Ингибиторы АПФ: список препаратов последнего поколения

Перечень препаратов

Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл». Затем на смену им пришли ингибиторы уже нового поколения. В сфере кардиологии такие препараты используют в качестве главных средств, которые оказывают сосудосуживающее воздействие.

Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.

Список препаратов, относящихся к рассматриваемой группе ингибиторов АПФ, относительно широк. Рассмотрим ряд первых препаратов, используемых в терапевтических целях.

Препараты – ингибиторы АПФ – список лекарств первой линии:

• Каптоприл;
• Цилазаприл;
• Эналаприл;
• Фозиноприл;
• Имидаприл;
• Лизиноприл;
• Моэксиприл;
• Периндоприл;
• Квинаприл;
• Рамиприл;
• Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ нового поколения содержатся в ряде коммерческих препаратов, присутствуют в лекарствах в комбинации с другими активными веществами.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:

• Препарат «Эналаприл» является кардиопротектором непрямого воздействия, быстро снижающего давление и уменьшающего нагрузку на сердце. Действует на организм это средство до шести часов и выводится, как правило, почками. Редко способен вызвать снижение зрения. Стоимость составляет 200 рублей.
• «Каптоприл» является средством короткого срока воздействия. Это лекарственное средство хорошо стабилизирует давление, правда, данный препарат может потребовать многократного приема. Дозирование устанавливает врач. Обладает медикамент антиоксидантной активностью. В редких случаях может спровоцировать тахикардию. Его стоимость составляет 250 рублей.
• Лекарство «Лизиноприл» обладает долгим сроком действия. Работает абсолютно самостоятельно, ему не требуется метаболизироваться в печени. Выводят это лекарство почки. Препарат подходит всем больным, даже страдающим ожирением. Его можно применять пациентам с хроническим заболеванием почек. Это лекарственное средство может вызвать головные боли наряду с атаксией, сонливостью и тремором. Стоимость составляет 200 рублей.
• Медикамент «Лотензин» способствуют понижению давления. Это средство обладает вазодилатирующей активностью. Оно ведет к снижению брадикинина. Данное средство противопоказано кормящим и беременным женщинам. Препарат редко способен вызывать рвоту с тошнотой и диареей. Стоимость медикамента держится в пределах 100 рублей.
• Лекарство «Моноприл» замедляет процессы метаболизма брадикинина. Эффект от его применения достигается, как правило, спустя три часа. Данный лекарственный препарат не вызывает привыкания. Его с осторожностью нужно назначать пациентам с хроническими болезнями почек. Стоимость составляет 500 рублей.
• Лекарство «Рамиприл» является кардиопротектором, вырабатывающим рамиприлат. Этот медикамент снижает периферическое сосудистое сопротивление, он противопоказан при наличии артериального стеноза. Стоимость составляет 350 рублей.
• Препарат «Аккуприл» может способствовать понижению давления. Это лекарство может устранять сопротивление в легочных сосудах. Довольно редко этот препарат способен вызывать вестибулярное нарушение и потерю вкуса (побочное действие ингибиторов АПФ). Средняя цена составляет 200 рублей.
• Медикамент «Периндоприл» помогает активному метаболиту формироваться в человеческом организме. Максимальная его эффективность может достигаться уже спустя три часа после применения. Редко может спровоцировать диарею с тошнотой и сухостью во рту. Стоимость составляет 400 рублей. Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения на этом не заканчивается.
• Лекарство «Трандолаприл» на фоне долгого использования понижает выраженность гипертрофии миокарда. Передозировка препаратом может вызывать резкую гипотензию наряду с ангионевротическим отеком. Стоимость составляет 100 рублей.
• Препарат «Хинаприл» воздействует на ренин-ангиотензиновые функции. Этот препарат значительно снижает нагрузку на сердце. Он очень редко способен вызвать аллергическую реакцию и стоит 360 рублей.

Что это такое – препараты-ингибиторы АПФ, знают не все.

АПФ-ингибитор относится к группе препаратов, которые используются для лечения широкого спектра заболеваний. Их буквальное название – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента, но чаще используется сокращение – ингибиторы АПФ.

Новейшие медикаменты, входящие в эту группу, блокируют образование гормона, называемого ангиотензином II в организме. Это происходит путем блокирования фермента, отвечающего за превращение ангиотензина. Следовательно, происходит сосудорасширение кровеносных сосудов, и вода поглощается обратно в сосудистое русло в почках. Этот процесс приводит к снижению давления, как было указано выше.

Человеческое тело имеет множество способов регулирования давления. Однако, есть два основных направления, которые можно использовать. Одним из них является резистентность (сопротивление) сосудов. Если сосуды сжимаются, сопротивление увеличивается, если они расширяются, уменьшается. При рассмотрении одного и того же объема крови, протекающего через кровеносные сосуды – кровяное давление повысится, если кровеносный сосуд сузится.

