Бета блокаторы список препаратов — Сердце

Содержание

Механизм действия препаратов

Применение новых препаратов позволяет не только регулировать давление и частоту пульса. Лекарства имеют и другие положительные эффекты. Сочетание нескольких лечебных свойств в одном препарате делает лечение более простым и эффективным.

Бета блокаторы имеют:

антигипертензивный эффект (останавливают выработку ренина и ангиотензина II, из-за чего высвобождается норадреналин и снижается центральная вазомоторная активность);
антиишемический эффект (влияние сводится к уменьшению числа сердечных сокращений и, соответственно, снижению потребности в кислороде);
антиаритмичное действие (снижают симпатические влияния и ишемияю миокарда путем прямого электрофизиологического действия на сердце).

Классификация

К лекарствам «адреноблокаторы» относятся вещества, которые замедляют проведение нервного импульса через адренергические синапсы.

Адреноблокаторы выполняют эту функцию путем:

блокирования рецепторов, реагирующих на адреналин («адренолитики»);
нарушения процесса образования медиатора норадреналина (называются «симпатолитики»).
Классификация адренолитиков с примерами препаратов:
блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов (например, лабетолл);
блокаторы альфа 1 адренорецепторов (фентоламин, празозин, тропафен, пирроксан);
блокаторы альфа 2 адренорецепторов (йохимбин);
блокаторы бета 1 адренорецепторов (атенолол, метопролол, практолол);
блокаторы бета 2 адренорецепторов (например, тимолол).

Классификация лекарств «бета-блокаторы» (блокаторы бета-адреналиновых рецепторов) возможна по разным критериям:

препараты первого, второго или третьего поколения;
кардиоселективные и неселективные бета блокаторы;
препараты, обладающие и не обладающие внутренней симпатомиметической активностью;
бета блокаторы, растворимые в жирах или в воде (липофильные и гидрофильные).

Препараты первого поколения обладают неселективными свойствами, второго – кардиоселективными, в третьего – обладают дополнительным вазодилатирующим эффектом. Они расслабляют кровеносные сосуды. Новые препараты рассчитаны на то, что человек должен принимать таблетки только один раз в день, то есть влияние вещества длительно.

Широко используются бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, что привело к появлению большого количества их разновидностей.

Липофильные и гидрофильные	Если говорят о липофильных веществах, то необходимо понимать, что к ним относятся те, что легко растворяются в жироподобных веществах. Препараты липофильной группы широко используются в тех случаях, когда необходимо пройти барьер между кровеносным сосудом и нервной системой. Основная доля препарата перерабатывается при участии печени. В группу входят метопролол и пропранолол. Гидрофильные вещества используются в том случае, если предполагаемая среда действия водная. Эти вещества в меньших объемах проходят изменения в печени, из-за чего выделяются из организма малоизмененными. Гидрофильным медикаментам отдается предпочтение в том случае, если необходимо удлинить их воздействие на организм, так как они медленнее выводятся и, соответственно, дольше действуют. В группу входят атенолол и эсмолол.
Селективные и неселективные	Бета-рецепторы принято разделять на две обширные группы – бета-1 и бета-2. Если препарат действует на оба вида этих рецепторов одинаково, то ему присваивают классификацию неселективного, то есть невыборочного. Неселективными бета-блокаторами являются надолол и карведилол. Если же действие препарата распространяется исключительно на бета-1 рецепторы, то лекарствам присваивают группу выборочных, то есть селективных бета-блокаторов. Также эта группа называется кардиоселективной, так как большое число бета-1 рецепторов сосредоточено в сердечной мышце. К кардиоселективным препаратам относят бисопролол и метапролол. Правда, селективные блокаторы обладают одной значимой особенностью. По мере увеличения доза для сохранения их эффективности они начинают действовать не только на бета-1, но и на бета-2 рецепторы.
Для остановки адренорецепторов	Альфа-блокаторы при гипертонии, как и бета-блокаторы, способны останавливать действие бета-адренорецепторов на организм. Правда, эта группа препаратов не используется непосредственно для терапии патологии, а играет вспомогательную роль. Помимо гипертонии эта группа препаратов применяется при аденоме предстательной железы. Ее использование обосновано тем, что препараты способны облегчать процесс мочеиспускания. При аденоме предстательной железы в ход идут доксазозин и теразозин. Если говорить о бета-блокаторах, то их основная задача состоит в блокировке бета-адренорецепторов.
Конкор	Основным действующим веществом в этом препарате выступает бисопролол. Его основным свойством является его нейтральность, так как за применением бисопролола не следует большого количества нарушений со стороны обменных процессов липидов и углеводов. Плюсом Конкора является также то, что он совершенно не изменяет уровень глюкозы в крови, в отличие от некоторых других препаратов, а значит не провоцирует развитие гипогликемии.
Новое поколение	Бета-блокаторы, как и антигистаминные средства, имеют несколько поколений, по мере выпуска которых уменьшались побочные эффекты и улучшались лечебные свойства. На сегодняшний день врачи рекомендуют отдавать предпочтение самой последней третьей группе препаратов. В наше время самыми современными средствами являются карведилол и целипролол.

