Содержание инструкции
Названия
Русское название: Беталок ЗОК.
Английское название: Betaloc ZOK.
ATX код
C07AB02 Метопролол.
Фарм Группа
• Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы].
Нозологии
(Данные взяты из действующего вещества Metoprolol).
• E05,9 Тиреотоксикоз неуточненный.
• G43 Мигрень.
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I21 Острый инфаркт миокарда.
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
• I25,2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.
• I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана.
• I42 Кардиомиопатия.
• I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
• I47,2 Желудочковая тахикардия.
• I47,9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная.
• I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.
• I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
• I49,9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.
Компоненты препарта
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
метопролола сукцинат | 23,75/47,5/95 мг |
(соответствует 19,5/39/78 мг метопролола или 25/50/100 мг метопролола тартрата соответственно) | |
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21,5/23/46 мг; гипролоза — 6,13/7/13 мг; МКЦ — 94,9/120/180 мг; кремния диоксид — 14,6/12/24 мг; натрия стеарилфумарат — 0,241/0,3/0,5 мг | |
оболочка: гипромеллоза — 5,64/6,2/9,8 мг; парафин — 0,06/0,1/0,2 мг; макрогол — 1,41/1,6/2,4 мг; титана диоксид — 1,41/1,6/2,4 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное, бета1-адреноблокирующее.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия. По 50–100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик или БКК дигидропиридинового ряда.
Стенокардия. По 100–200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая ХСН с нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться в стадии стабильной ХСН без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.
Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная ХСН, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок ЗОК в первые 2 нед — 25 мг/сут. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг/сут и далее может удваиваться каждые 2 нед.
Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки.
Стабильная ХСН, III–IV функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 нед — 12,5 мг препарата Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, тд; у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. Затем, по прошествии 2 нед, доза может быть увеличена до 50 мг/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы — 200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.
Нарушения сердечного ритма. По 100–200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. По 200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. По 100 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Профилактика приступов мигрени. По 100–200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (пациенты с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети. Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.
Описание лекарственной формы
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки 25 мг. По 14 табл. В алюминий/ПВХ-блистере. По 1 бл. В картонной пачке.
Таблетки 50 мг, 100 мг. По 30 табл. В пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 фл. В картонной пачке.
Или (информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека Фармасьютикал Ко. , Лтд. , Китай):
Таблетки 25 мг. По 14 табл. В алюминий/ПВХ/ПВДХ-блистере. По 1 бл. В картонной пачке.
Таблетки 50 мг, 100 мг. По 15 табл. В алюминий/ПВХ/ПВДХ-блистере. По 2 бл. В картонной пачке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг — 3 года.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг — 3 года.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой 100 мг — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Metoprolol.
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм ), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Использование препарата Metoprolol при кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Metoprolol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Не менее 10% — слабость; 1–9. 9% — головокружение и головная боль; 0. 1–0. 9% — снижение концентрации внимания. Сонливость/бессонница. Ночные кошмары. Депрессия. Мышечные судороги. Парестезия; 0. 01–0. 09% — нервозность. Тревога. Ослабление либидо. Нарушение зрения. Ксерофтальмия. Конъюнктивит; менее 0. 01% — вялость. Повышенная утомляемость. Беспокойство. Спутанность сознания. Амнезия/кратковременная потеря памяти. Галлюцинации. Шум в ушах. Нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): 1–9. 9% — брадикардия. Сердцебиение. Гипотензия. Похолодание конечностей; в 0. 1–0. 9% — сердечная недостаточность. AV-блокада. Отечный синдром. Боль в груди; в 0. 01–0. 09% — снижение сократимости миокарда. Аритмии. Менее 0. 01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда. Синкопе. Тромбоцитопения. Лейкопения. Агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9. 9% — тошнота. Боль в животе. Диарея или запор; 0. 1–0. 9% — рвота; 0. 01–0. 09% — сухость в полости рта. Нарушения функции печени; метеоризм. Диспепсия. Изжога. Гепатит.
