Инструкция по применению таблеток от давления Конкор

Описание препарата

Конкор Кор выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, сердцевидной двояковыпуклой формы, на обеих сторонах нанесена разделительная риска (в блистерах: по 10 шт., в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 25 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;  
• состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза 2910/15, титана диоксид (Е171), диметикон 100.

Не рекомендуется применять следующие комбинации с Конкор Кором:

• верапамил, дилтиазем – могут способствовать снижению сократительной способности миокарда и нарушать AV проводимость;
• хинидин, дизопирамид, фенитоин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и другие антиаритмические средства I класса – могут вызывать снижение AV проводимости и сократительной способности сердца;
• клонидин, метилдопа, рилменидин, моксонидин и другие гипотензивные средства центрального действия – могут привести к снижению ЧСС и сердечного выброса, к вазодилатации на фоне понижения центрального симпатического тонуса; их резкая отмена, особенно до отмены бисопролола, повышает риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

При одновременном применении Конкор Кора:

• амиодарон и другие антиаритмические средства III класса могут вызвать усиление нарушений AV проводимости;
• блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (включая нифедипин, амлодипин, фелодипин) могут повышать риск развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН существует большая вероятность последующего ухудшения сократительной функции сердца;
• бета-адреноблокаторы для местного применения (включая глазные капли для лечения глаукомы) могут способствовать усилению системного действия бисопролола (понижение АД, снижение ЧСС);
• гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин могут усиливать свое действие, маскировать или подавлять признаки гипогликемии, включая тахикардию;
• парасимпатомиметики могут увеличить риск развития брадикардии, усилить нарушение AV проводимости;
• средства для общей анестезии повышают вероятность кардиодепрессивного действия, артериальной гипотензии;
• нестероидные противовоспалительные средства могут понижать гипотензивное действие препарата;
• сердечные гликозиды могут вызывать увеличение времени проведения импульса, повышая риск развития брадикардии;
• бета-адреномиметики, включая изопреналин и добутамин, могут способствовать понижению эффекта каждого из препаратов;
• антигипертензивные средства, фенотиазины, барбитураты, трициклические антидепрессанты могут вызывать усиление гипотензивного эффекта бисопролола;
• норэпинефрин, эпинефрин (адреномиметики, влияющие на альфа- и бета-адренорецепторы) могут усиливать свое вазоконстрикторное действие, вызывая повышение АД;
• мефлохин повышает риск развития брадикардии;
• ингибиторы моноаминоксидазы МАО (кроме типа B) вызывают усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, повышают риск развития гипертонического криза.

Лекарственная форма Конкора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтого или светло-оранжевого цвета, имеют двояковыпуклую сердцевидную форму и разделительную риску с обеих сторон (по 5 мг или 10 мг в блистерах: по 10 шт., в картонных пачках 3 или 5 блистеров; по 25 шт., в картонных пачках 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 5 мг по 30 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)):

• 1 таблетка светло-желтого цвета – 5 мг;
• 1 таблетка светло-оранжевого цвета – 10 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид (E171), гипромеллоза 2910/15, диметикон 100, макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172).

Дополнительно в составе пленочной оболочки светло-оранжевого цвета – краситель железа оксид красный (E172).

При назначении Конкора пациент должен проинформировать врача обо всех лекарственных средствах, которые он принимает. Данные сведения позволят врачу учесть возможное взаимодействие препаратов и дать больному необходимые рекомендации о правилах и очередности их применения.

При лечении хронической сердечной недостаточности не рекомендуется одновременное назначение хинидина, лидокаина, дизопирамида, фенитоина, пропафенона, флекаинида и других антиаритмических средств I класса.

Нежелательные комбинации для одновременного применения Конкора:

• Дилтиазем, верапамил и другие блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызывать снижение сократительной способности миокарда и нарушение AV-проводимости;
• Клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и другие гипотензивные препараты центрального действия могут стать причиной снижения сердечного выброса и ЧСС и привести к вазодилатации на фоне уменьшения центрального симпатического тонуса. Вероятность рикошетной артериальной гипертензии возрастает при резкой отмене препарата до отмены бета-адреноблокаторов.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении стенокардии и артериальной гипертензии в сочетании с лидокаином, хинидином, дизопирамидом, флекаинидом, фенитоином, пропафеноном (антиаритмические средства I класса), данная комбинация с бисопрололом может снижать сократительную способность миокарда и AV-проводимость.