Другим способом, который организм использует для контроля давления, является уменьшение объема крови, высвобождаемой сердцем в организм. Умножение частоты сердечных сокращений и сердечного ритма равно значению сердечного выброса. Артериальное давление является результатом сочетания этих двух основных направлений, а именно регуляции сосудистого сопротивления и объема крови, накачиваемого сердцем. Ингибиторы АПФ действуют в обоих направлениях.

Кровь состоит из клеток крови, таких как кровяные тельца и плазма. Почки – это орган, контролирующий состояние жидкости в организме, а сами почки способны регулировать количество жидкости. Повышенная реабсорбция воды уменьшает объем мочи и повышает кровяное давление. В нормальном физиологическом состоянии регулирование давления работает следующим образом.

Ангиотензин

Ангиотензин II – это активный гормон, имеющий три основных эффекта:

• сужение кровеносных сосудов;
• реабсорбция воды в почках;
• выпуск гормона альдостерона, который также вызывает повышенную реабсорбцию воды в почках.

Ингибиторы АПФ – это замедлители превращения ангиотензина I в ангиотензин II, снижающие его уровень. Результатом является индукция расширения кровеносных сосудов. Количество воды, поглощаемой почками обратно в кровоток, уменьшается. Это приводит к снижению давления. Следовательно:

• при гипертонии ИАПФ снижают артериальное давление;
• при сердечной недостаточности происходит сокращение объема крови, которая накачивает сердце. Это облегчает работу сердца, тем самым уменьшая прогрессию его отказа.

На рынке существует другая группа препаратов, называемая антагонистами рецептора ангиотензина II (например, Кандесарт, Лозатран). Они действуют по тому же принципу, что и ИАПФ, и могут применяться в тех случаях, когда у пациента возникают негативные реакции при приеме лекарств этой группы.

Новое поколение

В фармакологической группе ингибиторов АПФ лекарства, которые надо принимать неоднократно (например, «Эналаприл») считают устаревшими, так как они не могут обеспечивать необходимый эффект. Правда, «Эналаприл» по-прежнему остается популярным средством, демонстрирующим отличную эффективность при терапии гипертонии.

Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширный.

Такие средства являются своеобразными координаторами, ограничивающими процесс сильного растяжения клеток. Давление на фоне их приема уменьшается благодаря снижению сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие в организм с молочными продуктами, называют казокининами и лактокининами. В небольшом количестве они содержатся в чесноке, сыворотке и в гибискусе.

Классификация

Существует сразу несколько ингибиторных классификаций. Эти препараты классифицируют в зависимости от способа выведения их из организма и активности действия. Современная медицина широко применяет химическую АПФ-классификацию препаратов, в которую включены следующие группы:

• сульфгидрильная группа;
• карбоксильная группа (речь идет о дикарбоксилат-содержащих препаратах);
• фосфинильная группа (фосфонат-содержащие медикаменты);
• группа природных соединений.

ИАПФ отличаются по своим эффектам, биодоступностью, биологическим периодом полувыведения и элиминацией. Большинство препаратов – это пролекарства, поэтому они поглощаются как природные неэффективные вещества, действующие только после этерификации в печени. Активные вещества, продуцируемые пролекарствами, имеют типичную многофазную кинетику элиминации. Сильное концевое связывание ингибитора с АПФ отвечает за длительную терминальную фазу.

Классификация ингибиторов АПФ определяется в соответствии со структурой лиганда. В этом отношении разделяются 3 группы ингибиторов:

• сульфгидрильная;
• карбоксильная;
• фосфорильная (таблетки Фозиноприл).

Однако, с практической точки зрения, более выгодной является сравнительная характеристика ингибиторов АПФ в соответствии с их фармакологическими свойствами:

• лекарственное вещество, поглощающееся, как активный, затем преобразующийся метаболит;
• неактивное лекарственное средство, активирующееся только после этерификации в печени;
• гидрофильный, непосредственно активный и неметаболизирующийся препарат.

Специализированные исследования показывают, что эффективность всех ИАПФ примерно одинакова. При гипертонии не имеет значения, какой препарат человек принимает. При сердечной недостаточности подходят следующие лекарства: Эналаприл, Лизиноприл, Рамиприл. Люди с почечной недостаточностью могут принимать Алаприл, Лизиноприл, Рамиприл.

Сфера применения

Показана активность АПФ при гипертонической болезни – давление при гипертонии снижается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления, которое не сопровождается рефлекторной тахикардией или уменьшением сердечного выброса. Из всех лекарств, используемых при гипертонической болезни, ИАПФ – это наиболее эффективный методом лечения, направленным на снижение сердечной гипертрофии и интерстициального фиброза.