Со стороны респираторной системы. Одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0. 1–0. 9% — сыпь. Дистрофические изменения кожи; 0. 01–0. 09% — обратимая алопеция; менее 0. 01% — фотосенсибилизация. Обострение псориаза; зуд. Эритема. Крапивница. Гипергидроз.
Прочие. Уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата
AstraZeneca AB, АстраЗенека Фармасьютикалз ООО
Названия
Русское название: Метопролола сукцинат.
Английское название: Metoprolol succinate.
Фарм Группа
• Бета-адреноблокаторы.
Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата
CTX Life Science Pvt. Ltd., Gemini Exports, Polpharma, Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Противопоказания компонентов
Комбинированные препараты существовали еще в древности и постоянно использовались в древних практиках. Но медицина идет своими путями. С начала 20 века терапия артериальной гипертонии начиналась с монотерапии. Монотерапией называют лечение определенной патологии одним действующим веществом. Было принято рекомендовать один препарат в зависимости от происхождения гипертонии и ее степени.
Такая терапия по снижению давления была актуальна до начала 21 вв. Хотя стоит заметить, что фиксированные комбинированные препараты от гипертонии появились намного раньше, а именно в 50-60 гг. 20 века. Под понятием фиксированной комбинации подразумевается наличие двух и более действующих веществ под одной оболочкой. В то время как комбинированная терапия в принципе может осуществляться разными препаратами, просто назначенными совместно.
Очень часто при монотерапии невозможно было достичь целевых цифр давления, и все равно приходилось назначать второй препарат. Но время могло быть уже упущено. И в результате у пациентов прогрессировало заболевание. К тому же назначение максимальных дозировок на начальном этапе часто провоцировало появление большого количества побочных эффектов.
Перечень исследований в 95-98гг, направленный на оценку эффективности монотерапии, доказал, что терапия одним препаратом приводит к незначительному снижению систолического давления (в среднем на 10 — 12 мм. рт. cт.) в отличие от комбинированной терапии, которая в среднем помогает снизить систолическое давление на 20-25 мм рт ст.
Влияние комбинированной терапии на органопротекцию также оказалась значительно выше, чем у монотерапии. При оценке лечения пациентов с завышенным диастолическим давлением также оценивалось влияние комбинированной терапии и монотерапии на риск развития инфаркта. В группе комбинированной терапии риск инфаркта был ниже. Об этом подробно написано в результатах исследования НОТ.
Анализ результатов этих исследовательских работ обозначил окончание эры монотерапии. Согласно последним европейским рекомендациям 2018 года начинать терапию артериальной гипертензии необходимо изначально с комбинированной терапии. Это позволит быстрее достичь целевых цифр, увеличить органопротекцию и снизить возможность возникновения побочных эффектов.
В зависимости от сопутствующего заболевания врач подбирает оптимальную комбинацию лекарственных средств. Назначение зависит от уровня риска пациента, от тех заболеваний, которые он имеет, от степени поражения органов — мишеней.