Препараты, в комбинации с которыми назначение Конкора требует особой осторожности:

• Фелодипин, нифедипин, амлодипин и другие производные дигидропиридина – повышают риск артериальной гипотензии, при хронической сердечной недостаточности возможно последующее ухудшение сократительной функции сердца;
• Нестероидные противовоспалительные средства – снижают гипотензивное действие бисопролола;
• Амиодарон и другие антиаритмические препараты III класса – могут обострять нарушение AV- проводимости;
• Бета-адреноблокаторы для местного применения, в том числе глазные капли для лечения глаукомы – повышают системное действие бисопролола;
• Парасимпатомиметики – могут увеличить риск развития брадикардии и нарушение AV-проводимости;
• Пероральные гипогликемические средства и инсулин – повышают свое клиническое действие, симптомы гипогликемии (тахикардия) могут подавляться или маскироваться;
• Препараты для общей анестезии – повышают вероятность кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии;
• Сердечные гликозиды – могут увеличивать время проведения импульса и привести к развитию брадикардии;
• Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты и другие препараты с антигипертензивным эффектом – могут повышать гипотензивное действие Конкора;
• Мефлохин – увеличивает вероятность развития брадикардии;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (кроме ингибиторов МАО В) – потенцируют гипотензивный эффект препарата и способны вызвать развитие гипертонического криза.

Сочетание Конкора с изопреналином, добутамином и другими бета-адреномиметиками приводит к снижению клинического эффекта обоих лекарственных средств.

Одновременный прием с бисопрололом адреномиметиков, влияющих на альфа- и бета-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин), приводит к повышению АД.

Все медицинские препараты компонуются с двух элементов, основы и добавок. В ситуации с антигипертензивным препаратом Конкор действующим веществом выступает два компонента в соотношении 1:2 фумарат бисопролола и емифумарата бисопролола, существует также общее международное название бисопролол.

Дополнительными ингредиентами выступают следующие добавки:

1. Стеарат магния.
2. Гидрофосфат кальция.
3. 
4. Кросповидон.
5. Кукурузный крахмал.
6. Микрокристаллическая целлюлоза.
7. Диоксид титана.
8. Макрогол 4000.
9. Гипромеллоза.
10. Диметикон.
11. Оксид железа (желтый).

Производится лекарственное средство Конкор в качестве таблеток, с разным количеством активного компонента по 5 мг и 10 мг. Продается лекарство в картонных коробках на которых находится описание, а внутри содержатся блистеры с единицами препарата, а также инструкцией по применению.

Количество таблеток в блистере	Количество блистеров в картонной упаковке	Всего таблеток
10	5 или 3	50 – 30 шт.
25	2	50 шт.
30	1	30 шт.
30	3	90 шт.

Выглядят таблетки в форме сердечек малых размеров.

Конкор – это препарат, который обладает мягким гипотензивным эффектом. Он является блокатором бета-адренорецепторов. Поэтому медикамент отлично справляется с повышенным давлением и подходит для лечения легкой гипертензии и первой стадии гипертонии.

Главным действующим веществом препарата является бисопролол. Кроме того, в состав препарата входит ряд дополнительных ингредиентов. К ним относятся: кремневый диоксид, микрокристалический тип целлюлозы, магниевый стеарат, крахмал кукурузы, кросповидон и безводный кальциевый гидрофосфат. Также ряд ингредиентов включает в себя оболочка, скрывающая неприятный вкус таблетки. К таким компонентам относятся: красный и желтый железный диоксид, титановый диоксид, макрогол 400, гипромеллоза, а также диметикон100.

Описываемый медикамент начинает действовать не очень быстро. Зато его эффект после однократного приема сохраняется на весь день. Это делает более удобным его использование.

Также стоит отметить, что данный препарат может применяться в достаточно большом ряде случаев. Поэтому он пользуется большой популярностью в медицинской практике.

Медикамент нужно хранить в темном сухом месте при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок его годности составляет 5 лет. Продается Конкор по рецепту врача.

Эффективность Конкора доказана. Так как он прошел исследование на людях и животных.

Выпускается Конкор в таблеточной форме. В зависимости от типа препарата там может быть разное количество действующего вещества.

Действия средства

Главным критерием фармакокинетики является биодоступность лекарственного средства. Для лекарственного средства Конкор этот показатель довольно высокий и равен 90%. Время употребления еды не влияет на силу эффекта антигипертензивного средства Конкор.

Наибольший уровень содержания активного компонента в сыворотке крови наблюдается спустя 2 – 3 часа после принятия лекарственного средства Конкор. Очищение организма от компонентов лекарства происходит по средствам работы почек, время выведения приблизительно 11-12 ч.

Антигипертензивное средство Конкор выступает селективным β1-адреноблокатором, действует с помощью нейтрализации адренорецепторов. Что влечет за собой уменьшение необходимого количество кислорода миокарду, снижению ЧСС, а также сокращению общей периферической сопротивляемости кровотока.

Минимальное действие наблюдается спустя 3-4 ч. после приема таблетки, время действия антигипертензивного препарата Конкор длится на протяжение суток. Максимальный эффект на организм достигается по истечению 12-14 дней с начала приема лекарства.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт — сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе — это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Органы или система организма в которой наблюдаются нарушения	Проявление нарушений
Индивидуальная невосприимчивость к составу препарата.	Чесотка, аллергический ринит, покраснения на поверхности кожных покровов, псориаз, подагра.
Волосяные покровы.	Облысение.
Кровеносная система.	Чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, онемение рук и/или ног.
Пищеварительная система.	Тошнота. рвота, диарея,
Репродуктивная система.	Импотенция.
Опорно-двигательная система.	Слабость в мышцах, судороги.
Дыхательная система.	Приступы кашля и бронхиальной астмы.
Нервная система.	Бессонница, депрессия, слабость, раздражительность, головокружения и головная боль.
Органы чувств.	Дисфункция слуха, конъюнктивит.