Препараты снижают смертность у пациентов с нарушением сердечной функции. У этих пациентов уменьшается риск смертельного инфаркта миокарда. Применение ИАПФ в острой фазе болезни уменьшает активность ренин-ангиотензиновой и симпатомадрической системы. Эти лекарства следует ввести в первые 24 часа.

При ишемической болезни без проявлений сердечной недостаточности ИАПФ также снижают риск смертности.

Препараты этой группы снижают риск нефропатии у диабетиков без протеинурии, используются в качестве профилактики вторичного инсульта у пациентов с гипертонической и нормотензивной нагрузкой.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ являются следующие состояния:

• гипертония;
• сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда;
• диабетическая нефропатия.

Как целесообразно использовать конкретное лекарство и в какой дозировке – это вопросы, которые следует решить с врачом. Как правило, прием начинается с более низких доз, которые постепенно увеличиваются. Этот метод выбирается для тщательного контроля реакции организма на активное вещество. У некоторых людей первая доза может вызвать быстрое падение давления.

Если вы принимаете диуретики, следует прекратить их прием за день до приема ингибиторов АПФ.

После приема первой дозы лекарства:

• оставайтесь дома 4 часа, в некоторых случаях после приема может возникнуть тошнота;
• если вы плохо себя чувствуете, сядьте или лягте;
• если состояние ухудшается, обратитесь к врачу.

ИАПФ относятся к 6 основным группам лекарственных средств, определенных ВОЗ в качестве препаратов первой линии для лечения гипертензии (гипертонической болезни, давления выше нормы).

АПФ последнего поколения обладают антигипертензивным эффектом, сравнимым с другими антигипертензивными средствами. Пока не были проведены исследования смертности, которые продемонстрировали бы большее влияние этих лекарств на снижение смертности, чем, например, диуретики, бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов. На сегодняшний день было проведено наибольшее сравнительное исследование под названием STOP 2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study).

У больных артериальной гипертонией с гипертрофией левого желудочка цель терапии заключается не только в достаточном снижении давления, но и в уменьшении веса левого желудочка. Наиболее подходящими лекарствами являются именно АПФ или блокаторы кальциевых каналов.

Пациенты с артериальной гипертонией с низким уровнем ответа на монотерапию требуют проведения комбинированного лечения. Его базой являются АПФ-I, дополняемыми антигипертензивными средствами из других групп препаратов.

Ингибиторы уменьшают силу, которая напрягает сердечную мышцу, уменьшая объем крови, расширяют сосуды. Все это уменьшает силу, которую сердце выделяет для высвобождения крови в кровоток.

Случаи сердечной недостаточности (хронической сердечно-сосудистой недостаточности) в европейских странах регистрируются у 2% населения со значительным увеличением в старших возрастных группах. И, хотя смертность от сердечно-сосудистых заболеваний в цивилизованном мире снижается, распространенность проблемы постоянно растет.

Этот клинический синдром имеет худший прогноз, чем некоторые виды рака, более 10% пациентов умирают в течение одного года после развития клинических признаков, более 50% пациентов умирают в течение 5 лет. Комбинация АПФ-I и бета-блокаторов, применяемая в современной медицине, является основой для лечения сердечной недостаточности и возможной сопутствующей гипертонии. Такая комбинация продлевает и улучшает жизнь.

Инфаркт миокарда

В последнее время было проведено ряд исследований, изучающих воздействие АПФ на состояния после инфаркта миокарда. Их результаты значительно поспособствовали широкому применению препаратов этой группы у пациентов с острым инфарктом миокарда. Основываясь на результатах исследований, всем пациентам с инфарктом миокарда проводится ингибирование ангиотензинпревращающего фермента даже если у них нет гипертонии или сердечной недостаточности.

В недавно завершенном испытании АПФ «Периндоприл» вводился пациентам с инсультом в анамнезе. В исследование было включено 6105 пациентов, 64% из которых были гипертониками. Среднее исходящее давление составляло 147/86, после применения «Перидоприла» уменьшалось примерно на 9/4 по сравнению с контрольной группой, не принимавшей данный препарат.

При хронической почечной патологии ингибиторы АПФ замедляют течение заболевания.

Для максимального замедления прогрессирования почечной недостаточности, особенно у пациентов с повышенным уровнем креатинина в крови, требуется снижение артериального давления до 130/80. АПФ-I замедляют прогрессирование диабетической нефропатии в большей степени, чем другие антигипертензивные препараты уже при показателях давления 140/90.

Карбоксильная группа

Ингибиторы АПФ этой группы выступают антагонистами кальция.

Приведем список наиболее известных медикаментов из сульфгидрильной группы:

• «Беназеприл»;
• «Каптоприл», наряду с «Эпситроном», «Капотеном», и «Алкадилом»;
• «Зофеноприл» и «Зокардис».