скомбинированные группы препаратов | показания к применению |
Ингибитор АПФ и тиазидный диуретик | Рекомендуют чаще в случае развития хронической сердечной недостаточности. В тех ситуациях, когда артериальная гипертензия сопровождается поражением почек и развитием нефропатии. При совместном течении с сахарным диабетом и/или метаболическим синдромом. При изменении геометрии сердца и развитии гипертрофии левого желудочка. Возможно применение в случае изолированной систолической гипертонии у пожилых пациентов |
Ингибитор АПФ плюс антагонист кальция | Рекомендуют при стенокардии. Также в случае развития гипертрофии левого желудочка. При прогрессирующем атеросклерозе, в том числе атеросклерозе крупных сосудов. В случаях, если гипертония сопровождается коморбидностью, а именно параллельным развитием сахарного диабета, метаболического синдрома. В случаях изолированной систолической гипертонии у пациентов пожилого возраста. |
БРА с добавлением тиазидоподобного диуретика | Такую комбинацию достаточно часто рекомендуют при развитии хронической сердечной недостаточности. В тех случаях, если гипертония сопровождается поражением почек и развитием микроальбуминурии. В случае развития гипертрофии миокарда. При коморбидном состоянии пациента (сахарный диабет или метаболический синдром). В тех случаях, когда пациент жалуется на кашель при лечении ингибиторами АПФ |
БРА с добавлением антагониста кальция | В случае развития ишемической болезни сердца, гипертрофии миокарда. При прогрессирующем атеросклерозе, повышенном уровне холестерина. При сочетанной патологии (гипертония с сахарным диабетом или метаболическим синдромом). В случаях возникновения кашля при терапии ингибиторами АПФ как альтернатива. |
Антагонист кальция плюс тиазидный диуретик | Чаще всего такую комбинацию рекомендуют пожилым пациентам в случаях развития изолированной систолической гипертонии. При ишемической болезни сердца. При гипертонии, которая сопровождается развитием хронической обструктивной болезни легких |
Антагонист кальция плюс бета-блокатор | Рекомендуют при стенокардии. При прогрессирующем атеросклерозе. В случае развития нарушений ритма сердца. |
Тиазидный диуретик в сочетании с бета-блокатором | Рекомендуют в постинфарктном периоде. При нарушении ритма сердца, тахикардии, стенокардии. |
Разные классы антигипертензивных препаратов действуют на определенные звенья цепи, помогающей контролировать артериальное давление в организме. В связи с этим каждый класс имеет свои плюсы и минусы при определенных сопутствующих гипертонии проблемах. Периодически появляются новые комбинированные препараты от гипертонии. Их также рекомендуют, учитывая все показания, противопоказания и рекомендации.
сопутствующая патология | рекомендуемые комбинации | пример торгового наименования |
Гипертрофия левого желудочка | 1)Ингибитор АПФ тиазидный диуретик 2) Ингибитор АПФ антагонист кальция 3) БРА тиазидный диуретик 4) БРА антагонист кальция | 1) Нолипрел А форте, Хартил Д, Энзикс, Энап-Н, Берлиприл 2) Престанс, Эгипрес, Экватор, Дальнева 3) Лориста Н, Телзап, Телсартан Н, Вальсакор, Ко-Эксфорж 4) Твинста, Телсартан АМ, Аттено, Эксфорж, Вамлосет, Лортенза |
Бессимптомный атеросклероз | 1) БРА с добавлением антагониста кальция 2) Ингибитор АПФ с добавлением антагониста кальция | 1) Твинста, Телсартан АМ, Аттено, Эксфорж, Вамлосет, Лортенза 2) Престанс, Эгипрес, Экватор, Дальнева |
Микроальбуминурия | 1) Ингибитор АПФ тиазидный диуретик 2) БРА тиазидный диуретик | 1) Нолипрел А форте, Хартил Д, Энзикс, Энап-Н, Берлиприл 2) Лориста Н, Телзап, Телсартан Н, Вальсакор, Ко-Эксфорж |
Антигипертензивная терапия после инфаркта | 1) Бета- адреноблокаторы в сочетании с БРА или ингибитором АПФ 2) Бета-блокатор в сочетании с антагонистом кальция | 1) Престилол, Логимакс 2) Конкор АМ, Бисопролол АМЛ, Нипертен Комби |