Лекарство Конкор обладает несколькими положительными терапевтическими эффектами. Благодаря этому его активно используют в целом ряде случаев. При этом инструкция по применению средства при разных заболеваниях будет отличаться.

Свойства препарата:

1. Главным свойством Конкора является выраженный гипотензивный эффект. При этом он действует достаточно быстро и надолго нормализует показатели давления.
2. Также средство имеет способность снижать частоту сердцебиения. Благодаря этому устраняются проявления тахикардии.
3. Он снижает потребность миокарда в кислороде. Благодаря этому и происходит уменьшение частоты сердцебиения.
4. Сокращается и интенсивность сердечного выброса.
5. В организме начинает продуцироваться меньшее количество ренина.
6. Еще один положительный эффект препарата – способность быстро и эффективно снижать периферическое сопротивление.
7. Обладает сосудорасширяющим эффектом. Благодаря этому ускоряется кровообращение и разжижается кровь.

Фармакодинамика

Конкор – селективный бета1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Имеет незначительное сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов, бронхов и к бета2-адренорецепторам, которые участвуют в регуляции метаболизма. Препарат не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей, а также на метаболические процессы, которые протекают с участием бета2-адренорецепторов.

Избирательное действие бисопролола на бета2-адренорецепторы наблюдается и вне терапевтического диапазона.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного действия. После приема внутрь максимальный эффект достигается спустя 3–4 часа. Период полувыведения –10–12 часов. При использовании препарата 1 раз в сутки терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Чаще всего максимальное понижение артериального давления достигается спустя 2 недели после начала терапии.

Бисопролол блокирует бета2-адренорецепторы сердца и снижает активность симпатоадреналовой системы.

При ишемической болезни сердца и при отсутствии хронической сердечной недостаточности однократный пероральный прием бисопролола уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем сердца, что приводит к уменьшению фракции выброса и снижению потребности миокарда в поступающем кислороде.

При длительном лечении наблюдается снижение изначально повышенного общего периферического сосудистого сопротивления, а также уменьшается активность ренина в кровяной плазме (данный эффект считается одной из составляющих гипотензивного воздействия бета-адреноблокаторов).

Фармакокинетика

• всасывание: бисопролол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (свыше 90%). Биодоступность при пероральном приеме – около 90%, имеет место незначительный эффект «первого прохождения» через печень, при котором метаболизируется примерно 10%. Прием пищи на биодоступность не влияет. Препарат демонстрирует линейную кинетику, его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе бисопролола в диапазоне 5–20 мг. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2–3 часов;
• распределение: бисопролол распределяется достаточно широко. Объем распределения – 3,5 л/кг, связь с белками плазмы – около 30%;
• метаболизм: бисопролол метаболизируется по окислительному пути без конъюгации. Метаболиты бисопролола полярны (водорастворимы), выводятся почками. У основных метаболитов, обнаруживаемых в моче и плазме крови, отсутствует фармакологическая активность. Результаты исследований микросом печени человека показали, что in vitro бисопролол в первую очередь метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4 (примерно 95%), а роль изофермента CYP2D6 незначительна;
• выведение: клиренс бисопролола обусловлен равновесием между выведением в неизмененном виде почками (примерно половина дозы) и его метаболизмом в печени (примерно половина дозы) до выводимых почками метаболитов. Общий клиренс – 15 л/час, период полувыведения – 10–12 часов.

Данные о фармакокинетике Конкора у пациентов с нарушением функции почек или печени и одновременной ишемической болезнью сердца отсутствуют.

На фоне применения Конкора могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при хронической сердечной недостаточности); часто – обострение симптомов хронической сердечной недостаточности (при хронической сердечной недостаточности), ощущение онемения или холода в конечностях, сильное снижение АД (чаще у больных с хронической сердечной недостаточностью); нечасто – брадикардия (при стенокардии или артериальной гипертензии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, усиление признаков хронической сердечной недостаточности (при стенокардии или артериальной гипертензии);
• Со стороны пищеварительной системы: часто – рвота, тошнота, диарея или запор; редко – гепатит;
• Со стороны нервной системы: часто – головокружение и головная боль (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); редко – потеря сознания;
• Со стороны органов чувств: редко – нарушения слуха, уменьшение слезоотделения; очень редко – конъюнктивит;
• Со стороны психики: нечасто – бессонница, депрессия; редко – страшные сновидения, галлюцинации;
• Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции;
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм на фоне бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе;
• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция; у пациентов с псориазом – обострение болезни или появление псориазоподобной сыпи;
• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, гиперемия, аллергический ринит;
• Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение в крови уровня концентрации ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
• Прочие: часто – астения (при хронической сердечной недостаточности), повышенная утомляемость (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); нечасто – астения (при артериальной гипертензии или стенокардии).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, {amp}lt;1/10; нечасто ≥1/1000, {amp}lt;1/100; редко ≥1/10000, {amp}lt;1/1000; очень редко ≤1/10000.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца: очень часто — брадикардия у пациентов с ХСН; часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН); нечасто — нарушение AV-проводимости; брадикардия у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Фармакодинамика

• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – ощущение онемения или похолодания в конечностях, выраженное понижение АД, усугубление симптомов течения ХСН; нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение AV проводимости;
• со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – потеря сознания;
• психические нарушения: нечасто – бессонница, депрессия; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, запор, диарея; редко – гепатит;
• со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха;
• со стороны органа зрения: редко – уменьшение слезной секреции; очень редко – конъюнктивит;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм (при указании в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение потенции;
• дерматологические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь, гиперемия); очень редко – алопеция; при псориазе – возможно обострение симптомов течения болезни, псориазоподобная сыпь;
• лабораторные показатели: редко – повышение уровня концентрации триглицеридов, активности печеночных ферментов в плазме крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
• общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, астения.

Противопоказания

Согласно предписаниям по использованию антигипертензивного медикамента Конкор предназначен для лечения проблем, связанных с функцией сердечно-сосудистой системы. Данное лекарственное средство следует принимать только по назначению врача в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия любой степени (Давление выше 140/90 мм рт.ст. считается повышенным).
• ХСН.
• ИБС.

Абсолютно любой препарат и лекарство в медицине имеет общее противопоказание, таковым является индивидуальная невосприимчивость компонентов состава препарата.

Таблетки гипотензивного средства Конкор обладают следующими противопоказаниями:

1. Острая сердечная недостаточность.
2. Несовершеннолетие.
3. Патология периферического артериального кровообращения.
4. 
5. Бронхиальная астма.
6. Почечная и внепочечная феохромоцитома.
7. Метаболический ацидоз.
8. Синоатриальная блокада.
9. Гипотония.
10. Тяжелая степень левожелудочковой недостаточности.
11. Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.

Согласно инструкции, Конкор Кор показан для лечения хронической сердечной недостаточности.

• кардиогенный шок;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, которая требует применения инотропной терапии;
• синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени у больных без электрокардиостимулятора;
• выраженная брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм ртутного столба];
• синдром Рейно или выраженное нарушение периферического артериального кровообращения;
• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Конкор Кора пациентам, находящимся на десенсибилизирующей терапии, при AV-блокаде I степени, рестриктивной кардиомиопатии, врожденном пороке сердца, пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в период последних 3 месяцев, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 20 мл/мин, сахарном диабете I типа, сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, псориазе (включая анамнез), выраженных нарушениях функции печени, больным на строгой диете.

В период беременности назначение Конкор Кора возможно только в исключительном случае, когда, по заключению врача, ожидаемая польза от терапии для матери гораздо выше потенциального риска развития побочных эффектов у плода.

Средство имеет много ограничений, поэтому использовать Конкор без разрешения врача не рекомендуется.

К медицинским препаратам существуют абсолютные и относительные противопоказания. Абсолютные запреты – это ряд случаев, при которых употребление Конкора опасно для здоровья.

Кому запрещено употреблять Конкор:

1. Недостаточность сердечной мышцы, а также некомпенсированный вид этой патологии;
2. Шоковое состояние канцерогенного типа;
3. Третья и вторая степень блокады. Это не относится к больным с искусственным водителем ритма;
4. Брадикардия;
5. Слабость узла синусового типа;
6. Гипотония и гипотензия;
7. Бронхиальная астма тяжелого течения;
8. Тяжелые формы патологий периферического кровообращения;
9. Феохромоцитома, которая не находится в процессе лечения;
10. Ацидоз, который связан с обменом веществ;
11. Непереносимость ингредиентов препарата;
12. Серьезные сбои в эндокринной системе.

Помимо абсолютных, существуют относительные противопоказания к употреблению Конкора. В этом случае средство используется под наблюдением врача и только в том случае, если его польза больше возможных рисков.

Когда Конкор нужно принимать с особой осторожностью:

1. Патологические заболевания печени;
2. Сахарный диабет любого типа;
3. Пороки сердца и сосудов;
4. Тяжелые разновидности почечной недостаточности;
5. Псориаз;
6. Тяжелые патологии щитовидной железы.

Данное средство не исследовано на беременных женщинах. Однако на животных испытания проводились. В их ходе было выявлено, что прием Конкора может привести к гипотонии и брадикардии новорожденного.

Прием этого средства женщинами, вынашивающими ребенка возможен в том случае, если его польза для матери больше риска для ребенка. При этом использование средства необходимо прекратить за трое суток до предполагаемых родов. За новорожденными, чьи матери употребляли во время беременности Конкор, должно вестись тщательное наблюдение после их появления на свет. Контролируют работу сердца и показатели давления.

Во время лактации употребление препарата противопоказано. Это средство может проникать в грудное молоко.

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

хроническая сердечная недостаточность.

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз;

рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких;

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипертензия;
• Стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца.