Несмотря на то, что все лекарства, входящие в эту группу, отличаются возможностью блокирования адренорецепторов, они делятся на разные категории.

Классификация осуществляется в зависимости от подвидов рецепторов и прочих характеристик.

Селективные и неселективные средства

Существует две разновидности рецепторов – бета1 и бета2. Препараты из группы бета-блокаторов, которые одинаково воздействуют на оба вида, носят название неселективных.

В эту категорию входят такие средства, как надолол, карведилол.

Те препараты, действие которых направлено на бета1-рецепторы, называют селективными. Второе название – кардиоселективные.

К таким средствам можно отнести бисопролол, метопролол.

Стоит отметить, что по мере возрастания дозировки сокращается специфичность медикамента. А это значит, что он начинает блокировать сразу два рецептора.

Липофильные и гидрофильные препараты

Бета-блокаторы имеют список препаратов при гипертонии довольно большой. Эти лекарственные средства выпускают уже достаточное количество времени, поэтому появились средства из нескольких поколений.

В современной медицине существует огромное количество адреноблокаторов, все они направлены на замедление нервного импульса, но каждое из средств зависит от его действия на рецепторы, и также других особенностей:

липофильные — используются для прохождения веществ между сосудом и нервным волокном, легко распадаются в жироподобной среде, липофильные препараты перерабатываются печенью. Наиболее распространенные — Метопролол;
для действия преимущественно в водной среде применяются гидрофильные бета-блокаторы, указанный тип медленнее проходит изменение в печени, практически ею не перерабатываются, соответственно длительность действия их более продолжительная. Один из таких препаратов — Атенолол;
все бета-блокатеры действуют на два вида бета-рецепторов, под названием бета-1 и бета-2. Если препараты одновременно действует на оба вида рецепторов, то его принято называть неселективными, если только на один, то его именуют селективными. К невыборочным бета-блокаторам при гипертонической болезни относят надолол. Выборочные же вещества оказывают действие на бета-1, которые сконцентрированы в сердечной мышце, поэтому указанные вещества имеют второе название — Кардиоселективные, к ним относится Бисопролол;
существует группы бета-блокаторов, которые используются для остановки негативного действия бета-адренорецепторов, чаще всего указанные препараты назначаются в качестве вспомогательных для лечения аденомы предстательной железы. Функция медикамента в данном случае заключается в облегчении процесса мочеиспускания у мужчин, наиболее назначаемым является Дексазонин;
к отдельной группе препаратов относят Конкор, действующим веществом является Бисопролол, препарат нейтрален, не изменяет уровень сахара в крови, как это делают другие активные вещества данного ряда.

Современная медицина не стоит на месте, ежегодно ученые-фармацевты разрабатывают все новые бета-блокаторы, поэтому одно поколение препаратов сменяется другим. Если классифицировать указанные медикаментозные вещества на группы по дате выпуска, то все бета-блокаторы делят на три поколения, самое современное — третье, ученые стараются уменьшать риски побочных эффектов, повышать эффективность действующих веществ и т.д..

Первое поколение бета-блокаторов при гипертонии — Пропранолол, Надолол.
Второе поколение — Атенолол, Бисопролол;
К самым современным в медицине относят Целипролол и Карведилол.

У препаратов последнего поколения увеличена длительность действия в организме, поэтому пациент должен их принимать только один раз в день, все препараты третьего поколения направлены на расслабление сосудов.

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
Бопиндолол (Сандинорм);
Левобунолол (Вистаген);
Надолол (Коргард);
Обунол;
Окспренолол (Коретал, Тразикор);
Пиндолол;
Соталол;
Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Кардиоселективные препараты

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

Ормидол;
Принорм;
Атенол;
Бетакард;
Блокиум;
Катенол;
Катенолол;
Гипотен;
Миокорд;
Нормитен;
Пренормин;
Телводин;
Тенолол;
Тензикор;
Велорин;
Фалитонзин.

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

α1 — находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
α2 — считаются «петлей обратной отрицательной связи» для системы регулирования работоспособности тканей организма — это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
β1 — расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
β2 — размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

https://www.youtube.com/watch?v=XenwLLNkMZ4