ИБС – ишемическая болезнь сердца | 1) Бета-блокатор плюс ингибитор АПФ или БРА 2) Антагонист кальция плюс ингибитор АПФ 3) Антагонист кальция плюс БРА | 1) Престилол, Логимакс 2) Твинста, Телсартан АМ, Аттено, Эксфорж, Вамлосет, Лортенза 3) Престанс, Эгипрес, Экватор, Дальнева |
Хроническая сердечная недостаточность | Бета-блокатор плюс ингибитор АПФ и тиазидный диуретик Бета-блокатор плюс БРА и тиазидный диуретик | Тройных комбинаций нет, но можно сочетать фиксированную комбинацию ИАПФ/БРА тиазидный диуретик и добавлять бета-блокатор. Пример: Хартил -Д плюс Эгилок |
Хронические заболевания почек | БРА или ингибитор АПФ с добавлением петлевого диуретика | Нет фиксированных комбинаций |
Нарушение кровообращения в нижних конечностях | Ингибитор АПФ с добавлением антагониста кальция | Престанс, Эгипрес, Экватор, Дальнева |
Пожилые пациента (старше 65 лет) | 1) Ингибитор АПФ тиазидный диуретик 2) Ингибитор АПФ антагонист кальция 3) БРА тиазидный диуретик 4) БРА антагонист кальция | 1) Нолипрел А форте, Хартил Д, Энзикс, Энап-Н, Берлиприл 2) Престанс, Эгипрес, Экватор, Дальнева 3) Лориста Н, Телзап, Телсартан Н, Вальсакор, Ко-Эксфорж 4)Твинста, Телсартан АМ, Аттено, Эксфорж, Вамлосет, Лортенза |
Изолированная систолическая гипертония | 1) Антагонист кальция и тиазидный диуретик 2) Ингибитор АПФ тиазидный диуретик 3) Ингибитор АПФ антагонист кальция 4) БРА тиазидный диуретик 5) БРА антагонист кальция | 1) Арифам 2) Нолипрел А форте, Хартил Д, Энзикс, Энап-Н, Берлиприл 3) Престанс, Эгипрес, Экватор, Дальнева 4) Лориста Н, Телзап, Телсартан Н, Вальсакор, Ко-Эксфорж 5)Твинста, Телсартан АМ, Аттено, Эксфорж, Вамлосет, Лортенза |
Метаболический синдром | 1) Ингибитор АПФ тиазидный диуретик 2) Ингибитор АПФ антагонист кальция 3) БРА тиазидный диуретик 4) БРА антагонист кальция | 1) Нолипрел А форте, Хартил Д, Энзикс, Энап-Н, Берлиприл 2) Престанс, Эгипрес, Экватор, Дальнева 3) Лориста Н, Телзап, Телсартан Н, Вальсакор, Ко-Эксфорж 4)Твинста, Телсартан АМ, Аттено, Эксфорж, Вамлосет, Лортенза |
Сахарный диабет | 1) Ингибитор АПФ тиазидный диуретик 2) Ингибитор АПФ антагонист кальция 3) БРА тиазидный диуретик 4) БРА антагонист кальция | 1) Нолипрел А форте, Хартил Д, Энзикс, Энап-Н, Берлиприл 2) Престанс, Эгипрес, Экватор, Дальнева 3) Лориста Н, Телзап, Телсартан Н, Вальсакор, Ко-Эксфорж 4)Твинста, Телсартан АМ, Аттено, Эксфорж, Вамлосет, Лортенза |
Беременность | метилдопу возможно сочетать с блокатором кальциевых каналов или бета-блокатором |
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм ), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Основные принципы комбинированной терапии
Рациональное комбинирование лекарственных препаратов от гипертонии заключается в назначении препаратов с разным механизмом действия и с разным спектром влияния на переносимость. Препараты должны иметь не только разный механизм действия, но и разные точки приложения.
К примеру, существуют две группы антигипертензивных препаратов ИАПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента) и БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II иначе называемые сартанами). Они, казалось бы, имеют разный механизм действия. ИАПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, не давая ангиотензину-I перейти в форму ангиотензина-II, который обладает сильными сосудосуживающими свойствами.
Также комбинированные лекарственные препараты от гипертонии помогают сглаживать возможные побочные эффекты. Их стараются скомбинировать таким образом, чтобы скомпенсировать побочное действие друг друга. Так, например, амлодипин иногда вызывает отек голеней. Это происходит в связи с тем, что блокаторы кальциевых каналов вызывают расширение только артериол (мелких капиллярных артерий), а венулы, обеспечивающие отток крови в конечностях, остаются сужены.