• Острая форма сердечной недостаточности;
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
• Синдром слабости синусового узла;
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту);
• Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба);
• Синоатриальная блокада;
• Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе;
• Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
• Метаболический ацидоз;
• Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами);
• Возраст до 18 лет;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Конкор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом с существенными колебаниями содержания глюкозы в крови, гипертиреозом, AV-блокадой I степени, псориазом, тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), врожденным пороком сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, рестриктивной кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью на фоне инфаркта миокарда в течение ближайших 3 месяцев, в период десенсибилизирующей терапии, а также больным, соблюдающим строгую диету.

Применение Конкора в период беременности возможно, если по определению врача предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода (бисопролола гемифумарат снижает кровоток в плаценте).

Конкор показан для назначения при следующих проблемах:

• патологии функционирования сердечной мышцы, включая сердечную недостаточность в хронической форме;
• гипертензия артериальная;
• нарушение сердечного ритма;
• стенокардия;
• ишемия.

Лекарство, влияющее на адреналиновые рецепторы, принято пить для устранения проблем в работе сердечной мышцы, и для эффективного применения в комплексном лечении гипертонии. Препарат, обладая расслабляющим воздействием на сосуды, понижает высокое давление, уменьшает симптомы патологий.

Среди противопоказаний к назначению следующие моменты:

• непереносимость основного вещества препарата;
• сердечная недостаточность, протекающая в острой форме;
• бронхиальная астма в тяжелой или острой стадии развития;
• патологии периферического кровотока;
• сниженная частота сокращений сердечной мышцы;
• повышенная кислотность в организме (ацидоз);
• почечные патологии;
• порок сердца при рождении.

В период беременности решение о назначении Конкора принимается лечащим врачом. Нельзя использовать лекарство при устойчивой гипотензии.

Перечисленные противопоказания могут быть вызваны передозировкой. Поэтому не рекомендуется самостоятельно корректировать дозу препарата, или отменять лекарственный состав.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, с небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и факультативно сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Симптомы

Наиболее часто — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

Прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии:в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. В/в введение глюкагона может быть целесообразным.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка электрокардиостимулятора.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии:в/в введение декстрозы (глюкозы).

При употреблении Конкора в дозировках, значительно превышающих назначенные врачом нормы, возможно возникновение опасных симптомов. Такое состояние необходимо своевременно устранять. Поэтому важно знать признаки передозировки.

Признаки передозировки препаратом:

1. Прежде всего, наблюдается сильное снижение давления;
2. Также возможно возникновение проявлений брадикардии;
3. Снижение частоты сердцебиения до критически низких показателей – еще один симптом передозировки;
4. Могут наблюдаться отеки легких и проблемы с дыханием;
5. Со стороны желудка и кишечника интоксикация медицинскими препаратами выражается рвотой, проблемами со стулом и тошнотой;
6. Также появляется гипогликемия, а нижние и верхние конечности бледнеют и холодеют;
7. Слюнные железы начинают продуцировать недостаточное количество секрета.

При возникновении подобных неприятных симптомов нужно вызвать скорую помощь. Они опасны для жизни и здоровья пациента.

До приезда медицинской бригады можно оказать больному первую помощь. Для этого необходимо с помощью клизмы вызвать рвоту, очистить желудок и кишечник и дать пострадавшему абсорбент. Также необходимо положить его на диван и поднять ноги вверх. При сильном снижении давления, возможно, понадобится капельное введение солевого раствора.

Также допускается применение средств с противоположным действием: например, Атропина и различных седативных препаратов.

Лечение передозировки проводится в стационарных условиях. Необходим контроль функционирования всех систем организма и симптоматическая терапия. Может применяться гемодиализ.

Таблетки Конкор Кор принимают внутрь, 1 раз в сутки утром (до, во время или после завтрака), проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Необходимым условием назначения Конкор Кора является отсутствие признаков обострения стабильной ХСН.

Начинать прием таблеток следует в строгом соответствии с индивидуальной схемой титрования. При титровании учитывается переносимость препарата, поэтому повышение дозы можно производить только при хорошей переносимости предыдущей дозы.

В период титрования больному следует обеспечить регулярный контроль ЧСС, АД, степени выраженности симптомов ХСН, усугубление которых возможно уже после приема первой дозы препарата.

Рекомендованное дозирование Конкор Кора: начальная доза – 1,25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Затем, при хорошей переносимости каждой предыдущей дозы, ее можно пошагово повышать на 1,25 мг (до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг) с интервалом в 14 дней. В случае плохой переносимости текущей дозы препарата ее следует снизить до предыдущей дозы. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Лечение ХСН проводится по стандартной схеме, которая включает бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, сердечные гликозиды.

В случае ухудшения течения ХСН в период или после фазы титрования, которое проявляется артериальной гипотензией или брадикардией, прежде всего рекомендуется провести коррекцию доз средств сопутствующей терапии. Кроме этого, возможно временное понижение дозы Конкор Кора, либо его отмена. После того, как состояние пациента стабилизируется, лечение продолжают, либо возобновляют.

Продолжительность лечения предполагает долговременную терапию.

Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек или печени должно осуществляться под строгим врачебным контролем. Коррекция дозы для данных категорий больных обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени и КК меньше 20 мл/мин у больных с нарушенной функцией почек максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы Конкор Кора не требуется.

Симптомы: выраженное снижение АД, бронхоспазм, AV блокада, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. У больных с ХСН отмечается наиболее высокая степень чувствительности к приему однократной высокой дозы бисопролола.

Лечение: применение поддерживающей симптоматической терапии. При значительном понижении АД необходимо внутривенно (в/в) вводить плазмозамещающие растворы и вазопрессорные средства. При бронхоспазме больному назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин. При AV блокаде требуется тщательное наблюдение за состоянием больного, назначение эпинефрина или другого бета-адреномиметика, при необходимости – использование искусственного водителя сердечного ритма.

При выраженной брадикардии назначается в/в атропин, в случае отсутствия достаточного терапевтического эффекта рекомендуется осторожное введение средства, обладающего положительным хронотропным действием. Возможна временная постановка электрокардиостимулятора. В случае обострения течения ХСН показано в/в введение средств с положительным инотропным действием, диуретиков, вазодилататоров. При развитии гипогликемии в/в вводят раствор декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — эректильная дисфункция.

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Все показания к применению препарата Конкор®.БМКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Конкор® требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор®.БМКК — производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Алкалоиды спорыньи. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид) и с циметидином. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина. Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает T1/2 бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется. Бисопролол не влияет на ПВ у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

Перед приемом любого медикаментозного препарата, необходимо внимательно изучить аннотацию. В инструкции есть подробное описание побочных эффектов, и почему они могут возникнуть после приема средства.

К побочным эффектам относятся:

• сбои в работе сердечной мышцы, проявляющиеся онемением конечностей, нарушением ритма сердца;
• резкое снижение параметров давления;
• головные боли, головокружение;
• бессонница;
• депрессивные состояния;
• сухие глаза, конъюнктивит;
• аллергический насморк, затрудненное дыхание;
• расстройство желудка (запор, диарея);
• тошнота, рвота;
• мышечная слабость, судороги;
• в редких случаях проблемы с потенцией;
• аллергические реакции, проявляющиеся покраснением кожного покрова, сыпью, зудом. Может обостриться течение псориаза;
• изменение показателей в анализе крови.

При сочетании лекарственного средства с алкоголем, состояние пациента может ухудшиться, либо препарат не окажет заявленного воздействия.

Конкор имеет небольшое количество побочных эффектов. При этом они возникают относительно нечасто. Однако их появление все же возможно, поэтому о таких проблемах стоит знать.

Внутренние органы и системы	Возможные побочные действия
Периферическая и центральная нервные системы.	Ощущение постоянной усталости, болевые ощущения в области головы, галлюцинации, головокружение, парестезии.
Глаза.	Проблемы со зрением, снижение активности желез, выделяющих слезы, конъюнктивит.
Сердце и сосуды.	Синдром Рейно, брадикардия, серьезная гипотензия, декомпенсация сердечных патологий.
Желудок, печень и кишечник.	Боли в желудке, диарея, гепатит, увеличение количества в кровеносной системе печеночных ферментов, рвота, чувство тошноты, запоры.
Система дыхания.	Ринит, отдышка, спазм бронхов, заложенность пазух носа.
Мышцы, кости и суставы.	Артрит одного или нескольких суставов, слабость мышц.
Гормональная система.	Гипогликемия, проблемы с усвоением глюкозы, эректильная дисфункция, повышение уровня триглицеридов в крови.
Дерма.	Сыпь, зуд, гипергидроз, покраснение и отечность кожных покровов.
Другие побочные эффекты.	Выпадение волос, увеличение веса тела, проблемы со слухом, ухудшение памяти, резкие смены настроения.

Данные побочные явления наблюдаются достаточно редко. При этом обычно они появляются именно на начальных этапах лечения. При появлении подобных проблем нужно обратиться к врачу и прекратить прием препарата. Врач выявит причины неприятных симптомов и постарается их устранить.

Передозировка

Симптомы

Лечение

При однократном приеме высокой дозы бисопролола чувствительность у отдельных пациентов сильно варьирует. Вероятно, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность повышена.

В случае передозировки следует прекратить прием Конкоры и прибегнуть к поддерживающей симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина. Если этих мер недостаточно, можно с осторожностью ввести препарат с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях осуществляют временную постановку искусственного водителя ритма.

В случае выраженного снижения артериального давления рекомендовано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

При AV-блокаде следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и назначить терапию бета-адреномиметиками (например, эпинефрином). В некоторых случаях целесообразна временная постановка искусственного водителя ритма.

В случае обострения течения хронической сердечной недостаточности рекомендовано внутривенное введение диуретиков, вазодилататоров и средств с положительным инотропным эффектом.

При бронхоспазме назначаются бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии рекомендовано внутривенное введение глюкозы (декстрозы).

Симптомы чрезмерного содержания лекарственного средства в теле пациента:

• Резкое понижене показателей тонометра.
• Брадикардия.
• ОСН.
• Атриовентрикулярная блокада.
• Бронхоспазм.
• Гипогликемия.

