным действующим веществом является спиринолактон. При диагностировании гипертонической болезни рекомендуется принимать по 50-100 мг один раз в сутки.
Не рекомендуется принимать лекарства во время грудного вскармливания. Если же другого выхода нет, на время лечения лактацию необходимо прервать.