В результате плазма пропотевает через стенки сосудов и вызывает плазменный отек конечностей, который не удается скорректировать при помощи мочегонных средств. А вот одновременное назначение с амлодипином ИАПФ приводит к расширению венул. В результате кровь имеет свободный отток от конечностей, и выпотевания плазмы не происходит. Отек не образуется.
Так одновременное назначение двух антигипертензивных препаратов помогает уменьшить количество побочных эффектов и улучшить качество жизни пациента.
1) Комбинированные препараты при гипертонии помогают влиять на разные уровни патологического процесса. Иногда, именно это свойство комбинированной терапии помогает параллельно влиять на факторы риска и сочетанные патологии, что повышает качество терапии.
2) Такая терапия помогает корректировать неблагоприятные побочные эффекты.
3) Комбинированные препараты от гипертонии воздействуют на разные точки приложения. Это помогает им действовать быстрее и эффективнее, а также добиться значительного снижения цифр давления.
4) Снижение дозы обоих препаратов помогает минимизировать побочные эффекты. Это обусловлено тем, что часто в комбинированной терапии используют невысокие дозы нескольких действующих веществ. Это помогает снизить возможность возникновения нежелательных явлений. Это происходит, потому что отказ от лечения при возникновении побочных эффектов иногда является основополагающим фактором в подборе терапии.
Возможно, это не всегда глобальные явления, например бронхоспазм или развитие метаболического синдрома. Это могут быть незначительные, казалось бы, побочные эффекты, которые иногда сильно влияют на качество жизни пациента и его индивидуальное восприятие заболевания. Таким примером может быть усиление роста пушковых волос у женщин или ночной диурез. Таким образом, низкие дозы помогают избежать значительных проявлений нежелательных реакций организма на антигипертензивную терапию.
5) Большая антигипертензивная эффективность, в особенности у пациентов, имеющих сочетанную патологию. К примеру, пациенты с метаболическим синдромом и артериальной гипертензией очень часто устойчивы к антигипертензивным препаратам. Комбинированная терапия облегчает подбор, обеспечивая большую эффективность терапии.
6) Возможность индивидуализировать терапию за счет большого количества групп антигипертензивных препаратов. К примеру, взять те же ИПАФ и сартаны. Врач назначил пациенту комбинацию ИАПФ с амлодипином. Амлодипин пациент переносит нормально, но на фоне приема ИАПФ появился длительный кашель, который пропал после отмены препарата.
Нозологии
(Данные взяты из действующего вещества Metoprolol). • E05,9 Тиреотоксикоз неуточненный. • G43 Мигрень. • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. • I15 Вторичная гипертензия. • I20 Стенокардия [грудная жаба]. • I21 Острый инфаркт миокарда. • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. • I25,2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.
• I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана. • I42 Кардиомиопатия. • I47,1 Наджелудочковая тахикардия. • I47,2 Желудочковая тахикардия. • I47,9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная. • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. • I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. • I49,9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.
Фиксированные комбинации
Основным минусом комбинированной терапии без использования фиксированных комбинаций является так называемый эффект полипрагмазии. Это состояние, при котором пациент вынужден принимать большое количество таблеток одновременно, что его постепенно утомляет. В результате пациент принимает решение самостоятельно отказаться от части назначенных лекарств.
Это, конечно, большая проблема в современной практике врача. Выходом из нее становится переход на фиксированные комбинации. Фиксированные комбинированные препараты от гипертонии помогают значительно снизить полипрагмазию, уменьшить финансовые затраты пациента и помочь ему избежать необходимости принимать таблетки горстями.
Первое появление фиксированных комбинаций в современной медицине пришлось на 50-60-е годы 20 века. В дальнейшем для лечения гипертонии была выпущена комбинация резерпина с гидрохлортиазидом (сейчас на фармацевтическом рынке есть похожий препарат Адельфан-Эзидрекс). Эта комбинация долгое время была очень популярна благодаря мощному действию. Но большое количество побочных эффектов и необходимость многократного приема постепенно вытеснили ее с лидирующих позиций.