Вазодилататоры или мочегонные (диуретики) помогут в случае с ХСН.

Увеличение уровня глюкозы в организме поможет при гипогликемии.

Аминофиллин нейтрализует бронхоспазм.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Действующий компонент Конкора – бисопролол. Это вещество представляет собой блокатор бета-адренорецепторов. Он имеет высокую эффективность и обладает выраженным гипотензивным действием.

Данный препарат обладает некоторым сходством с бета-рецепторами, которые регулируют метаболизм, а также присутствуют в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов. Благодаря этому средство не оказывает негативный эффект на дыхательные пути и на процессы метаболизма. Данное средство не имеет заметного отрицательного действия инотропного типа.

Конкор способен снизить потребность миокарда в кислороде, а также сердечный выброс. Это происходит за счет сокращения частоты сердцебиения, а также ударного объема.

При продолжительном курсе приема препарата периферическое сопротивление становится менее выраженным. При этом сокращается активность ренина.

Таким образом препарат может оказать нужный эффект при лечении больных стенокардией, а также ишемией сердечной мышцы. Кроме того, он быстро и эффективно снижает артериальное давление.

Через небольшое время после употребления препарата он начинает действовать, а через 3-4 часа наблюдается его наивысшая эффективность и наибольшая концентрация в плазме.

Период полувыведения действующего вещества описываемого медикамента составляет 12 часов. Поэтому при однократном приеме Конкора его эффект сохраняется в течение суток. При регулярном приеме препарата оптимальная нормализация давления достигается уже через четырнадцать дней.

Бисопролол быстро и практически полностью всасывается из желудка и кишечника в кровь. При этом скорость абсорбции не зависит от приема пищи.

Средство имеет высокий уровень биодоступности. Он составляет 90 процентов. Этим и объясняется его быстрый гипотензивный эффект при первом приеме.

Объем распределения препарата составляет 3,5 литра на килограмм. С белками плазмы он связывается всего на 30 процентов, поэтому гемодиализ эффективен для его выведения.

Половина данного средства перерабатывается печенью. При этом образуются неактивные метаболиты. Еще 50 процентов выводится через почки в неизмененном виде.

Общий клиренс равняется пятнадцати литрам в час. Препарат сохраняет свою эффективность при однократном приеме в течение суток.

Скорость абсорбции и выведения препарата, а также его эффективность не зависят от возраста препарата. Он одинаково работает для всех возрастных групп пациентов.

Благодаря тому, что Конкор выводится из организма как почками, так и печенью, заболевания одного из этих органов не влияют на фармакокинетику медикамента. Поэтому в этих случаях не требуется титрование дозировок препарата.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. В терапевтических дозах он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие.

В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сопротивление (ОПС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1–3 сут ОПС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПС снижается.

Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.

Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 нед после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Особые указания

Нельзя резко прекращать терапию, особенно больным с ишемической болезнью сердца, отмена Конкора должна проходить путем постепенного снижения дозы. Коррекция дозирования производится под наблюдением и по рекомендации врача.

Больным с бронхиальной астмой или ХОБЛ назначение препарата показано только при одновременном приеме бронходилататоров. При повышении резистентности дыхательных путей рекомендуется повышение дозы бета2-адреномиметиков пациентам с бронхиальной астмой.

На фоне Конкора возможно повышение чувствительности к аллергенам и тяжести анафилактических реакций, при этом лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь достаточного терапевтического эффекта.

Перед плановой хирургической операцией с применением общей анестезии необходимо постепенно снижать дозу препарата и отменить его прием за 48 часов до начала операции. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приеме бисопролола.

При феохромоцитоме применение препарата возможно только на фоне альфа-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать симптомы гипертиреоза.

Хотя Конкор не оказывает влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами, но учитывая различную индивидуальную переносимость препарата и возможное нарушение состояния при изменении дозы, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

Помимо побочных действий и противопоказаний существует ряд предписаний, которые обязательны к исполнению.

В условиях скоро хирургического вмешательства следует прекратить употребление антигипертензивного препарата Конкор, делать это следует постепенно. В противном случае могут возникнуть проблемы из-за резкого снижения эффекта препарата на организм пациента.

Также следует строго следить за употреблением иных медицинских препаратов, потому что взаимодействие с другим лекарством может негативно отобразиться на самочувствие пациента и состоянии его организма.

Для людей, страдающих от проблем со зрением необходимо учитывать снижение уровня выделяемой слезной жидкости. Это предостережение особенно актуально для тех, кто пользуется линзами.

Влияние действующего вещества антигипертензивного препарата может скрывать нарушения в работе щитовидной железы.

При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что менять рекомендованную дозу или прекращать применение Конкор Кора можно только после его консультации.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения применяемой дозы, поскольку резкое прекращение терапии может привести к ухудшению деятельности сердца, особенно у пациентов с ишемической болезнью.

На эффект бисопролола и его переносимость может оказать влияние одновременный прием любых других лекарственных средств, даже препаратов безрецептурного отпуска, поэтому принимать другие лекарства без консультации врача не рекомендуется.