Данная категория медикаментов положительно влияет на жизнь пациентов с гипертонией. Такие препараты используются всего раз в день. Нельзя принимать их при ишемическом заболевании сердца, на фоне сахарного диабета и при почечной недостаточности. Приведем список наиболее известных лекарств из этой группы: «Периндоприл» наряду с «Эналаприлом», «Лизиноприлом», «Диротоном», «Лизинотоном», «Рамиприлом», «Спираприлом», «Квинаприлом» и так далее. Преимущественно, применяются такие средства для терапии недостаточности почек и при гипертонии.

Возможные побочные эффекты

Общие возможные побочные эффекты включают гипотензию (низкое давление). Она либо не проявляется вообще, либо проявляется головокружением. В случае возникновения этого симптома наряду с фармакологическими эффектами препарата, сообщите об этом лечащему врачу. Приблизительно у 10% людей механизм действия ИАПФ вызывает сухой кашель.

Механизм работы ингибиторов заключается в уменьшении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые ускоряют переход неактивного ангиотензина в активный. Данные препараты сдерживают процесс распада брадикинина, считающегося мощным вазодилятатором. Такие средства уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку и защищая почки от воздействия диабета и гипертонии.

Длительный прием данных средств может привести к угнетению кроветворения. В результате содержание в крови эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов снижается. Поэтому в период лечения требуется регулярное повторение общего анализа крови.

Могут также развиться аллергические реакции и непереносимость. Проявляется это, как правило, зудом, покраснением кожи, крапивницей, фотосенсибилизацией.

Кроме того, функция пищеварительной системы может нарушиться, что приведет к извращению вкуса, тошноте и рвоте, дискомфорту в области желудка. Иногда люди мучаются диареями или запорами, печень перестает нормально работать. В некоторых случаях возникают язвочки (афты) во рту.

Тонус парасимпатической нервной системы может усиливаться под действием лекарств, а также активироваться синтез простагландинов. Возникает сухой кашель и меняется голос. Облегчить симптомы можно приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не употреблением противокашлевых средств. Если у пациентов имеется выраженное сужение почечной артерии, то не исключено парадоксальное повышение артериального давления. Гиперкалиемия возникает в некоторых случаях, переломы костей конечностей при падении случаются чаще.

В статье были рассмотрены ингибиторы АПФ последнего поколения.

Ингибиторы и противопоказания к их применению

Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:

• наличие у пациента артериальной умеренной гипотонии;
• присутствие хронической тяжелой недостаточности почек;
• в детском возрасте;
• при наличии тяжелой анемии.

К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.

У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.

Полный список противопоказаний и заболеваний, запрещающие использовать препарат, который преобразует превращающий фермент, представлен в инструкции по применению. Внимательно прочитайте вкладыш, чтобы предотвратить развитие осложнений.

Основные противопоказания следующие:

• беременность, грудное вскармливание;
• аллергия на препараты этой группы;
• ангиодистрофия;
• стеноз почечной артерии.

Во всех остальных случаях применение ИАПФ позволен, тем не менее, прием назначается исключительно врачом! Лечение проводится под контролем специалиста.

Ингибиторы и противопоказания к их применению

Представленные выше средства последнего поколения сегодня используются даже в пластической хирургии. Правда, чаще они назначаются больным для понижения давления и пациентам, имеющим нарушения в работе сердца и сосудов для лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно применять эти лекарства не рекомендуется, так как они имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Основными показаниями к применению этих лекарственных средств являются следующие патологии:

• наличие у пациента диабетической нефропатии;
• при дисфункциях левого желудочка сердца;
• на фоне развития атеросклероза сонных артерий;
• на фоне перенесенного инфаркта миокарда;
• при наличии сахарного диабета;
• на фоне обструктивного заболевания бронхов;
• при наличии фибрилляция предсердий;
• на фоне метаболического синдрома.

Последнего поколения ингибиторы АПФ сегодня применяются очень часто.

Использование при гипертонии

Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти современные лекарства производят положительный эффект на здоровье человека и защищают почки и сердце. Помимо всего прочего ингибиторы нашли широкое применение при сахарном диабете. Эти медикаменты увеличивают клеточную чувствительность к инсулину, улучшая усвоение глюкозы.

Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.

Ингибиторы при недостаточности сердца

Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло.

Прием современных ингибиторов

Многие пациенты с гипертонией часто интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения? Отвечая на этот вопрос, надо сказать, что применение любых препаратов этой группы в обязательном порядке должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак. Дозирование, частота использования и промежуток между приемами определяется специалистом. Во время терапии с помощью ингибиторов необходимо отказаться от противовоспалительных нестероидных медикаментов, продуктов, богатых калием.

Далее выясним, в каких случаях такие лекарственные препараты принимать пациентам не рекомендуется.