Медицина не стоит на месте. Сейчас существует несколько классов антигипертензивных препаратов. В частности, это бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, БРА. Постоянно появляются комбинированные препараты от гипертонии нового поколения. Сочетание различных классов привело к огромному разнообразию комбинированных антигипертензивных препаратов на фармацевтическом рынке.
Компоненты препарта
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
метопролола сукцинат | 23,75/47,5/95 мг |
(соответствует 19,5/39/78 мг метопролола или 25/50/100 мг метопролола тартрата соответственно) | |
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21,5/23/46 мг; гипролоза — 6,13/7/13 мг; МКЦ — 94,9/120/180 мг; кремния диоксид — 14,6/12/24 мг; натрия стеарилфумарат — 0,241/0,3/0,5 мг | |
оболочка: гипромеллоза — 5,64/6,2/9,8 мг; парафин — 0,06/0,1/0,2 мг; макрогол — 1,41/1,6/2,4 мг; титана диоксид — 1,41/1,6/2,4 мг |
Рациональность комбинаций антигипертензивных препаратов
В процессе изучения свойств антигипертензивных средств была определена их сочетаемость друг с другом, то есть степень их рациональности.
Выделяют нерациональные комбинации, возможные и рациональные комбинации антигипертензивных средств.К нерациональным комбинациям относят следующие:
- сочетание препаратов одного класса, но имеющих разные действующие вещества;
- бета — блокатор плюс препарат центрального действия;
- бета — блокатор плюс негидропиридиноый антагнонист кальция;
- ингибитор АПФ и калийсберегающий диуретик;
- ингибитор АПФ и БРА*.
*комбинация препаратов этих классов увеличивает риск развития гиперкалиемии и почечной недостаточности в два раза.
- дигидропиридиновые и негидропиридиновый антагонист кальция
- ингибитор АПФ и бета-блокатор;
- БРА и бета-блокатор;
- ингибитор АПФ и блокатор ангиотензиновых рецепторов;
- альфа — адреноблокаторы с ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, антагонистами кальция и диуретиками.
Рациональные комбинации – к ним относятся все современные комбинированные препараты, которые представлены на фармацевтическом рынке.
- ингибитор АПФ плюс диуретик (Нолипрел А форте);
- БРА плюс диуретик (Вальсакор);
- ингибитор АПФ плюс антагонист кальция (Эгипрес);
- БРА плюс антагонист кальция (Твинста);
- бета — блокатор плюс дигидропиридиновый антагонист кальция (Конкор АМ);
- антагонист кальция плюс диуретик (Арифам);
- бета-блокатор плюс диуретик (Лодоз, Небилонг- Н);
- бета-блокатор плюс альфа-адреноблоктор.
Большой выбор среди комбинированных препаратов от гипертонии позволяет врачу подобрать оптимальное лекарство для пациента, которое поможет не только снизить давление до целевых значений, но и защитить органы- мишени (сердце, почки, кровеносные сосуды и органы зрения).
Очень часто использование фиксированных комбинаций помогает снизить стоимость терапии, что немаловажно в современных нелегких условиях.
Помимо этого, фиксированные комбинации увеличивают приверженность к терапии. Выпить одну таблетку от давления утром и забыть о проблеме до завтра гораздо проще, чем принимать по две-три таблетки три раза в день.
Гарантией постоянного контроля может стать только ежедневный прием препаратов, даже если у вас отличное самочувствие и нормальное давление.
Способ применения и дозы
Внутрь. Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии. Артериальная гипертензия. По 50–100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик или БКК дигидропиридинового ряда. Стенокардия. По 100–200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки.
При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Стабильная симптоматическая ХСН с нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться в стадии стабильной ХСН без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.
Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата. Стабильная ХСН, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок ЗОК в первые 2 нед — 25 мг/сут.
После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг/сут и далее может удваиваться каждые 2 нед. Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. Стабильная ХСН, III–IV функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 нед — 12,5 мг препарата Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки.
Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, тд; у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. Затем, по прошествии 2 нед, доза может быть увеличена до 50 мг/сут.
Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы — 200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении.
Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек. Нарушения сердечного ритма. По 100–200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. По 200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
По 100 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут. Профилактика приступов мигрени. По 100–200 мг препарата Беталок ЗОК 1 раз в сутки. Особые группы пациентов. Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (пациенты с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Дети. Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.
Описание лекарственной формы
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Таблетки 25 мг. По 14 табл. В алюминий/ПВХ-блистере. По 1 бл. В картонной пачке. Таблетки 50 мг, 100 мг. По 30 табл. В пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 фл. В картонной пачке.
Тройные комбинации
Сами по себе тройные комбинации не являются редкостью в практике врача. Когда два препарата бывают неэффективны, к ним добавляют третий. Это норма. Иногда это делается для минимизации побочных эффектов, иногда для улучшения общего состояния пациента. А вот если говорить о фиксированных тройных комбинациях – они пока врачу в новинку.
Плюсы тройных комбинаций несомненны – достижение целевых цифр давления у большего количества больных, снижение полипрагмазии, снижение стоимости терапии. Но есть и некоторые минусы. А именно, подбор дозы пациента осуществить достаточно проблематично. В таких случаях врачи часто подбирают дозировки действующих веществ, а потом переводят пациента на фиксированную комбинацию для удобства приема.
На данный момент на фармацевтическом рынке среди препаратов для снижения давления представлены несколько видов тройных комбинаций. Комбинированные препараты от гипертонии нового поколения список:
- ингибитор АПФ диуретик блокатор кальциевых каналов, а именно периндоприл индапамид амлодипин (Триплексам, Ко-Дальнева, Эквапресс)
- БРА диуретик блокатор кальциевых каналов, а именно валсартан гидрохлортиазид амлодипин (Ко-Эксфорж, Ко — Вамлосет)
- блокатор кальциевых каналов ингибитор АПФ статин, а именно амлодипин лизиноприл розувастатин (Эквамер)
Фиксированные комбинации уже содержат в составе рационально подобранные действующие вещества. Это очень облегчает работу врачу и жизнь пациенту. Это эффективный инструмент для лечения артериальной гипертонии у большинства пациентов, который помогает снизить давление, минимизировать количество побочных эффектов и предотвратить развитие сердечно-сосудистых осложнений.
Но необходимо помнить, что самоназначение препаратов от гипертонии строго не рекомендуется! Прием таких препаратов разрешается только после консультации со специалистом!
Побочные эффекты компонентов
Не менее 10% — слабость; 1–9. 9% — головокружение и головная боль; 0. 1–0. 9% — снижение концентрации внимания. Сонливость/бессонница. Ночные кошмары. Депрессия. Мышечные судороги. Парестезия; 0. 01–0. 09% — нервозность. Тревога. Ослабление либидо. Нарушение зрения. Ксерофтальмия. Конъюнктивит; менее 0. 01% — вялость. Повышенная утомляемость. Беспокойство. Спутанность сознания. Амнезия/кратковременная потеря памяти. Галлюцинации. Шум в ушах. Нарушение вкусовых ощущений. Гемостаз): 1–9. 9% — брадикардия. Сердцебиение. Гипотензия. Похолодание конечностей; в 0. 1–0. 9% — сердечная недостаточность. AV-блокада. Отечный синдром. Боль в груди; в 0. 01–0. 09% — снижение сократимости миокарда. Аритмии. Менее 0. 01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда. Синкопе. Тромбоцитопения. Лейкопения. Агранулоцитоз. 9% — тошнота. Боль в животе. Диарея или запор; 0. 1–0. 9% — рвота; 0. 01–0. 09% — сухость в полости рта. Нарушения функции печени; метеоризм. Диспепсия. Изжога. Гепатит. Одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ. 1–0. 9% — сыпь. Дистрофические изменения кожи; 0. 01–0. 09% — обратимая алопеция; менее 0. 01% — фотосенсибилизация. Обострение псориаза; зуд. Эритема. Крапивница. Гипергидроз. Уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.