При использовании контактных линз следует учитывать возможное уменьшение на фоне терапии слезной жидкости.

У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких применение Конкор Кора возможно только при сочетании с бронходилатирующими средствами. При бронхиальной астме существует риск повышения резистентности дыхательных путей, что может потребовать назначения более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Следует с осторожностью применять таблетки при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, поскольку препарат может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия, повышенная потливость, сердцебиение.

При назначении планового хирургического вмешательства с применением препаратов общей анестезии следует заранее начать отмену препарата, чтобы ее завершение наступило за 48 часов до начала анестезии. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент находился на терапии Конкор Кором.

Следует учитывать ослабление адренергической компенсаторной регуляции на фоне действия бета-адреноблокаторов, следствием которого может стать повышенная чувствительность пациента к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций. В данном случае лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь ожидаемой терапевтической эффективности.

При феохромоцитоме назначение Конкор Кора возможно только на фоне приема альфа-адреноблокаторов.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы.

В период применения Конкор Кора способность пациента к управлению транспортными средствами и сложными механизмами не нарушается. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в начале терапии, после очередного изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя, поскольку возможны индивидуальные нарушения психомоторных реакций.

Прекращение терапии и синдром отмены. Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

—  тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

—  сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;

— строгая диета;

— проведение десенсибилизирующей терапии;

—  AV-блокада I степени;

—  вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;

— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

— псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Заболевания CCC. Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50–55 уд./мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с AV-блокадой I степени.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарных артерий. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Дыхательная система. Несмотря на то что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

У пациентов с ХОБЛ применение бисопролола, назначаемого в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии).

В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до операции.

Феохромоцитома. У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз. При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Реакции повышенной чувствительности. Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 28 мл/мин) было показано, что снижение Cl креатинина сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. В случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt;20 мл/мин) кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 ч). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.

ХСН. У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами. Css бисопролола в плазме крови составляет (64±21) нг/мл при суточной дозе 10 мг; T1/2 составляет (17±5) ч. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (T1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.

При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

По данным доклинических исследований, бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение Конкор Кора в период вынашивания возможно в особых случаях, когда предполагаемый эффект от терапии для матери превосходит потенциальную угрозу развития побочных действий у плода.

Поскольку бета-адреноблокаторы понижают кровоток в плаценте, что может повлиять на развитие плода, лечение следует сопровождать тщательным контролем кровотока в плаценте и матке, роста и развития плода. В случае развития нежелательных явлений требуются альтернативные методы лечения. После родов следует тщательно обследовать новорожденного из-за риска развития в течение первых трех дней жизни симптомов брадикардии и гипогликемии.

Противопоказано назначение препарата в период лактации, поэтому при необходимости применения Конкор Кора 2,5 мг грудное вскармливание необходимо прекратить.

Согласно инструкции, Конкор разрешено применять при беременности только в случаях, когда потенциальный риск для плода ниже предполагаемой пользы для матери.

Под действием бета-адреноблокаторов кровоток в плаценте снижается, что может повлиять на развитие плода. Показан контроль кровотока в матке и плаценте, а также наблюдения за развитием плода. В случае диагностики нежелательных явлений рекомендуется обратиться к альтернативным методам лечения. Новорожденного после родов следует тщательно обследовать. В первые трое суток жизни могут проявляться симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому принимать Конкор в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если использование препарата необходимо, то кормление грудью следует прекратить.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности (КК до 20 мл/мин) Конкор следует применять с осторожностью. При легких и умеренных нарушениях функции почек нет необходимости корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции печени Конкор следует применять с осторожностью. Максимальная доза у таких больных не должна превышать 10 мг. При легких и умеренных нарушениях функции печени нет необходимости корректировать дозу.

С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 20 мл/мин).

Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек следует сопровождать строгим врачебным контролем. Коррекция дозы обычно не требуется. Максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с тяжелыми заболеваниями печени.

При увеличении дозы у больных с легкой, умеренной и выраженной степенью нарушения функции печени необходимо тщательно контролировать состояние пациента. Коррекция дозы обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

Аналоги, условия хранения, продажи и срок годности

Аналогами Конкора являются: Бисопролол, Бисопролол Сандоз, Бисопролол-Рихтер, Бисопролол-Максфарма, Бипрол, Бикард, Бисокард, Бисостад, Бисопрофар, Коронал, Кординорм, Конкор Кор, Коронал.

Аналогами Конкор Кора являются: Конкор, Бикард, Бисопролол КРКА, Бисопрофар, Бисопролол-Рихтер, Дорез, Коронал.

Цена на Конкор в аптеках

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Отпускается по рецепту.

Примерная цена на Конкор составляет: 50 таблеток по 10 мг – 515 руб., 30 таблеток по 10 мг – 360 руб., 50 таблеток по 5 мг – 350 руб., 30 таблеток по 5 мг – 220 руб.

По рецепту.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Цена на Конкор Кор 2,5 мг за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять примерно 168 рублей.